尽管已有多种不同作用机制的降压药物，但仍有许多患者血压控制不达标，仍需进一步研发降压药物。目前降压药物的研发主要有两个方向，一个是单片复方降压制剂，尤其是血管紧张素转化酶抑制剂或血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂与钙通道阻滞剂、噻嗪类利尿剂组成的三药复方，另一个则是新靶点降压药物，包括利钠肽系统相关的脑啡肽酶/血管紧张素Ⅱ受体双重抑制剂、内皮素受体拮抗剂以及高选择性醛固酮受体拮抗剂等。

慢性心力衰竭是心血管疾病终末期的表现和最主要的死因,近年来医疗水平飞速发展,但心力衰竭的病死率仍然较高,是21世纪心血管领域的两大挑战之一.新药LCZ696是血管紧张素受体拮抗剂及脑啡肽酶的双重抑制剂,该药的研发可能会给心力衰竭患者带来新的希望.为明确LCZ696在治疗心力衰竭中的有效性及安全性,国外已开展了如PARAMOUT、PARADIGM、TITRATION等大型试验,各研究结果均反映了LCZ696较依那普利、缬沙坦等在治疗慢性心力衰竭方面的优势,血管紧张素受体拮抗剂/血管紧张素转化酶抑制剂类药物靶向作用于血管紧张素受体使血管扩张、抑制交感神经,但其排钠利尿作用较弱.LCZ696中的沙库必曲阻止利钠肽降解,加强利钠利尿及进一步舒张血管,从而改善水、钠潴留和改善心功能,与缬沙坦联合可以更好地发挥协同作用.

心力衰竭(heart failure,HF)简称心衰,是由各种原因所致心肌损伤最终导致心脏的心室泵血和(或)充盈能力下降的综合征,使静脉系统血液淤积,动脉系统血液灌注不足,从而引起心脏循环障碍症候群.HF具有患病率高,致死率高,医疗花费高等特点,呈现进行性发展、是严重危害着人类健康的一种疾病.然而,目前常规的HF治疗方法,无论是药物还是手术方式对患者获益仍十分有限.Entresto是新发现的一种具有脑啡肽酶/血管紧张素受体双重抑制效应的新型抗心衰药物,随着其上市应用与相关研究的报道,本文就其药效及药代学、临床研究及安全性等方面进行综述,为其合理应用于临床治疗HF提供更多研究依据.

心力衰竭是一种严重的心脏进展性疾病,其发病率、死亡率均较高.肾素-血管紧张素-醛固酮系统的过度激活在心力衰竭的病理生理学进展中起着重要作用.新型心力衰竭治疗药物沙库巴曲缬沙坦是首个血管紧张素受体-脑啡肽酶抑制剂,具有双重作用机制,在抑制脑啡肽酶的同时拮抗血管紧张素Ⅱ受体,已受到了欧美最新心力衰竭治疗指南的推荐.现对沙库巴曲缬沙坦的作用机制、临床研究、安全性及耐受性做一综述.

高血压可导致多种并发症,严重者可导致多种脏器功能损伤,致死率相对较高〔1〕.高血压新药缬沙坦/沙库必曲是由缬沙坦和沙库必曲按照1∶1摩尔经过溶解并经添加水溶性氢氧化钠诱导结晶合成〔2〕,沙库必曲经肝脏羧酸酯酶酯化后转变为有活性的脑啡肽酶(NEP)抑制剂LBQ657,发挥竞争性抑制NEP的作用〔3〕.其通过血管紧张素(Ang) Ⅱ受体阻滞剂(ARB)/NEP双重抑制作用达到控制血压、排钠、利尿、扩张血管、改善心肌重构、减少心血管终点事件等多种作用〔4〕.本文就缬沙坦/沙库必曲降压作用机制、降压效果、安全性及在亚洲高血压中的优势进行综述.

心血管疾病已经成为威胁全人类健康的严重疾病之一,尽管治疗性药物众多,但其发病率及死亡率仍较高,亟需研发新型药物.沙库巴曲/缬沙坦是一种新型的神经内分泌抑制剂,具有高选择性抑制血管紧张素受体和脑啡肽酶的双重作用,是近年来心血管病治疗领域的重要进展之一.本文就沙库巴曲/缬沙坦在心血管疾病治疗中的作用作一综述.

对沙库巴曲缬沙坦的作用机制、临床治疗有效性及相关药物安全性进行综述,沙库巴曲缬沙坦作为目前临床治疗心力衰竭的新型药物之一,具有抑制脑啡肽酶降解和拮抗血管紧张素Ⅱ受体的双重作用,可明显降低心力衰竭病人住院率和死亡率,并可替代血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)/血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)类药物成为临床一线治疗心力衰竭的首选药物.