目的:研究卫矛科美登木属植物密花美登木Maytenus confertiflora J.Y.Luo et X.X.Chen茎叶的化学成分及其体外抗肿瘤活性.方法:采用正相硅胶、Sephadex LH-20葡聚糖凝胶、MCI以及Semi-Prep HPLC对密花美登木醇提物进行分离纯化,并采用MTT法对三萜化合物进行体外抗肿瘤活性评价.结果:从密花美登木中分离得到17 个化合物,分别鉴定为:tridec-1-ene(1)、bis(2-ethylhexyl)phthalate(2)、二十五烷(3)、β-amyrenone(4)、3-hydroxy-friedel-3-en-2-one(5)、β-谷甾醇(6)、28,29-dihydroxyfriedelan-3-one(7)、friedelin(8)、3α-hvdroxyfriedel-2-one(9)、3-oxofriedelan-28-oic acid(10)、canophyllol(11)、3-oxo-29-hydroxyfiedelane(12)、pentadecanoic acid(13)、华中冬青素(14)、lingueresinol(15)、飞龙掌血内酯(16)、橙黄胡椒酰胺乙酸酯(17).结论:所有化合物均为首次从该植物中分离得到.化合物7对Eca-109、EJ细胞具有较强抑制作用,其IC50分别为27.67、30.09 μmol/L;化合物12对HepG2、PANC-1细胞均具有较好的抑制作用,其IC50分别为49.42、51.87 μmol/L.

目的 观察飞龙掌血提取物(Toddalia asiatica extract,TAE)对高脂血症心肌缺血小鼠氧化损伤的影响,初步探讨TAE对心血管保护作用的机制.方法 选用雄性KM小鼠,随机分成对照组、模型组、辛伐他汀组、TAE高、低剂量组,除对照组外,其余各组均用牛奶代替水自由饮用,诱导高脂血症.同时灌胃给予相应的药物,每天一次,连续28 d.于试验结束72 h前分3次皮下注射盐酸异丙肾上腺素(isoprenaline hydrochloride,Iso),造成心肌缺血模型.检测小鼠体重、心电图、心脏和肝脏指数、心肌含水量、血清总胆固醇(total cholesterol,TC)、甘油三酯(triglyceride,TG)、高密度脂蛋白(high density lipoprotein,HDL)、低密度脂蛋白(low density lipoprotein,LDL)、超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)、丙二醛(malondialdehyde,MDA)、谷胱甘肽过氧化酶(glutathione peroxidase,GPx)活性.结果 TAE可改善模型小鼠心肌缺血心电图变化,降低体重,抑制心脏、肝脏指数,降低心肌含水量;降低血清TC、TG、LDL-C含量,升高血清HDL-C含量;降低血清MDA含量,升高血清SOD、GPx活性.结论 TAE可能通过调节氧自由基代谢,改善氧化损伤,发挥其保护心血管的作用.

目的 研究飞龙掌血醇提物的抗炎镇痛作用及其机制.方法 大鼠用角叉菜胶致炎及福尔马林致痛,研究飞龙掌血醇提物的镇痛作用;ELISA试剂盒检测角叉菜胶实验大鼠血清中β内啡肽(β-EP)、前列腺素E2(PGE2)、5-羟色胺(5-HT)的含有量,炎症大鼠皮肤组织中肿瘤坏死因子-α(TNF-α及白细胞介素-1β(IL-1β)的含有量,以及福尔马林实验小鼠血清中白三烯B4(LTB4)的含有量;免疫组化法观察大鼠脊髓FOS及P物质(SP)蛋白表达.结果 飞龙掌血醇提物能明显降低足趾肿胀率;福尔马林实验中,飞龙掌血醇提物能明显减少舔足累积时间,降低PGE2的含有量,高剂量组尤为明显;3个剂量组均能降低血清中5-HT的含有量,高剂量和低剂量效果显著,高剂量组还能升高血清中β-EP的含有量.各剂量组均能降低皮肤组织中TNF-α和IL-1β的含有量,中、高剂量组抑制FOS蛋白表达;高剂量组明显降低血清中LTB4的含有量.结论 飞龙掌血醇提物具有抗炎镇痛作用,其作用机制可能是与通过增加血清中β-EP,降低PGE2、5-HT、LTB4含有量,降低皮肤组织中TNF-α、IL-1β含有量,以及下调脊髓SP及FOS蛋白表达有关.

目的 观察飞龙掌血提取物(Toddalia asiatica extract,TAE)对高脂血症心肌缺血大鼠炎症因子的影响,初步探讨TAE对心血管保护作用的机制.方法 取SD雄性大鼠,高脂饲料喂养4周,诱导高脂血症,随机分为对照组、模型组、辛伐他汀组、TAE高、低剂量组,继续喂养4周,于试验结束72 h前分3次皮下注射异丙肾上腺素(isoprenaline hydrochloride,Iso),造成高脂血症心肌缺血模型.8周末检测大鼠心电图,心脏、肝脏、脂肪指数,血清总胆固醇(total cholesterol,TC)、甘油三酯(triglyceride,TG)、高密度脂蛋白(high density lipoprotein,HDL)、低密度脂蛋白(low density lipoprotein,LDL)及炎症因子肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)、干扰素-γ(interferon-γ,INF-γ)、白介素-6(interleukin-6,IL-6)、白介素-10(interleukin-10,IL-10)含量,心肌组织病理观察.结果 TAE可改善Iso引起的大鼠心肌缺血心电图变化,抑制心脏、肝脏、脂肪指数,降低血清TC、TG、LDL含量,升高血清HDL含量;降低血清TNF-α、INF-γ、IL-6水平,升高血清IL-10含量(P< 0.05),改善心肌组织病理损伤.结论 飞龙掌血提取物可能通过调节抗炎与促炎因子的平衡,降低血脂水平,发挥其保护心血管的作用.

目的 研究飞龙掌血根皮正丁醇部位的化学成分.方法 利用各种色谱技术提取分离纯化该药材提取物中的天然产物,并经过波谱方法鉴定化合物结构.结果 从飞龙掌血根皮正丁醇部位分离得到13个化合物,鉴定出香豆素类化合物7个,其中呋喃香豆素类化合物6个:分别为茴芹内酯(1)、佛手内酯(2)、别欧前胡素(3)、异茴芹内酯(4)、走马芹内酯(5)、珊瑚菜素(6)、飞龙掌血内酯(7);有机酸酯类化合物4个:对苯二甲酸单异辛酯(8)、阿魏酸甲酯(9)、4-甲氧基肉桂酸(10)、4-羟基肉桂酸甲酯(11);生物碱类化合物1个:两面针碱(12);黄酮类化合物1个:橙皮苷(13).结论 化合物8为首次从芸香科植物中分离得到,化合物3、5、9、10、11为首次从该植物中分离得到.

目的:气相色谱-质谱联用(GC-MS)分析飞龙掌血根皮油的化学成分.方法:采用95％乙醇冷浸提取得到飞龙掌血根皮提取物、进一步经石油醚萃取、最终得到飞龙掌血根皮部位的脂溶性油,运用GC-MS技术对飞龙掌血根皮油化学成分进行定性定量分析.结果:从飞龙掌血根皮油中鉴定出了41种化合物,其中烯烃类化合物占40.67％、醇类成分占22.21％、香豆素类成分占16.11％、酮类成分占13.91％、酰胺类成分占3.93％、酯类成分占3.17％,含量最多的是cubebol类异构体.结论:飞龙掌血根皮油中化学成分基本上都属于双环脂环烃类.

目的 建立八味龙钻颗粒(飞龙掌血、大钻、九龙藤等)HPLC指纹图谱,并测定没食子酸、原儿茶酸、青藤碱、红景天苷、儿茶素、橙皮苷、补骨脂素的含有量.方法 该药物70％甲醇提取液的分析采用Phenomenex Gemini C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相乙腈-0.1％磷酸,梯度洗脱;体积流量1 mL/min;检测波长245、270 nm;柱温30℃.结果 10批样品指纹图谱中有12个共有峰,相似度大于0.989.7种成分在各自范围内线性关系良好(r＞0.999 0),平均加样回收率98.5％ ～103.6％,RSD 0.92％～1.7％.结论 该方法简便快速,准确可靠,可用于八味龙钻颗粒的质量控制.

目的:通过液相色谱-四级杆串联飞行时间质谱(LC-Q-TOF),对飞龙掌血根皮的正丁醇极性部位的主要化学成分进行定性分析研究.方法:采用UPLC C18色谱柱,以乙腈-0.1％甲酸水溶液为流动相梯度洗脱;流速0.4mL/min;柱温30C.质谱分析采用电喷雾(ESI)离子源,数据依赖采集(DDA)、正负离子模式下分别采集数据.针对保留时间、测得的精确相对分子质量,应用MassHunter软件、天然产物数据库,分析比较各色谱峰的一级二级质谱裂解碎片.结果:从飞龙掌血根皮极性部位共鉴定了39个天然化合物,其主要化学成分包括香豆素类、生物碱类、酚羟基酰胺类等.结论:该方法准确、可靠,适用于飞龙掌血药材中化学成分的鉴定研究,为飞龙掌血中的药效物质基础、资源开发利用提供参考.

目的:应用transwell系统筛选抑制巨噬细胞迁移的中药(民族药),并用斑马鱼急性炎症疾病模型对其作用进行验证.方法:体外诱导分化人单核细胞(THP-1细胞)为成熟巨噬细胞,CCK-8法检测不同浓度药物乙醇提取物对巨噬细胞增殖能力的影响,运用transwell筛选系统观察不同药物乙醇提取物对巨噬细胞迁移能力的影响,并以斑马鱼急性炎症模型验证所筛选出药物的抗炎作用.结果:通过tr-answell系统筛选发现血人参和飞龙掌血乙醇提取物在50 mg/L、100 mg/L时可显著抑制巨噬细胞迁移,并也显著抑制斑马鱼巨噬细胞向急性损伤部位迁移,且皆呈剂量依赖性.结论:血人参和飞龙掌血乙醇提取物可抑制巨噬细胞的迁移,具抗炎作用,为临床应用及新药开发奠定基础.

目的:应用斑马鱼高通量筛选平台筛选抗炎中药(民族药),并用小鼠急性炎症模型对其抗炎作用进行验证.方法:应用斑马鱼急性炎症疾病模型(Zlyz-EGFP)活体高通量筛选抑制斑马鱼巨噬细胞迁移、聚集的中药(民族药),并以二甲苯致小鼠耳肿胀、鸡蛋清致小鼠足跖肿胀急性炎症模型验证其抗炎作用.结果:通过高通量筛选发现血人参乙醇提取物和飞龙掌血乙醇提取物可显著抑制斑马鱼巨噬细胞向急性损伤部位迁移、聚集(P＜0.05,P＜0.01),并显著抑制两种小鼠模型的急性炎症(P＜0.01).结论:血人参乙醇提取物和飞龙掌血乙醇提取物可抑制斑马鱼巨噬细胞向急性损伤部位迁移、聚集,具有显著的抗炎作用,为临床应用提供依据.