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艾塞那肽缓释微球体外释放度研究及其方法学验证
编辑人员丨2023/8/6
目的 建立艾塞那肽缓释微球的体外释放检测方法,并对其进行方法学研究,验证方法的可靠性及耐用性.方法 使用菲罗门Jupiter XB-C18柱(25 cm×4.6 mm,5 μm,300 ?),以0.5 %磷酸水/乙腈溶液(80/20)为流动相A,以0.5 %磷酸乙腈溶液为流动相B,采用梯度洗脱;检测波长为210 nm;柱温:50 ℃;流速:1.0 ml/min;进样体积:20 μl.采用释放度测定法,通过检测球内剩余药物的量间接测定体外累积释放度.结果 计算累积释放度及其相关性表明,释放曲线拟合符合波尔兹曼方程;37和45 ℃释放度有良好的线性相关性.结论为了缩短样品周期,质量标准中选取45 ℃释放方法,并通过方法学研究,验证了方法的可靠性、科学性及耐用性.
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编辑人员丨2023/8/6
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艾塞那肽长效缓释微球的研制
编辑人员丨2023/8/5
艾塞那肽作为胰高血糖素样肽-1受体激动药,用于改善2型糖尿病患者的血糖控制.为提高患者的用药依从性、减轻药物的不良反应,本试验研发了一种粒径均一、释放曲线理想的艾塞那肽长效缓释微球.在前期研发的膜乳化沉降技术的基础上,采用本实验室发明的膜乳化沉降装置制备艾塞那肽聚乳酸·羟基乙酸共聚物微球,并进行微球体外表征.通过改变处方中辅料的种类和添加量考察对微球释放曲线的影响.结果 显示,通过膜乳化沉降法制备的微球粒径大小均一,平均粒径为50～100μm,微球呈球形,表面光滑平整,包封率在90％以上.通过在微球处方中分别添加酸碱调节辅料、中性促进释放辅料,可实现30 d的连续平稳缓释,且突释率低,不超过30％,30d累积释放率接近100％,有效地调节释放动力学过程.
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编辑人员丨2023/8/5
