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新型紫杉醇纳米粒的构建及其体外表征
编辑人员丨2024/1/20
目的 制备紫杉醇/明胶接枝环糊精(Gel-CD)/聚乙二醇2000维生素E琥珀酸酯(TPGS-2000)载药纳米粒,并对其性质及体内分布进行考察.方法 采用探头超声波法制备紫杉醇纳米粒,测定其粒径、PDI、Zeta电位、包封率及载药量;采用扫描电镜观察纳米粒的形态;动态透析考察药物的体外释放情况;HPLC法测定药物在小鼠体内的分布情况.结果 紫杉醇纳米粒的平均粒径为367.5±1.35 nm,PDI为0.254±0.08,Zeta电位为-6.54±0.05 mV,包封率为83.62％±6.76％,载药量为6.38％±0.29％;外观为乳白色近球形,大小分布均匀;144 h的累积释放率约86％.紫杉醇纳米粒可减少紫杉醇在心脏组织的分布,降低其不良反应.结论 紫杉醇/Gel-CD/TPGS-2000纳米粒性质优良,具有明显的缓释效果,可降低紫杉醇的心脏不良反应,为紫杉醇新制剂的研发提供了新思路.
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编辑人员丨2024/1/20
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包载多西他赛的聚合物胶束抑制小鼠乳腺癌转移作用研究
编辑人员丨2023/8/6
目的 考察包载多西他赛的聚合物胶束抑制小鼠乳腺癌转移效果.方法 采用薄膜分散法制备两种包载多西他赛(docetaxel, DTX)的聚合物胶束:普通胶束( DSPE-mPEG2000 -Micelles,DM)和含聚乙二醇维生素 E 琥珀酸酯( D-α-tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate, TPGS1000 )的聚合物胶束(TPGS1000/DSPE-mPEG2000 -Micelles,TDM).评价胶束包封率、载药量、粒径和zeta电位.采用尾静脉注射4T1/Luc细胞建立小鼠肺转移模型,评价胶束治疗后的肺部肿瘤生物发光强度和结节数量.结果 所制备的载多西他赛聚合物胶束包封率＞85% ,载药量约为3% ,粒径约为20 nm,zeta电位约为 -4 mV,且TDM包封率和载药量更高,粒径更小.两种聚合物胶束均可降低乳腺癌肺转移模型小鼠肺部肿瘤生物发光强度、减少肺部结节数量,且TDM作用更强.结论 含TPGS1000的包载多西他赛的聚合物胶束TDM具有较好的抑制小鼠乳腺癌转移的作用.
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编辑人员丨2023/8/6
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中药菊花挥发油聚合物胶束温敏凝胶的制备与评价
编辑人员丨2023/8/5
目的:制备中药菊花挥发油聚合物胶束温敏凝胶并进行评价.方法:采用乙醇注入法制备聚合物胶束,以正交实验优化制备工艺,对聚合物胶束形态特征、粒径和Zeta电位进行评价;以泊洛沙姆407和泊洛沙姆188为基质进一步制备温敏凝胶.采用平形板型流变仪对温敏凝胶的流变学性质进行测定;采用Draize眼部刺激评分考察温敏凝胶对家兔眼的刺激性,并对眼组织进行病理检查.结果:中药菊花挥发油聚合物胶束温敏凝胶最佳制备工艺为菊花挥发油浓度15μL·mL-1,表面活性剂[聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS):磷脂]质量比3:2,表面活性剂的浓度为37.5 mg·mL-1,磷脂[高纯氢化大豆磷脂酰胆碱(HSPC):二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000(DSPE-PEG2000)]质量比1:1,该处方下聚合物胶束分子排列紧密,呈球形或类球形,平均粒径为(58.60±2.37)nm,Zeta电位为(0.197±0.045)mV.以21％质量分数的泊洛沙姆407和3％质量分数的泊洛沙姆188制得的温敏凝胶呈假塑性流体,具有良好的流变学性质.该凝胶对家兔眼基本无刺激且无不可逆性组织损伤.结论:制备的中药菊花挥发油聚合物胶束温敏凝胶刺激性小,稳定性好.
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编辑人员丨2023/8/5
