地黄宝源颗粒是北京名老中医胡天宝使用并推荐治疗 2 型糖尿病的处方,目前已证实该方临床疗效确切.此方由 7味药组成,化学组成较为复杂.该研究旨在开展地黄宝源颗粒化学成分分析,评价其治疗糖尿病药效并分析给药后血浆、肝脏、肾脏成分分布,为其药效物质研究提供参考依据.研究采用UHPLC-LTQ-Orbitrap MS对地黄宝源颗粒的主要化学成分进行分析,色谱分离采用Waters ACQUITY Premier HSS T3 色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.8 μm),流动相为 0.1%甲酸水(A)-乙腈(B),梯度洗脱,流速 0.3 mL·min-1;采用电喷雾离子源(ESI)在正、负离子模式下采集数据.在此基础上,糖尿病大鼠造模方法采用高糖高脂饲料喂养和腹腔注射链脲佐菌素(streptozocin,STZ)35 mg·kg-1,给予地黄宝源颗粒后对空腹血糖、糖化血红蛋白等指标进行药效学评价,并对给药后血浆、肝脏及肾脏中的成分进行鉴定.根据准分子离子与二级碎片离子,结合对照品质谱特征及文献报道,从地黄宝源颗粒中共鉴定了191 个成分,包括29 个生物碱类,24 个黄酮类,22 个有机酸类,16 个氨基酸类,13 个环烯醚萜类,11 个甾体皂苷类,9 个糖类,8 个苯乙醇苷类,8 个核苷类,2 个苯丙素类,49 个其他类成分.灌胃给药后,在大鼠血浆、肝脏、肾脏中分别鉴定出 83、109、98 个化学成分.通过对地黄宝源颗粒化学成分鉴定及大鼠给药后体内成分分析,为后续地黄宝源颗粒的药效物质基础研究及进一步的临床应用提供科学依据.

目的 评估对接受机械性取栓术(MT)的急性缺血性脑卒中(AIS)患者围术期输注不同剂量右美托咪定的安全性和有效性.方法 选取 2020 年 2 月—2021 年 8 月于山东省潍坊市益都中心医院行MT治疗的AIS患者.采用随机数字表将入组患者分为 3 组:RD1 组(右美托咪定初始剂量为 0.5 μg/kg,10 min泵注完毕,术中维持速度为 0.2 μg·kg-1·h-1)、RD2 组(右美托咪定初始剂量为 0.5 μg/kg,10 min泵注完毕,术中维持速度为0.4 μg·kg-1·h-1)和R组(以相同速度泵注生理盐水).观察指标如下:患者术前基线特征,术中血流动力学[入导管室(T0)、气管插管前(T1)、气管插管后即刻(T2)、3 min(T3)、6 min(T4)、9 min(T5)、12 min(T6)、15 min(T7)、30 min(T8)、45 min(T9)],成功再通率(mTICI≥2b),时间指标,麻醉药物和血管活性药物的需求量,术后4、12、24、48 h舒芬太尼消耗量和疼痛强度,镇静水平(LOS)和Bruggrmann舒适度评分(BCS),外科医生满意度评分,症状性脑出血例数,术后 30 d脑梗死发生率,出院时和脑卒中后 90 d mRS,出院时和脑卒中后 90 d死亡率.结果 与R组相比,RD1 组和RD2 组患者的心率在T1-T7 时间点均显著降低,平均动脉压在T1-T4 时间点显著升高,术中七氟醚、瑞芬太尼消耗量显著增加,麻醉恢复室停留时间显著缩短,阿托品消耗量显著增加,但是乌拉地尔和尼莫地平的消耗量显著降低,同时外科医生满意度评分较高(P<0.05).3 组患者成功再通率(mTICI≥2b)、术后各时间点舒芬太尼消耗量和疼痛强度、LOS和BCS评分、术后 30 d脑梗死发生率、出院时和卒中后 90 d的mRS评分和死亡率比较,差异无统计学意义(P>0.05).结论 围术期联合应用右美托咪定可以降低AIS患者MT治疗中麻醉药物的消耗量,改善外科医生满意度,同时血流动力学更加平稳,但是患者出院时和卒中后 90 d的死亡率和功能预后无明显改善.

[目的]比较分析丙泊酚与七氟醚分别联合瑞芬太尼、顺阿曲库铵麻醉在经尿道前列腺电切术(TURP)中的效果.[方法]84例行TURP的前列腺增生患者随机分为丙泊酚组与七氟醚组,各42例,比较两组围术期血流动力学、S100β蛋白水平变化;麻醉效果;简易精神状态检查量表(MMSE)评分及不良反应情况.[结果]丙泊酚组在麻醉诱导后(T1)、喉罩置入后2 min(T2)时的心率(HR)、平均动脉压(MAP)水平均显著低于七氟醚组(P＜0.05);七氟醚组睁眼时间、定向力恢复时间、喉罩拔除时间均显著早于丙泊酚组(P＜0.05);两组术后24 h血浆S100β水平较术前24 h其水平显著上升,MMSE评分显著下降(P＜0.05);且七氟醚组术后24 h血浆S100β水平显著高于、MMSE评分显著低于丙泊酚组(P＜0.05);两组不良反应发生率比较差异无显著性(P＞0.05).[结论]相比丙泊酚,七氟醚联合瑞芬太尼、顺阿曲库铵麻醉能更好的维持老年前列腺增生患者围术期血流动力学,术后苏醒更快速;两种麻醉方式均会影响患者术后早期认知功能,但七氟醚影响相对更大.

[目的]观察七氟醚吸入麻醉在小儿短小手术中的临床应用价值.[方法]68 例小儿短小手术患儿按照单双号平均分配的方法分为两组,每组 34 例,观察组给予面罩吸入七氟醚诱导,对照组给予氯胺酮麻醉诱导,观察比较两组患儿麻醉诱导时间、术后苏醒时间、平均动脉压(MAP)、心率(HR)、SpO2及不良反应发生情况.[结果]观察组患儿麻醉诱导时间和术后苏醒时间较对照组均显著缩短,且差异有显著性(P ＜0.05).诱导后观察组患儿 MAP、HR指标较对照组明显降低,且差异均有显著性(P ＜0.05),观察组恶心呕吐、分泌物增多、喉痉挛等不良反应发生率显著低于对照组(P ＜0.05).[结论]七氟醚吸入麻醉在小儿短小手术中具有诱导时间短、术后苏醒快、血流动力学影响小,疗效安全等优点,值得临床推广使用.

[目的]探讨丙泊酚和七氟醚复合麻醉应用于体外循环下心脏瓣膜手术后对老年患者认知功能的影响.[方法]本院接受心脏瓣膜治疗的老年患者60例.随机分为两组,每组30例.观察组采用丙泊酚和七氟醚复合麻醉,对照组采用丙泊酚麻醉.比较两组术后拔管时间,术后12h视觉模拟评分法(VAS)评分、神经元特异性烯醇化酶(NSE)水平、术后认知功能障碍(COPD)的发生率和不良反应.[结果]术后12h,观察组VAS评分和NSE水平均明显低于对照组,且差异均有显著性(P＜0.05).观察组COPD发生率明显低于对照组(3.33％ vs16.67％),且差异有显著性(P＜0.05).两组术后不良反应发生率比较差异无统计学意义(20.00％ vs 26.67％,P ＞0.05).[结论]丙泊酚和七氟醚复合麻醉用于体外循环下心脏瓣膜手术,能够减轻患者术后疼痛和减少COPD的发生,值得临床推广.

[目的]探讨瑞芬太尼联合七氟醚对腹腔镜胆囊切除手术(LC)患者全身麻醉效果及患者血流动力学的影响.[方法]将80例行LC的患者随机分成两组.对照组采用舒芬太尼、丙泊酚及罗库溴铵麻醉,观察组患者采用七氟醚联合瑞芬太尼麻醉.比较两组患者的意识消失时间及苏醒时间;麻醉诱导开始前(T1)、麻醉诱导5 min后(T2)、手术开始时(T3)及手术结束时(T4)四个时间点平均动脉压(MAP)及心率(HR)变化和不良反应.[结果]观察组患者的意识消失时间及苏醒时间均明显短于对照组(P＜0.01);T1时两组患者的MAP及HR比较差异无显著性(P＞0.05);在麻醉全程,两组患者的MAP及HR均呈现出T1及T3高、T2及T4低的状态,T2、T3、T4时,观察组MAP及HR均低于对照组(P＜0.05);观察组患者头晕、嗜睡、恶心呕吐、躁动及呼吸抑制的不良反应发生率明显低于对照组(P＜0.05).[结论]瑞芬太尼联合七氟醚的静吸复合式麻醉方案在LC中的应用效果较好,可明显缩短患者意识消失及苏醒时间,且术中患者的血流动力学及生命体征更趋于正常稳定,药物的不良反应较少,值得推广使用.

[目的]探讨七氟醚对肺癌根治术患者的麻醉效果及对体内氧化应激因子丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)及血管内皮生长因子(VEGF)水平的影响.[方法]70例行肺癌根治术患者随机分为两组.对照组采用异氟醚麻醉,观察组采用七氟醚麻醉,比较两组患者麻醉后的效果及相关指标变化.[结果]观察组患者苏醒时间、拔管时间、自主呼吸恢复时间、住院时间均短于对照组(P＜0.05).两组患者术前VEGF、MDA、SOD、可溶性白介素2受体(sIL-2R)、视觉模拟(VAS)评分比较差异均无显著性(P＞0.05).观察组患者术后1d、3d、5d时VEGF、MDA、sIL-2R水平、VAS评分低于,SOD高于对照组(P＜0.05).观察组不良反应发生率为8.57％(3/35),明显低于对照组的28.57％(10/35),且差异有显著性(P＜0.05).[结论]七氟醚用于老年肺癌根治术镇痛效果确切,能降低患者血清VEGF、sIL-2R水平,减轻氧化应激反应,且安全性高.

[目的]比较异丙酚与七氟醚复合麻醉对活体肝移植患者心肌损伤及心脏自主神经系统的影响效果.[方法]本院收治的 120 例择期拟行活体肝移植术患者,按手术麻醉方法分为两组,各 60 例,其中观察组行七氟醚复合麻醉,对照组行异丙酚复合麻醉.比较两组各时点(包括手术开始 1 h、门静脉阻断 5 min、门静脉阻断 1h、门静脉开放 5 min、门静脉开放 1 h、门静脉开放 2 h、术毕)心率(HR)、右心房压(RAP)、平均动脉血压(MAP)、平均肺动脉压(MPAP)、心指数(CI)、肺动脉阻塞压(PAOP)、肺血管阻力指数(PVRI)、外周血管阻力指数(SVRI)变化,分析切皮前即刻、无肝期 30 min、新肝期30 min、术毕及术后24 h、48 h、72 h时血清心肌肌钙蛋白 I(cTnI)、肌酸激酶同工酶(CK-MB)变化.另统计手术开始 1 h、阻断前 1 h、阻断 1 h、开放后1 h、开放后 2 h、术毕 1 h时心率变异性的 NN 间期标准差(SDNN)、NN 间期平均值标准差(SDANN)、相邻NN间期差均方根(rMSSD).[结果]两组各时点 HR、RAP、MAP、MPAP、CI、PAOP、PVRI、SVRI 比较差异均无显著性(P＞0.05).两组血清 cTnI、CK-MB比较差异均无显著性(P＞0.05 ).门静脉阻断 1 h,观察组SDANN为(55.4±23.3)ms,显著低于对照组的(69.4±24.4)ms(P＜0.05).[结论]异丙酚与七氟醚对活体肝移植患者血流动力学及心肌损伤的影响并无明显差别,均伴无肝期心脏交感神经系统抑制、新肝期早期心脏交感神经系统失衡情况,且异丙酚无肝期交感神经系统抑制较七氟醚更为明显.

中药/天然抗肿瘤药物可通过调节机体免疫功能、抑制肿瘤细胞生长、诱导肿瘤细胞凋亡、逆转肿瘤细胞多药耐药等途径发挥作用,但也面临着自身水溶性和稳定性差、缺乏靶向性与生物利用度低等问题,使其临床应用受到限制.近年来,基于分子间非共价键作用的超分子化学的研究与发展,可为解决上述问题提供有效平台.超分子有机大环主体大多具有独特空穴结构、低毒、高稳定性和易于修饰等特点,可基于其与客体药物之间的非共价键作用构建载药体系而有效传递药物达到治疗效果的提高.该文首先对包括以冠醚、环糊精、杯芳烃、葫芦脲四代以及2类新型超分子大环主体进行较为系统的介绍,进而综述了近年来超分子包合在中药/天然抗肿瘤药物递送中实现药物溶解度与稳定性的提高、药物的靶向传递、协同增效和联合给药、新型治疗疗法不同应用的研究进展,以及探究了超分子聚合物、间接结合药物模式和聚轮烷3种其他载药模式的超分子药物传递体系,为药物的高效利用带来了新思路.

目的 评价盐酸埃克替尼一线常规剂量治疗肺腺癌进展后盐酸埃克替尼加量治疗的疗效及安全性.方法 收集22例Ⅲ B或Ⅳ期肺腺癌患者,经一线埃克替尼常规剂量(125 mg口服3次/d)治疗耐药后,给予盐酸埃克替尼加量治疗(150～450 mg口服3次/d),进行回顾性分析,评估埃克替尼加量疗效及安全性.结果 22例晚期肺腺癌患者中,完全缓解0例(0％),部分缓解7例(31.8％),疾病稳定9例(40.9％),疾病进展6例(27.3％),客观缓解率为31.8％,疾病控制率为72.7％,中位无进展生存期为6个月(95％CI: 3.702～8.298个月),中位总生存期为11个月(95％CI:7.260～14.740个月).埃克替尼加量治疗常见的不良反应为皮疹、食欲下降及腹泻,均为1～2级.结论 对于一线盐酸埃克替尼常规剂量治疗耐药的晚期肺腺癌患者,盐酸埃克替尼加量治疗可作为二线选择方案.盐酸埃克替尼加量治疗安全性较高.