目的:构建简便可用的 225Ac- 213Bi发生器，为研发靶向α治疗药物提供短半衰期α核素 213Bi。 方法:以DIPEX树脂作为发生器固定相，采用Sep-Pak Alumina N Plus Light Cartridge小柱作为柱体构建发生器，以盐酸作为淋洗液。使用γ能谱对淋洗所得的 213Bi进行纯度分析，验证使用活度计对 225Ac与 213Bi活度进行测量的方法。研究不同浓度盐酸溶液及不同保存状态下发生器的洗脱曲线，确定最佳使用方案。 结果:使用商品化 225Ac、100 mg DIPEX树脂和Sep-Pak Alumina N Plus Light Cartridge小柱构建柱体积为0.35 ml的 225Ac- 213Bi发生器，通过注射盐酸淋洗获得 213Bi；获得 213Bi的γ能谱纯净，测定半衰期为(45.75±0.12) min，与理论值(45.6 min)一致。CRC ?活度计刻度号#086和#018可用于测量 225Ac和 213Bi活度，平均测量误差分别为-2.6%和+0.2%。 225Ac- 213Bi发生器使用2 mol/L盐酸作为淋洗液，320 μl淋洗体积可获得90%洗脱率；发生器应在淋洗溶液中保存，避免干燥。 结论:构建的 225Ac- 213Bi发生器可制备 213Bi用于靶向α治疗。

目的:制备国产 68Ge- 68Ga发生器，通过与进口 68Ge- 68Ga发生器（德国ITG公司）进行对比，对其进行初步应用评价。 方法:制备 68Ge- 68Ga发生器，测定其淋洗后初始时间（0）、1、4、12 h的淋洗产物 68Ga 3+的放射性活度；与进口 68Ge- 68Ga发生器淋洗产物 68Ga 3+的γ能谱及 68Ga 3+在正常小鼠体内的分布情况进行对比；确定国产 68Ge- 68Ga发生器淋洗产物标记前列腺特异性膜抗原（PSMA）-11的最佳标记条件及产物的放射化学纯度；对比国产与进口 68Ge- 68Ga发生器淋洗产物标记的 68Ga-PSMA-11在22Rv1前列腺癌肿瘤模型小鼠体内的分布情况。计量资料的组间比较采用LSD法进行检验。 结果:国产 68Ge- 68Ga发生器在淋洗后初始时间（0）、1、4、12 h的淋洗产物 68Ga 3+的放射性活度分别为125.8、74.0、118.4、111.0 MBq。国产与进口 68Ge- 68Ga发生器淋洗产物 68Ga 3+的γ能谱高度一致，在正常小鼠体内的分布基本没有差异，均在心脏呈现放射性高摄取。国产 68Ge- 68Ga发生器淋洗产物标记PSMA-11的最佳标记条件是pH值4.5，85℃恒温反应15 min，得到的 68Ga-PSMA-11的放射化学纯度>95%。国产与进口 68Ge- 68Ga发生器淋洗产物标记的 68Ga-PSMA-11在22Rv1前列腺癌肿瘤模型小鼠体内的显像结果显示， 68Ga-PSMA-11均在肿瘤部位呈现高摄取，其余主要分布于肾脏和膀胱。国产 68Ge- 68Ga发生器淋洗产物标记的 68Ga-PSMA-11注射后30、60、90 min，肿瘤部位的放射性摄取值均低于进口 68Ge- 68Ga发生器[（3.60±0.14） %ID/g对（5.30±0.42） %ID/g、（3.40±0.12） %ID/g对（5.90±0.36） %ID/g、（2.90±0.28） %ID/g对（5.50±0.33） %ID/g]，且差异均有统计学意义（LSD法，均 P<0.05）。 结论:国产 68Ge- 68Ga发生器淋洗产物 68Ga 3+及其标记的 68Ga-PSMA-11在正常小鼠和肿瘤模型小鼠体内的分布情况与进口 68Ge- 68Ga发生器无明显差异。

正电子放射性核素68Ga由68Ge/68Ga发生器生产.68Ge/68Ga发生器中68Ge的半衰期是270.8 d,制备所得68Ga的物理半衰期为67.71 min,在衰变过程中的正电子衰变占89％,Emax为1.92 MeV,剩余的11％为电子俘获,适用于小分子药物的药代动力学研究以及标记多肽示踪剂.与18F、11C等非金属核素标记多肽等生物小分子相比,68 Ga标记具有方法简便、条件温和、快速等优点,并且成本低廉,适合普及推广.

目的：:通过放射性核素标记单克隆抗体对骨肉瘤动物模型进行放射免疫治疗研究，以求寻找新的、更加理想的骨肉瘤治疗途径。方法：:采用EDTA淋洗法从 90钇（ 90Y）发生器上制备游离 90Y，并用DTPA环酸酐法将 90Y标记抗人成骨肉瘤单克隆抗体（OSMcAb）。标记后的单抗进行体外靶细胞结合实验以验证标记后单抗蛋白活性保持程度。应用自制的人成骨肉瘤细胞系HOS-8603接种裸鼠建立人成骨肉瘤的裸鼠移植模型，并在此模型上以 90Y-OSMcAb与 90Y-Cl 3为对照进行体内生物分布测试及导向治疗观察。 结果：:EDTA淋洗法制备游离 90Y纯度高，其相对含量可达99.997%，单克隆抗体的 90Y标记率达90%以上。本实验条件下取得抗体蛋白活性保持82.3%的结果。体内生物分布测试表明 90Y-OSMcAb在肿瘤内有较高的浓聚，表明单抗在体内有很好的导向作用。治疗组肿瘤明显小于对照组，原肿瘤生长的指数生长规律遭到破坏，治疗组生存期明显长于对照组。组织学切片显示治疗组肿瘤有广泛坏死，PCNA免疫组化显示治疗组肿瘤细胞增殖受到明显抑制。 结论：:OSMcAb对成骨肉瘤组织有很好的特异性，经单抗特异导向的 90Y在体内有很好的杀肿瘤效应。使用核素标记该抗体对骨肉瘤进行放射免疫治疗是可行的。