目的 制备山柰Kaempferia galanga挥发油自微乳化固体颗粒,优化其工艺,并对其质量进行评价.方法 通过溶解度考察和伪三元相图优选出制备山柰挥发油自微乳的辅料及其质量比范围;采用星点设计-响应面法建立模型并验证,优化自微乳处方;对自微乳颗粒进行结构表征,并进行体外溶出度实验,对其质量进行评价.结果 山柰挥发油自微乳最佳配方为油相占比29.04％,乳化剂占比59.13％,助乳化剂占比11.82％,以甘露醇和蔗糖3∶1为固体吸附剂,制备得到的山奈挥发油自微乳颗粒外观圆整,无黏连,微乳类型为水包油型(O/W),自乳化平均用时(37.02±2.95)s,粒径大小分布均匀,平均粒径为(89.11±1.74)nm,分散系数PDI值为0.252±0.090,ζ 电位为(-11.71±1.23)mV.颗粒在室温下密封储存30 d,粒径和含量无明显变化,其胶囊在30min可释放90％以上药物.结论 所制备的山奈挥发油自微乳化颗粒外观圆整,自乳化效率高,微乳粒径分布均匀,有良好的体外释放性和稳定性.

目的 探讨山柰挥发油胃内滞留型给药系统对胃肿瘤治疗的作用机理.方法 常规培养胃癌细胞SGC-7901,实验分组为对照组(C组)、山柰挥发油低剂量处理组(20 μg/ml)、山柰挥发油高剂量处理组(60 μg/ml),利用MTF检测各组细胞增殖,流式检测细胞凋亡和细胞周期,western blot和PCR检测细胞中COX-2和AFP的表达情况.结果 与对照组相比,20 μg/ml低剂量药物处理组和60 μg/ml高剂量药物处理组细胞增殖率明显降低,凋亡率随着药物浓度的增加也明显增高.加入药物处理后,细胞周期中,处于S期的细胞量变少,G1期细胞增加,表明药物可以抑制胃癌细胞DNA的合成.与对照组相比,低剂量药物处理组和高剂量药物处理组的COX-2和AFP表达明显降低.结论 山柰挥发油可以影响胃癌细胞的增殖、凋亡和周期,同时也能够影响细胞内蛋白和相关基因的表达.

茴香菖蒲Acorus macrospadiceus是贵州等地少数民族常用的药食两用植物.该文采用水蒸气蒸馏法提取茴香菖蒲叶片和根状茎的挥发油,结合气相色谱-质谱(GC-MS)联用技术分别对其挥发油进行成分分析,经计算机谱库检索(NIST14.0,NIST14.0s)和人工解析,应用峰面积百分比法计算相对含量.结果 显示,从茴香菖蒲叶片和根状茎中分别分离出了30和43个色谱峰,分别鉴定出25和36个化合物,鉴定出的化合物的相对含量占各自挥发油总量的97.85％和97.18％.茴香菖蒲叶片和根状茎中挥发油的主要成分均为草蒿脑(estragole),其相对含量占各自挥发油总量的93.56％和71.62％.茴香菖蒲叶片和根状茎挥发油中均含有草蒿脑、β-石竹烯(β-caryophyllene)、茴香烯(trans-anethole)、β-榄香烯(β-elemene)、莰醇(endo-bomeol)等14种挥发性成分,其相对含量分别占各自挥发油总量的96.98％和77.47％,但各成分含量在不同部位中的含量存在一定差异,且具有各自独特的挥发油成分.通过对茴香菖蒲不同部位挥发性成分的分析与研究,结合植物资源自身特点发现,其叶片更具有开发利用前景.另外,应注意茴香菖蒲在作为药用时,要与石菖蒲A.tatarinowii加以区分.该文为茴香菖蒲的进一步开发和可持续利用提供了理论参考.

目的 基于顶空固相微萃取-气相色谱-质谱联用(HS-SPME-GC-MS)技术检测祖卡木颗粒(ZKMG)的挥发性成分,联合网络药理学多种分析方法探究其发挥抗炎作用的物质基础及作用机制.方法 采用HS-SPME-GC-MS提取ZKMG的挥发油并鉴定其化学成分,综合文献检索非挥发性成分,构建主要化学成分表;基于中药系统药理学数据库和分析平台(TCMSP),筛选生物活性成分;基于Swiss Target Prediction数据库进行靶点预测;基于药物靶标数据库Therapeutic Target Database和DrugBank以“Anti-inflammatory”为关键词搜索抗炎靶点,并与预测的靶点取交集得到ZKMG抗炎靶点;使用STRING数据库进行蛋白质-蛋白质相互作用分析,并通过Cytoscape 3.6.1软件构建活性成分-靶点-抗炎靶点网络;使用基因本体论(GO)数据库和一个用于注释、可视化和集成发现的数据库(DAVID)对靶点基因进行功能富集分析和信号通路富集分析.结果 从ZKMG中筛选出麝香草酚、山柰酚、槲皮素等30个生物活性成分,预测到97个潜在靶点蛋白,其中AKR1B1、ALOX15、ALOX5、CYP1A2、EGFR、CHRM1、NOS3、PLA2G1B、PTGS2、BCHE为抗炎关键靶点,经KEGG富集分析得到68条相关通路,其中花生四烯酸代谢、MAPK信号通路、TRP通道的炎症介质调节、IL-17信号通路、NF-κB信号通路等与抗炎密切相关.结论 该研究围绕ZKMG化学成分和网络药理学手段预测其发挥抗炎作用的物质基础和信号转导通路,为后期生物学实验验证打下良好基础,并为其他复方制剂抗炎机制的研究提供一定的参考依据.

该研究针对蕲艾种植时期不明确,传统平作种植模式下植株中、下部枯叶严重,田间产、质量低下等问题,研究了不同种植时期和垄作模式对蕲艾生长、产量和品质的影响.结果 表明:年前秋冬季种植有利于蕲艾的生长发育;垄作模式中垄向对蕲艾生长影响较小,与传统宽垄种植模式(垄宽160 cm)相比,采用80,60,40 cm垄宽种植的蕲艾单位面积密度、有效株数、枯叶率下降,单株有效叶片数、侧枝数和单株总产上升,但蕲艾田间总产量降低.蕲艾叶片出绒率随种植时期推后和种植垄宽增加而呈现降低趋势.秋冬季种植和采用80 cm垄宽的垄作方式时,蕲艾叶片中总挥发油、桉油精、樟脑、龙脑含量高;蕲艾艾叶总黄酮及山柰酚、棕矢车菊素、异泽兰黄素的含量则是随着种植时期后移和种植垄宽的增加而逐渐降低.在湖北蕲艾分布区亚热带季风性湿润气候条件下,为获得高质稳产,蕲艾宜在秋冬季采用垄幅宽度60～ 80 cm的双行垄作生态种植模式.

目的 基于超高效液相色谱-四级杆飞行时间串联质谱法(UPLC-Q-TOF-MS/MS)分析商陆水提物的化学成分,并结合网络毒理学和分子对接方法预测商陆致肝损伤的毒性成分和潜在的作用靶点及通路.方法 根据色谱峰保留时间、精确相对分子质量、二级质谱裂解碎片等信息,并结合文献数据,对商陆水提物化学成分进行分析鉴定.通过Swiss Target Prediction、TCMSP、ETCM和BATMAN-TCM数据库预测商陆成分靶点;通过CTD和GeneCards数据库筛选肝损伤靶点;采用String数据库和Cytoscape 3.7.1软件构建蛋白质相互作用(PPI)网络,并筛选核心靶点;利用Metascape数据库对核心靶点进行基因本体(GO)注释和京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集分析;应用Cytoscape 3.7.1软件构建"成分-核心靶点-通路"网络,并筛选核心成分.通过AutoDock Vina 1.2.0软件对核心成分和核心靶点进行分子对接验证.结果 利用UPLC-Q-TOF-MS/MS法从商陆水提物中共鉴定出40个化学成分,主要为三萜皂苷类及少量黄酮、酚酸、挥发油等.共获得101个共有靶点,筛选出26个核心靶点,包括ALB、TNF、AKT1等;涉及通路包括HIF-1信号通路、MAPK信号通路、PI3K-Akt信号通路、TNF信号通路等,与炎症、肝细胞凋亡、肝纤维化途径密切相关.筛选到6个核心成分进行分子对接,结果显示,美商陆苷F、美商陆皂苷元、商陆皂苷A、商陆皂苷元、山柰酚3-O-α-L-鼠李吡喃糖基(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷及芥子酸与ALB、TNF、AKTI等靶点蛋白具有良好的结合活性.结论 商陆在大剂量使用时可能具有潜在的肝毒性,推测主要毒性成分可能为三萜皂苷类,通过促进炎症发生、调控肝纤维化进程、诱导肝细胞凋亡途径导致肝损伤.

目的 研究半夏地上部分(非药用的茎和叶部分)的活性成分和镇咳作用,并与半夏地下部分(药用的地下块茎部分)进行对比,为半夏综合利用和产品开发提供科学依据.方法 采用薄层色谱(TLC)法、气相色谱(GC)法、高效液相色谱(HPLC)法和超高效液相色谱串联质谱(UPLC-MS/MS)法对半夏地上和地下部分的氨基酸类、挥发油类、总黄酮类、有机酸类成分进行定性和定量分析;通过浓氨水引咳实验,对半夏地上和地下部分的镇咳作用进行对比研究.结果 TLC结果显示,在与半夏对照药材以及精氨酸、丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、芦丁对照品色谱图相应的位置上,半夏地上和地下部分均显相同颜色的斑点;GC分析结果显示,半夏地上和地下部分挥发油特征图谱的相似度为0.767;HPLC和UPLC-MS/MS分析结果显示,与半夏地下部分相比,地上部分中琥珀酸、槲皮素、山柰酚和异鼠李素的含量分别高了0.15％、0.15％、0.09％、0.03％,天门冬氨酸含量低了2.5 mg/g.药效结果显示,与模型对照组比较,各给药组大鼠的咳嗽潜伏期均显著延长(P<0.05),3 min内咳嗽次数均显著减少(P<0.05),且各给药组大鼠3 min内咳嗽次数差异无统计学意义(P>0.05).结论 半夏地上部分的氨基酸类、挥发油类、总黄酮类化合物组成与半夏地下部分相似,琥珀酸、槲皮素、山柰酚、异鼠李素含量高于半夏地下部分,天门冬氨酸含量低于地下部分;半夏地上部分可延长大鼠咳嗽潜伏期,减少咳嗽次数,具有一定的镇咳效果,但作用比地下部分稍弱.