综合运用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型HPLC等多种色谱分离技术对桑科波罗蜜属植物胭脂Artocarpus tonkinensis 枝叶中的化学成分进行系统研究.根据分离得到化合物的波谱数据和理化性质,并通过与文献中已经报道的相应化合物的波谱数据和理化性质进行对比,鉴定了从胭脂枝叶的90％乙醇提取物中分离得到的11个化合物,分别鉴定为 artocatonkine(1)、5,6,7,4'-四甲氧基黄酮(2)、芹菜素-4'-O-β-D-葡萄糖苷(3)、rayalinol(4)、psorachalcone A(5)、4-ketopinoresinol(6)、ficusesquilignan B(7)、pinnatifidanin AI(8)、pinnatifidanin A(9)、O-methylmellein(10)、trans-4-hydroxy-mellein(11).其中化合物1为1个新异戊烯基取代黄酮,化合物2～11为首次从胭脂属植物中分离得到.此外,为了评价化合物1～11的抗类风湿性关节炎活性,采用MTS法对分离得到的化合物1～11的体外抑制滑膜细胞增殖的活性进行了测定.活性评价结果表明黄酮类化合物1～3、5以及木脂素类化合物8、9表现出了较为显著的抗类风湿性关节炎活性,它们对MH7A滑膜成纤维细胞增殖抑制活性的IC50为(6.38±0.06)～(168.58±0.28)μmol·L-1.

目的:研究波罗蜜属植物牛李Artocarpus nigrifolius枝条的化学成分.方法:采用硅胶,小孔树脂(MCI gel),LH-20羟丙基葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20),ODS,HPLC等柱色谱分离手段,对牛李干燥枝条的95％乙醇提取物进行了系统的化学成分研究,根据化合物的理化性质及光谱数据鉴定其结构.结果:共分离了26个化合物,大部分为三萜类成分.包括16个三萜,2个降三萜,6个甾醇,1个苯甲醛衍生物和1个小分子胺类化合物.分别鉴定为20-hydroxy-4α,4β,14α-trimethyl-9β,19-cyclopregnane-3-one(1),1-(N-叔丁基)氨基丙酮(2),24-methylenecycloartanone(3),cyclolaudenone(4),24-methylenecycloartanol(5),4-羟基-3,5-二甲氧基苯甲醛(6),环桉烯醇(7),cycloart-23-ene-3β,25-diol(8),β-谷甾醇(9),3β,24,25-trihydroxycycloartane(10),(23E)-27-nor-3α-hydroxycycloart-23-en-25-one(11),3β-hydroxy-22,23,24,25,26,27-hexanordammarane-20-one(12),12-en-3β-hydroxy-olean-11-one(13),(24S)-cycloartane-24,25-diol-3-one(14),桦木酸(15),羽扇豆醇(16),α-香树脂醇(17),(22E)-25,26,27-trinor-3β-hydroxycycloart-22-en-24-al(18),3β-hydroxy-urs-11-en-13β,28-olide(19),11 α-hydroxy-α-amyrin(20),3β-羟基豆甾-5,22-二烯-7-酮(21),7-ketositosterol(22),β-香树脂醇(23),(24S)-麦角甾-5-烯-3β,7α,二醇(24),7α-hydroxysitosterol(25)和7β-hydroxysitosterol(26).结论:化合物1为新的环阿屯烷型C24降三萜,化合物2为首次以天然产物的形式从自然界中获得,化合物6,8,11,15～17,20,22和23均为首次从波罗蜜属植物中分离得到,其余化合物均为首次从桑科植物中分离得到.三萜类成分可能为牛李的抗肿瘤活性物质基础,值得进一步深入研究.

采用ODS、MCI、Sephadex LH-20、半制备HPLC等柱色谱技术对波罗蜜(桑科波罗蜜属)根的95％乙醇提取物进行了化学成分研究.从中分离得到了10个异戊烯基黄酮类成分,根据理化性质和波谱数据鉴定为artoheteroid E (1)、cycloheterophyllin (2)、artelastoxanthone (3)、artoindonesianin Q (4)、柘树黄酮C(5)、8-(γ,y-dimethylallyl)-5,2',4'-trihydroxy-7-methoxyflavone (6)、桑皮酮T(7)、6-(3-methylbut-2-enyl) apigenin (8)、5,7,2',4'-四羟基-6-异戊烯基黄酮(9)和albanin A (10).其中化合物1为新化合物,2～4为首次从该植物中分离得到.所有的化合物进行了抑制组织蛋白酶K (cathepsin K,CatK)活性筛选,其中化合物3～5、7和10对CatK具有不同程度的抑制作用,其IC50值分别为0.9、1.6、4.5、24.5、63.5 μmol·L-1.

该研究以FRPS《中国植物志》全文电子版网站、中国在线植物志(eFlora)网站和国家标本资源共享平台(NSII)网站收录的全部中国桑科植物数据为基础,以部分省的植物志以及正式发表的论文为补充,查找每一个桑科植物的具体分布地点(精确到县一级),并采用地理信息系统技术,以县为空间数据的基本单元,以桑科12属的植物为研究对象,制作属的空间分布图,计算空间相似性系数,分析桑科植物各属的空间多样性及其差异.结果表明:(1)中国桑科植物中桑属的分布最广,橙桑属的分布最狭窄.(2)橙桑属与其他属的空间分布相似性系数均较低(0～0.0444),其中橙桑属与见血封喉属和牛筋藤属的相似性系数均为0,表明橙桑属与其他属的分布几乎没有重叠区;榕属与构属和柘属的空间分布相似性系数分别为0.7394和0.6795,表明这3属的空间分布有较多的重叠区;见血封喉属的分布范围较广,从热带到亚热带地区均有.(3)中国桑科植物属的多样化中心(保护区域)集中在热带和亚热带地区,其中波罗蜜属和葎草属的多样化中心均在云南,鹊肾树属的多样化中心在海南,柘属的多样化中心从热带、南亚热带扩大至中亚热带地区;榕属在中国有98个种,多样化中心分布在甘肃东南部、贵州东北部、云南南部、广西西南部、台湾南部和海南西部;桑属(11个种)的多样化中心分布在重庆南部、湖北南部、湖南西北部、贵州中南部、云南东部和广西西部.研究认为,中国桑科植物属的多样化中心各有特点,基于县的空间分布及多样性研究结果能够具体确定中国桑科植物属的最小保护区域;且该研究结果支持贵州地区是桑属植物的分化中心和过渡中心.

目的:研究波罗蜜属植物猴子瘿袋Artocarpus.Pithecogallus小枝的化学成分.方法:运用硅胶柱色谱、MCI gel树脂、LH-20葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)柱色谱、HPLC、ODS等色谱分离手段,对猴子瘿袋枝叶的95％乙醇提取物的乙酸乙酯部位进行分离纯化,通过其1 H-NMR和13 C-NMR数据与文献进行对照鉴定其结构.结果:共分离了六个三萜类化合物,分别鉴定为3,25-二羟基羊毛脂烷-8,23(E)-二烯-7,11-二酮(1),(24R)-环阿屯烷-25-烯-3β,24-二醇(2),(24R)-环阿屯烷-24,25-二醇-3-酮(3),熊果酸(4),桦木酸(5),白桦脂醇(6).结论:化合物1、5和6为首次从菠萝蜜属植物中分离获得.

目的:研究波罗蜜Artocarpus heterophyllus Lam.根中的酚性成分.方法:运用ODS、MCI CHP-20P、Sephadex LH-20等柱色谱和高效液相色谱技术从波罗蜜根中分离化合物,并根据理化性质和NMR、MS波谱数据鉴定化合物结构.结果:从波罗蜜根的乙醇提取物中分离得到了10个含异戊烯基取代的酚性化合物,分别鉴定为:cudrastilbene(1)、artocarbene(2)、3',5',2,4-tetrahydroxy-4-(3-methyl-2-butenyl) stilbene(3)、demethylmoracin Ⅰ(4)、moracin C(5)、artoindonesianin B-1 (6)、wittifuran W(7)、5'-hydroxycudraflavone A (8)、artochamin B (9)、8-(γ,γ-dimethylallyl)-5,2',4'-trihydroxy-7-methoxyflavone (10).结论:其中,化合物1、4、5、7为首次从波罗蜜属植物中分离得到,化合物6、8、9为首次从该植物中分离得到.

目的:对二色波罗蜜根酚类成分进行研究.方法:用80％乙醇回流提取,依次用石油醚、乙酸乙酯萃取,乙酸乙酯部分经硅胶柱层析、Sephadex LH-20柱层析和ODS C1s柱层析等分离纯化,根据化合物理化性质和现代波谱技术鉴定其结构.结果:从二色波罗蜜根中分离得到14个化合物,分别鉴定为:拓树黄酮A(1)、山柰酚(2)、松属素(3)、圣草酚(4)、柚皮素(5)、1,3,5-三羟基-2-甲氧基苯(6)、槲皮素(7)、3,5-二羟基-4-甲氧基苯甲酸(8)、花旗松素(9)、乔松素-7-O-β-D-葡萄糖苷(10)、柚皮素-7-O-β-D-葡萄糖苷(11)、3,5,2',4'-四羟基查尔酮(12)、没食子酸(13)、儿茶素(14).结论:其中,化合物2～13为首次从该植物中分离得到,化合物4～6、8～12为首次从该属植物中分离得到.

目的 研究桑科波罗蜜属植物波罗蜜Artocarpus heterophyllus果实中的化学成分.方法 综合运用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型高效液相色谱等方法进行系统分离,根据化合物的理化性质及其波谱数据鉴定化合物的化学结构.结果 从波罗蜜果实的90％乙醇提取物中分离得到了 17个化合物,分别鉴定为broussonol E(1)、broussoflavonol F(2)、uralenol(3)、5,7,4'-trihydroxy-3'-(3-methylbut-2-enyl)-3-methoxy flavone(4)、8,2'-diprenylquercetin-3-methylether(5)、8-prenylkaempferol(6)、6-异戊烯基柚皮素(7)、licoflavanone(8)、sigmoidin B(9)、4',5,7-三羟基-8-异戊烯基黄酮(10)、5,3'-二羟基-7,4'-二甲氧基黄酮(11)、3,5,4'-三羟基-7,3'-二甲氧基黄酮(12)、5,3',5'-三羟基-7,4'-二甲氧基黄酮(13)、5,7,3',4'-四甲氧基黄酮(14)、5-羟基-6,7,8,3',4'-五甲氧基黄酮(15)、5-羟基-7,4'-二甲氧基二氢黄酮(16)和5-羟基-7,3',4'-三甲氧基二氢黄酮(17).结论 所有化合物均为首次从波罗蜜属植物中分离得到.

综合运用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型HPLC等色谱分离技术对桑科波罗蜜属植物面包树Artocarpus incisus枝叶中的化学成分进行系统研究.根据化合物的理化性质和波谱数据,并通过与文献中已经报道的相应化合物的数据进行对比,鉴定了从面包树枝叶的90％乙醇提取物中分离得到的20个化合物,分别为tephrosin(1)、6-hydroxy-6a,12a-dehydrodeguelin(2)、sarcolobin(3)、lupiwighteone(4)、12-deoxo-12α-methoxyelliptone(5)、6aα,12aα-12a-hydroxyelliptone(6)、homopterocarpin(7)、3-hydroxy-8,9-dimethoxypterocarpan(8)、pterocarpin(9)、maackiain(10)、medicarpin(11)、calycosin(12)、genistein(13)、formononetin(14)、5-hydroxy-4',7-dimethoxyisoflavone(15)、liquiritigenin(16)、4(15)-eu-desmene-1β,7α-diol(17)、ent-4(15)-eudesmene-1β,6α-diol(18)、1α-hydroxyisodauc-4-en-15-al(19)和 guaianediol(20),其中化合物1～16为黄酮衍生物类化合物,化合物17～20为倍半萜类化合物.除化合物13和16以外,其他化合物均为首次从波罗蜜属植物中分离得到.此外,采用MTS法对分离鉴定的化合物1～20的体外抑制滑膜细胞增殖的活性进行检测,评价了其抗类风湿性关节炎活性.活性评价结果表明黄酮衍生物类化合物1～16均表现出了较为显著的抗类风湿性关节炎活性,它们对MH7A滑膜成纤维细胞增殖抑制活性的IC50为(9.86±0.09)～(218.07±1.96)μmol·L-1.

目的 研究波罗蜜Artocarpus heterophyllus根的化学成分及其生物活性.方法 采用HP-20大孔吸附树脂、sephadex LH-20凝胶等柱色谱以及制备高效液相技术进行化学成分分离,采用NMR和ESI-MS等光谱方法进行化合物结构鉴定;采用脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导RAW264.7细胞释放NO的细胞模型评价所分离化合物的抗炎活性.结果 分离得到6个异戊烯基黄酮衍生物,其结构分别鉴定为2S-5,7-二羟基-2-(2-羟基-4,6-二甲氧基苯基)-6-(3-甲基丁-2-烯-1-基)色原-4-酮(1)、heteroflavanone C(2)、kuwanon C(3)、artoindonesianin A-2(4)、artoindonesianin S(5)、norartocarpin(6).化合物1、3、4能不同程度地抑制LPS诱导的RAW264.7细胞释放NO,其半数抑制浓度(median inhibition concentration,IC50)分别为(9.0±1.2)、(19.4±3.5)、(24.6±5.7)μmol/L,而化合物2、5、6则无明显的活性.结论 化合物1为新化合物,命名为波罗蜜黄烷酮D;化合物3～5为首次从波罗蜜属植物中分离得到,化合物6为首次从波罗蜜中分离得到.化合物1、3、4具有作为抗炎药物开发的潜在价值.