目的 建立HPLC法特征图谱结合化学计量学和一测多评法(quantitative analysis of multi-components with a single-marker method,QAMS)的方法,对北刘寄奴(Siphonostegiae Herba,SH)配方颗粒(formula granules,SHFG)进行质量评价.方法 利用 15 批北刘寄奴标准汤剂(SH standard decoctions,SHSD)建立 HPLC 特征图谱,并对指认的成分采用QAMS法测定含量.基于标准汤剂出膏率、指标成分含量及转移率,研究配方颗粒与标准汤剂的一致性,同时以特征图谱相似度评价法、聚类分析及主成分分析(principal component analysis,PCA)、QAMS法对配方颗粒进行质量评价.结果 15批标准汤剂和 8 批配方颗粒特征图谱相似度均＞0.9,确定了12 个共有峰,指认咖啡酸、夏佛塔苷、对香豆酸、阿魏酸、毛蕊花糖苷、异毛蕊花糖苷、木犀草素、芹菜素 8 个成分.聚类分析及PCA可将 15 批标准汤剂和 8 批配方颗粒分成2 类,C厂家 2 批配方颗粒(S22、S23)单独为一类.15 批北刘寄奴标准汤剂出膏率为 11.70%～21.73%,咖啡酸、夏佛塔苷、对香豆酸、阿魏酸、木犀草素、芹菜素、毛蕊花糖苷、异毛蕊花糖苷质量分数分别为 0.18～0.60、0.21～3.83、0.64～2.36、0.05～1.03、0.54～2.52、0.23～0.63、8.97～24.62、5.78～16.80 mg/g,其从饮片到标准汤剂转移率分别为 23.28%～42.17%、26.73%～47.73%、21.98%～39.62%、24.00%～42.48%、8.85%～14.88%、18.54%～30.86%、19.12%～30.56%、26.87%～44.35%.A厂家 3 批北刘寄奴配方颗粒(S16～S18)出膏率、指标成分含量及转移率与同批次饮片制备的标准汤剂接近,且均在质量标准规定范围内;B、C厂家 5 批北刘寄奴配方颗粒(S19～S23)8 种指标成分含量均在标准汤剂按制成量折算后含量范围内.结论 所建立的特征图谱结合化学计量学及QAMS法,可系统全面地评价北刘寄奴配方颗粒的质量,为北刘寄奴配方颗粒的工艺研究、质量控制以及临床应用提供参考.

目的:筛选出北刘寄奴基原植物阴行草Siphonostegia chinensis及其易混药材白苞蒿Artemisia lactiflora和元宝草Hypericum sampsonii具有鉴别意义的特征,为药材市场质量监测提供方法学指导.方法:尝试利用X射线扫描技术结合传统方法对北刘寄奴及其混淆品药材性状特征进行比较;采用生物显微镜对其粉末显微特征进行观察;应用高效液相色谱法对北刘寄奴及其易混药材的毛蕊花糖苷、木犀草素、芹菜素进行含量测定.结果:通过X射线扫描和性状鉴定,根及茎的表面和断面纹理、叶下表面存在腺点与否、种子形状和表面特征可作为区别特征,在粉末显微特征方面可选择草酸钙晶体类型、气孔轴式、非腺毛形态、分泌组织的有无进行鉴别.三者药材的毛蕊花糖苷、木犀草素和芹菜素含量呈显著性差异,阴行草含量最高,元宝草少量,白苞蒿未检出.结论:综合药材性状和X射线扫描特征、粉末显微特征以及活性成分含量的不同可有效地区别北刘寄奴及其易混药材,该研究可为临床规范用药、药材鉴定和品质评价提供科学依据.

目的:基于网络药理学研究北刘寄奴药理作用的物质基础和作用机制.方法:通过中药系统药理学分析平台(TCMSP)筛选北刘寄奴的化学成分、作用靶点、治疗疾病.通过蛋白数据库预测候选活性靶点相互关系,用生物信息学技术分析靶点的功能,通过基因本体(GO)功能和通路富集分析,研究北刘寄奴作用机制.结果:筛选共获得5个有效化合物(其中1个化合物没有相应的靶点),共44个相关靶点,涉及79种疾病.PPI网络中有44个靶点,关键靶点有EGFR、CCND1等.基因功能富集结果分析共涉及12个条目,包括细胞组成5个,分子功能2个,生物过程5个.通路富集分析得到7条通路,包括乙型肝炎、PI3K-Akt信号通路、细胞凋亡等.结论:北刘寄奴中木犀草素等活性成分通过作用于PTGS1、PRSS1、NCOA2等靶点,协同参与多条通路的调节,发挥其抗炎、抗菌等作用.

目的 采用网络药理学和设计空间法优化北刘寄奴-骨碎补的提取工艺,确定其提取工艺参数范围,提高原药材利用率,减少能源损耗,以达到减少碳排放量和保护环境的目的.方法 利用网络药理学方法筛选出活性成分,同时结合《中国药典》2020年版一部相关北刘寄奴、骨碎补项下确定柚皮苷、木犀草素为指标性成分,采用Minitab 17软件进行Plackett-Burman实验设计,初步确定提取次数、提取时间以及加溶媒倍数为关键工艺参数(critical process parameters,CPP),通过软件Design-Expert 10进行Box-Behnken 3因素3水平实验设计,建立关键质量属性(critical quality attribute,CQA)和CPP间的数学模型,最后通过Monte Carlo法计算获得基于概率的设计空间,并对点内、点外进行验证.结果 确定最佳提取工艺为乙醇体积分数45％,提取次数3次,每次提取时间2～3 h,加溶媒倍数为11～15倍.结论 运用设计空间法优化北刘寄奴-骨碎补提取工艺所得到的理论值与预测值结果接近,表明该法稳定可靠,可避免常规设计方法潜在的过度提取弊端,在大生产中可以节约资源和减少碳排放.