目的:研究高丽槐素(MA)对转化生长因子β(TGFβ)诱导的心脏成纤维细胞增殖和活化的影响,并探讨高丽槐素对AMPK/SIRT3通路的作用.方法:将大鼠心脏成纤维细胞随机分为4组,即对照组、MA组、TGFβ组和TGFβ+MA组.培养24 h后,采用CCK-8法检测不同浓度的高丽槐素对成纤维细胞活性的作用;RT-PCR法检测α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)和结缔组织生长因子(CTGF)的转录水平;采用细胞免疫荧光染色检测α-SMA和磷酸化组蛋白H3(pH3);采用Western Blot法检测α-SMA、CTGF、腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)、p-AMPK和沉默调节蛋白3(SIRT3)的表达.结果:CCK-8细胞活力实验和pH3染色结果显示高丽槐素能显著抑制成纤维细胞的增殖;TGFβ组纤维化因子α-SMA和CTGF的表达高于对照组,而MA处理后能抑制纤维化相关因子的表达.机制方面,Western Blot显示MA能激活AMPK/SIRT3信号通路,使用AMPK抑制剂Compound C(CC)能消除MA的抗纤维化和激活AMPK/SIRT3通路的作用.结论:MA作用于大鼠心脏成纤维细胞,通过激活AMPK/SIRT3通路而抑制TGFβ诱导的心脏成纤维细胞的增殖和活化.

目的:基于生物信息学和分子对接技术,探讨苦参治疗溃疡性结肠炎(UC)的药理作用机制.方法:通过中药系统药理学数据库与分析平台及相关文献获取苦参的成分靶点信息,应用GEO数据库中的数据集(GSE206285)获取UC差异表达基因,通过免疫相关基因(IRGs)数据库收集IRGs,再利用STRING平台进行蛋白质-蛋白质相互作用分析,筛选苦参通过调节IRGs的表达治疗UC的核心靶点.通过Metascape平台对相关基因进行富集分析,最后将苦参中主要活性成分与核心靶点进行分子对接验证.结果:苦参通过调节免疫相关蛋白治疗UC的潜在活性成分为槲皮素、木犀草素、刺芒柄花素、8-异戊烯基-山柰酚、菜豆素、怀特酮、大豆抗毒素、高丽槐素、苦参素和苦参碱;核心靶点为基质金属蛋白酶(MMP)9、白细胞介素(IL)1β、CXC趋化因子配体 8(CXCL8)、过氧化物酶体增生激活受体γ(PPARG)、前列腺素内过氧化物合成酶 2(PTGS2)和IL-6;参与的信号通路为癌症相关通路、脂质与动脉粥样硬化通路、AGE-RAGE信号通路、IL-17 信号通路以及肿瘤坏死因子信号通路等;MMP9 与怀特酮的结合能为-42.7 kJ/mol;PPARG与菜豆素的结合能为-41.9 kJ/mol;MMP9 与木犀草素、PTGS2 与木犀草素、PTGS2 与菜豆素、PTGS2 与大豆抗毒素的结合能均为-40.6 kJ/mol.结论:本研究探讨了苦参通过调节IRGs治疗UC的潜在机制,为苦参临床应用的拓展及UC新的治疗策略提供理论基础.

山豆根Sophorae Tonkinensis Radix et Rhizoma来源于豆科植物越南槐的干燥根和根茎,具有清热解毒、消肿利咽之功效,其化学成分复杂,药理活性多样.现代研究证明,山豆根中生物碱类、黄酮类、苯并呋喃类、三萜类、多糖类等化合物能抑制肿瘤细胞的增殖、黏附、侵袭和转移,诱导细胞凋亡和自噬,抑制肿瘤血管生成,阻滞细胞周期和信号转导,还可通过提高机体免疫功能,抑制肿瘤的发生发展,对不同类型的恶性肿瘤均有良好的拮抗作用,具有多成分、多靶点、多通路的特点.通过对山豆根抗肿瘤活性成分及其作用机制进行综述,为山豆根抗肿瘤的深入研究和新药开发提供参考依据.

目的:系统评价参七汤治疗心肌梗死(MI)的临床疗效,通过网络药理学阐述人参-三七药对对心肌梗死的作用机制.方法:检索国家知识基础设施数据库(CNKI)、中国生物医学文献数据库(CBM)、中国学术期刊数据库(CSPD)及中文科技期刊数据库(CCD)、PubMed、CochraneLibrary、Embase数据库自建库至2022 年 12 月发表的相关文献,经文献筛选、质量评估、数据提取进行Meta分析,查询中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)获取并筛选人参、三七的活性成分及其靶点,从GeneCards、OMIM、DRUGBANK、TTD数据库获取心肌梗死的相关靶点,将获得的数据导入String数据库构建蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)网络,使用Cytoscape 3.7.1 构建成分-靶点网络和成分-靶点-通路网络,通过Metascape数据库进行基因本体(GO)富集分析和京都基因和基因组百科全书(KEGG)通路富集分析,最后利用AutoDock 4.2 进行分子对接验证.结果:共纳入9 项研究,650 例患者.与西医常规观察组比较,参七汤联合常规观察组可减少左室舒张末期内径、低密度脂蛋白,提高射血分数及临床总有效率.网络药理学提示人参-三七作用于MI 的活性成分有 26 种,包含高丽槐素、原阿片碱、槲皮素、豆甾醇、β-谷甾醇等,人参-三七作用于MI 的潜在靶点有 102 个,包含XDH、VCAM1、TNF、TGFB1等,人参-三七调节MI的生物学通路为AGE-RAGE信号通路、PI3K-AKT信号通路、核因子κB信号通路、HIF-1 信号通路、cGMP-PKG信号通路,分子对接结果显示人参-三七的主要活性成分槲皮素、山柰酚、β-谷甾醇与靶点ADRB2 结合较好.结论:参七汤联合西医常规治疗可提高心肌梗死后心室重构的临床疗效,推测人参-三七主要通过调节线粒体功能、氧化应激、钙稳态、炎症反应以及抑制细胞凋亡等治疗MI,为进一步的实验研究提供一定的理论支持.

[目的]比较不同品种牛大力中刺桐碱、芒柄花素及高丽槐素的含量差异,为选育牛大力优良品种提供参考依据.[方法]采用HPLC法测定牛大力不同药用部位中刺桐碱、芒柄花素及高丽槐素的含量,并根据各药用部位的占比,还原牛大力的整体含量.[结果]不同品种牛大力的刺桐碱含量由高到低依次为大叶牛大力(3.889 mg·g-1)>中叶牛大力(3.579 mg·g-1)>小叶牛大力(1.357 mg·g-1),高丽槐素量的大小依次为大叶牛大力(0.295 mg·g-1)>小叶牛大力(0.213 mg·g-1)>中叶牛大力(0.181 mg·g-1),而芒柄花素的含量基本一致,且均低于0.02 mg·g-1.[结论]不同品种牛大力刺桐碱、芒柄花素及高丽槐素的含量存在较大差异,大叶牛大力的品质最优,其次为中叶牛大力.

目的 探讨高丽槐素对L-02、HEK293、VSMC和H9C2细胞的毒性作用,并初步研究其相关机制.方法 采用MTT法检测,凋亡影响用 HOE33342和TUNEL法,考察细胞生长抑制率及酶活性.结果 高丽槐素对H9C2和L-02细胞增殖和凋亡无影响,L-02细胞对谷草转氨酶(AST)活性降低,对乳酸脱氢酶(LDH)和谷丙转氨酶(ALT)无活性;H9C2细胞无酶活性;对HEK293和VSMC细胞抑制增殖,促进凋亡,LDH活性升高.结论 初步确定了高丽槐素对心肌和肝细胞的生长无影响,对人肾上皮细胞和血管平滑肌细胞生长有影响.

目的 优选皮寒感舒颗粒的制备工艺.方法 采用正交设计法,以皮寒药水提液的干膏收率、高丽槐素及芒柄花素的含量为评价指标,优化皮寒感舒颗粒原料药的水提醇沉及浓缩工艺;采用单一变量法,以成型率、溶化性及吸收率为评价指标,优化皮寒感舒颗粒的制粒工艺.结果 最佳水提工艺为A3B2C1D3,即样品药材粒度为粗粉、每次加水量为12倍、分别提取2次、每次0.5h;最佳醇沉工艺为A2B2C3,即将药液浓缩至相对密度1.10、用60％乙醇沉淀18 h;最佳浓缩工艺为:在70℃减压条件下,将药液浓缩至相对密度1.20 ～1.25;最佳制粒工艺为:以葡萄糖为辅料、浸膏与辅料比例为1∶4、采用75％乙醇为润湿剂、于60℃干燥2h.结论 所用工艺条件稳定、可控、提取率高,可为皮寒感舒颗粒的深入研究提供参考.

目的:建立牛大力中刺桐碱和高丽槐素含量的测定方法.方法:采用超声法提取药材,通过对提取工艺及色谱条件进行优化建立测定方法,同时测定牛大力中刺桐碱、高丽槐素的含量.HPLC色谱条件为色谱柱C18 (250 mm ×4.6 mm, 5 μm),流动相为乙腈-0.1％冰醋酸水溶液梯度洗脱,检测波长为280 nm和310 nm,流速为 1.0 mL·min1,柱温为30 ℃.结果:刺桐碱进样量在0.284 4 ～ 1.422 0 μg与峰面积值呈现良好的线性关系(r= 0.999 9),平均回收率为99.6％, RSD为1.57％ (n =6);高丽槐素进样量在0.087 0 ～ 0.435 2 μg与峰面积值呈现良好的线性关系(r = 0.999 8),平均回收率为100.9％, RSD=2.18％(n=6).结论:该方法准确、简便、重复性好,可用于牛大力药材中刺桐碱和高丽槐素的含量测定.

目的 研究忧遁草Clinacanthus nutans的化学成分.方法 忧遁草95％乙醇提取液采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20、D101大孔树脂、HPLC制备柱进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构.结果 从中分离得到14个化合物,分别鉴定为(-)-jatrointelignan D(1)、(-)-7R,8S-dehydrodiconiferyl alcohol(2)、meliasendanin D(3)、(+)-justiciresinol (4)、1,2-双(4-羟基-3-甲氧基苯)-1,3-丙二醇(5)、(+)异落叶松脂素(6)、carthamusin A(7)、(3R,3'S,4R,4'S)-3,3',4,4'-四氢-6,6'-二甲氧基(3,3'-二氢-苯骈呋喃)4,4'-二醇(8)、高丽槐素(9)、肉苁蓉苷E (10)、(+)松脂醇(11)、芝麻酚林(12)、(+)杜仲树脂酚(13)、(+)丁香树脂醇(14).结论 化合物1～10为首次从该植物中分离得到.

目的:提高壮药牛大力的质量标准.方法:对牛大力药材的显微鉴别、薄层鉴别、水分、总灰分、酸不溶性灰分、浸出物和含量测定等进行研究.结果:确定了牛大力根横切面和粉末显微特征;以高丽槐素为对照的薄层鉴别分离度好、重现性佳;10批牛大力样品水分8.0％～13.0％,总灰分1.9％～4.4％,酸不溶性灰分0.1％～1.0％,水溶性浸出物(热浸法)12.2％～32.9％,50％乙醇浸出物(热浸法)8.2％～19.4％;高丽槐素进样量在0.098～1.960 μg范围内与峰面积呈现良好的线性关系(r=-0.9999,n=6),平均回收率为99.06％,RSD％为1.59％(n=6).结论:本研究所建立的方法操作简单、合理可行,可为提高和完善牛大力药材质量标准提供实验依据.