目的 建立一种基于近红外光谱(near infrared spectroscopy,NIRS)快速检测维C银翘片(Vitamin C Yinqiao Tablets,VCYT)引湿率与包衣增重的方法,用于包衣过程的实时检测.方法 参考《中国药典》2020年版测量引湿率,将其作为包衣防潮效果的指标.通过在线NIRS技术实时采集包衣过程中的片剂光谱,比较了区间偏最小二乘法(interval partial least squares,iPLS)、随机蛙跳(rand frog,RF)、蒙特卡罗-无信息变量消除(Monte Carlo-uninformative variable elimination,MC-UVE)、竞争自适应重采样法(competitive adaptive reweighted sampling,CARS)4种波长选择算法对偏最小二乘回归(partial least squares regression,PLSR)的影响.结果 所得定量模型可准确、稳定地预测引湿率与包衣增重,其决定系数(Rp2)分别为 0.891 8 和 0.939 6,预测均方根误差(root mean square error of prediction,RMSEP)分别为 0.175 4 和 0.274 2,相对分析误差(relative prediction errors,RPD)分别为3.121 9和4.148 4.另外,在1批包衣过程实时检测的结果显示,预测模型对引湿率的预测效果良好(RPD=4.1991),但对包衣增重的预测效果较差(RPD=1.8152).结论NIRS对维C银翘片包衣过程的实时检测是可行的.

中药制剂的吸湿对其生产过程有严重影响,会造成溶出速度改变、化学成分降解等一系列质量问题,从而降低药物疗效,甚至产生毒性,影响用药安全.目前为止,中药制剂的吸湿问题虽一直受到广泛关注,但其物质基础尚不完全明确,对吸湿原理的剖析不够深入,因此未能基于吸湿机制推出行之有效的防潮措施.本文通过分析国内外学者对吸湿的有关研究,阐述了非晶体吸湿特性、毛细管作用、烧结桥等原理,总结了辅料改性、微囊化、包衣等防潮技术在中药制剂中的应用,旨在为药学工作者解决制剂吸湿问题提供借鉴.

目的:本文基于近红外光谱分析技术,研究抗宫炎分散片(kang gong-yan dispersible tablets,KGYDT)崩解时间与其薄膜包衣厚度的相关性.方法:采用偏最小二乘回归方法(PLSR)分别建立了KGYDT崩解时间与衣膜厚度的近红外光谱校正模型,并对KGYDT崩解时间与衣膜厚度建模光谱的预处理方法、建模波段、主因子数的选择进行详细的讨论分析;通过KGYDT崩解时间与衣膜厚度的PLSR模型研究两者的相关性;应用吸湿动力学模型的非线性回归法,模拟未包衣片与薄膜包衣片的吸湿行为,并分析薄膜包衣对中药分散片吸湿行为的影响.结果:崩解时间PLSR模型的相关系数r=0.986,内部交叉验证均方根误差(RMSECV) =7.612,相对分析误差(RPD)=8.35,偏移Bias=0.011,验证模型的相关系数r=0.997,预测均方根误差(RMSEP)=5.233;衣膜厚度PLSR模型的相关系数r=0.991,内部交叉验证均方根误差(RMSECV) =0.468,相对分析误差(RPD)=10.51,偏移Bias=0.004,验证模型的相关系数r=0.999,预测均方根误差(RMSEP) =0.085.KGYDT崩解时间与薄膜包衣厚度线性模型的相关系数r=0.995;薄膜包衣分散片的吸湿率及吸湿速率常数均明显小于未包衣的素片.结论:研究结果表明以KGYDT为模型药的中药分散片的崩解时间与其包衣膜厚度存在正相关性;衣膜厚度为6 μm时,KGYDT既满足分散均匀性的检查要求,也具有较好的防潮效果.

目的 制备四物汤防潮颗粒.方法 以外观、溶化性、吸湿性为评价指标,乳糖、甘露醇、糊精为辅料,流化床一步制粒技术制备防潮颗粒,流化床底喷包衣技术进行包衣.然后,考察3 种包衣材料(HPMC-E5、OPADRY amb、Kollicoat IR)对吸湿性的影响,扫描电子显微镜对包衣前后形态变化进行表征.结果 乳糖、甘露醇、Kollicoat IR防潮效果较好,最佳药辅比为1 ∶2和1 ∶1.5,所得颗粒均匀圆整.包衣增重为8％、10％、12％时吸湿率显著降低(P＜0.05,P＜0.01),以12％更明显.包衣后,颗粒表面更光滑,空隙减少.结论 该方法可明显改善四物汤颗粒防潮性能,提高其质量.

目的 应用超细粉羟丙基纤维素(HPC)作为包衣材料,通过新型静电干法包衣技术制备复方丹参防潮包衣片,探究包衣处方及工艺参数对包衣效率及包衣膜性能的影响,为复方丹参片等水敏性中药的防潮包衣提供新思路.方法 通过静电粉末沉积技术制备防潮游离包衣膜,考察增塑剂对其机械性质和透湿性的影响;采用静电干法包衣技术制备复方丹参防潮包衣片,评价防潮包衣片质量和防潮性能,并考察包衣处方和工艺参数对包衣效率及防潮包衣片质量性能的影响.结果 通过调节静电喷枪的充电电压和液态增塑剂的用量可以控制包衣效率;相比静态固化工艺,动态固化工艺制备的包衣膜性能更优,更有助于降低防潮包衣片的吸湿性;薄膜最佳工艺参数是增塑剂喷涂时间3 min、二氧化钛添加比例1％,当包衣增重为6.7％时,包衣膜具有良好的防潮性能.结论 以超细粉HPC为包衣成膜材料,利用新型静电干法包衣成功制备了复方丹参防潮片,为水敏性药物的干法包农提供了新的思路.