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推拉式渗透泵药物传递系统处方设计关键要素研究
编辑人员丨2023/8/6
目的 推拉式渗透泵(push-pull osmotic pump,PPOP)是渗透泵药物传递系统中的一种剂型,被广泛应用于BCS Ⅱ类药物的配方开发中.然而,对于PPOP的处方设计诸多关键要素仍然缺乏基于实验数据的讨论.因此,本实验通过研究PPOP关键制剂影响因素,希望为该制剂实践应用中的处方调整提供建议.方法 以硝苯地平为模型药物,考察3种市售高相对分子质量聚氧乙烯(polyethylene oxide,PEO)的水合溶胀速率和溶胀后凝胶强度.研究半透膜包衣厚度变化,助推层中促渗剂的比例以及含药层与助推层比例(drug layer/push layer,DL/PL)对模型药物释放的影响.结果 3种高相对分子质量PEO(POLYOXTM 301,POLYOXTM Coagulant和POLYOXTM 303)的溶胀速率和凝胶强度随着相对分子质量的增加而增强,其中溶胀速率差异并不显著(P＞0.05),而凝胶强度差异显著(P＜0.05).在高相对分子质量PEO中添加促渗剂,例如氯化钠,可以明显提高PEO的溶胀率.较厚的半透膜包衣会延迟药物释放,当半透膜厚度高于180 μm时,可能导致药物释放不完全(＜90％).当测试条件固定,助推层中氯化钠比例在10％和30％之间调整时,药物溶出曲线间没有显著差异.但当助推层中氯化钠含量比例高于50％时,PPOP的药物释放变慢且不完全.结论 DL/PL的比例对药物释放有显著影响.DL/PL比率越低,药物释放越快,越完全.对于模型药物硝苯地平PPOP,推荐使用DL/PL=2的比例.
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编辑人员丨2023/8/6
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片剂的几何特征对推拉式渗透泵药物传递系统性能的影响研究
编辑人员丨2023/8/5
目的 探讨基于不同直径的片剂的长径比(L/D Ratio)为参考的片剂几何特征对推拉式渗透泵(PPOP)药物传输系统的片剂特性(外观、硬度)以及药物释放的影响.方法 选择硝苯地平作为模型药物,并采用固定且相同的渗透泵片芯及包衣处方.选用3个直径的标准弧冲模(6、7、9 mm)压制双层渗透泵片芯,并考察片芯外观及硬度.在3个包衣增重水平(6％、12％、18％)对片芯进行包衣及激光打孔,并考察体外药物释放行为.结果 制备出了 3种不同长径比的双层渗透泵片芯,分别是6 mm片芯(L/D,1.88)、7 mm片芯(L/D,1.18)和9 mm片芯(L/D,0.56).在相同的压片压力下,高长径比片芯(例如,6 mm)的硬度显著升高.尤其在高压力条件下,高长径比片芯同时可能伴有更严重的飞边缺陷.经过包衣后,所有渗透泵片的释药模式遵循零级释放规律,但高长径比处方的释药速度更快.同时,由于飞边缺陷的存在,高长径比处方可能出现聚合物泄露并导致最终药物释放不完全.结论 本研究的结果揭示了片剂几何特性对推拉式渗透泵药物传输系统性能的影响,并提示其应在处方设计时加以关注考察.
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编辑人员丨2023/8/5
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纳米中空氧化锡载非洛地平推拉式双层渗透泵片的制备
编辑人员丨2021/6/26
目的 采用中空氧化锡纳米粒(hollow microcubes SnO2,HMSn)结合双层渗透泵片技术制备一种提高非洛地平溶解速率和口服生物利用度的控释药物传递系统.方法 通过透射电子显微镜、差示扫描量热法、傅里叶红外光谱法、体外溶出实验对制备的HMSn载FDP的纳米粒(HMSn-FDP)进行表征;CLSM观察FITC-HMSn纳米颗粒在肠道内的分布;对HMSn-FDP双层渗透泵片和FDP市售片剂进行体内药动学参数考察.结果 HMSn可显著提高FDP的溶出速度.HMSn-FDP双层渗透泵片与市售制剂相比,其相对生物利用度为(121.32±0.52)％,并实现零级释放.结论 制备的HMSn-FDP双层渗透泵片可减少血药浓度波动,提高患者服药的顺应性和用药安全性.
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编辑人员丨2021/6/26
