布比卡因脂质体是采用脂质体技术制备而成的缓释布比卡因，局部镇痛作用时间可长达72 h。文章综述布比卡因脂质体相关研究，重点介绍其在术后镇痛方面的临床研究进展。从布比卡因脂质体的药理学特性、临床应用及安全性等方面描述布比卡因脂质体在术后镇痛中的应用。布比卡因脂质体作为超长效局麻药，在术后镇痛中具有一定的应用价值。

目的:比较不同浓度布比卡因脂质体髂筋膜间隙阻滞用于老年患者全髋置换术的镇痛效果。方法:本研究为前瞻性研究。选择苏州大学附属张家港医院2023年9月至12月拟行全髋关节置换术的髋部骨折老年患者64例，性别不限，年龄65～85岁，BMI 20～30 kg/m 2，ASA分级Ⅰ-Ⅲ级，采用随机数字表法分为4组( n＝16)：麻醉诱导前在超声引导下行髂筋膜间隙阻滞，LB1组、LB2组、LB3组和LB4组分别给予布比卡因脂质体66.5、133.0、199.5和266.0 mg，均用生理盐水稀释至30 ml。记录术中舒芬太尼、瑞芬太尼用量和气管拔管时间。分别于术后4、8、12、24和48 h时，记录静态和动态疼痛数字量表评分(NRS)。NRS≥4分时静脉注射帕瑞昔布钠，并记录帕瑞昔布钠使用情况。分别于术后4、8、12、24和48 h时，采用改良Bromage评分法评估患侧下肢运动神经阻滞效果。记录术后首次下床时间及住院时间。记录术后48 h时患者对镇痛效果满意度评分及术后48 h内不良反应发生情况。 结果:与LB1组相比，LB2组、LB3组和LB4组术中舒芬太尼和瑞芬太尼用量减少，气管拔管时间缩短，术后12、24和48 h时静态NRS评分及术后8、12、24和48 h时动态NRS评分降低，镇痛满意度评分升高，LB2组术后4和8 h时改良Bromage评分升高，术后首次下床时间及住院时间缩短，LB3组和LB4组术后4、8、12、24和48 h时改良Bromage评分升高( P<0.05)。与LB2组相比，LB3组和LB4组术后12、24和48 h时改良Bromage评分升高，术后首次下床时间及住院时间延长( P<0.05)。4组术后不良反应发生率比较差异无统计学意义( P>0.05)。 结论:布比卡因脂质体髂筋膜间隙阻滞用于老年患者全髋置换术镇痛的适宜浓度为133 mg/30 ml。

目的:评价超声引导布比卡因脂质体收肌管阻滞用于老年患者全膝关节置换术后镇痛的效果。方法:本研究为前瞻性研究。选择2023年4月至2024年1月郑州市骨科医院择期蛛网膜下腔麻醉下行单侧全膝关节置换术患者60例，性别不限，年龄65～83岁，体质量50～80 kg，ASA分级Ⅱ或Ⅲ级，采用随机数字表法分为2组( n＝30)：布比卡因脂质体组(LB组)和罗哌卡因组(R组)。于蛛网膜下腔麻醉前30 min，在超声引导下行收肌管神经阻滞，LB组注射布比卡因脂质体稀释液20 ml(133 mg)，R组注射0.5%罗哌卡因20 ml。术后行PCIA，VAS评分≥3分时，采用曲马多进行补救镇痛。分别于术后8、12、24、48和72 h时记录静态和动态VAS评分。记录术后首次按压镇痛泵时间和术后72 h内补救镇痛情况；分别于术前1 d和术后12、24、48、72 h时测定股四头肌肌力；分别于术前1 d和术后24、48、72 h时测定膝关节活动度。术后72 h时记录患者镇痛满意度评分；记录术后72 h内不良反应发生情况。 结果:与R组比较，LB组术后12、24、48和72 h时静态和动态VAS评分降低，首次按压镇痛泵时间延长，术后补救镇痛率降低，镇痛满意度评分升高，膝关节活动度增加( P<0.05)，股四头肌肌力和不良反应发生率差异无统计学意义( P>0.05)。 结论:超声引导布比卡因脂质体收肌管阻滞用于老年患者全膝关节置换术的镇痛效果优于罗哌卡因。

目的:评价双羟萘酸布比卡因用于大鼠坐骨神经阻滞的效果。方法:SPF级健康雄性SD大鼠48只，体重300~400 g，采用随机数字表法分为6组( n＝8)，双羟萘酸布比卡因辅料组(VE组)、盐酸布比卡因组(BH组)、脂质体布比卡因组(BL组)、低浓度双羟萘酸布比卡因组(HL组)、中浓度双羟萘酸布比卡因组(HM组)和高浓度双羟萘酸布比卡因组(HH组)，于左侧坐骨神经处分别注射双羟萘酸布比卡因辅料0.4 ml，盐酸布比卡因溶液0.4 ml，脂质体布比卡因混悬液0.4 ml，1、3和10 mg/ml双羟萘酸布比卡因混悬液各0.4 ml。分别于给药前1 d(T 0)和给药后0.5、1.5、3、5、8、12、16、24、48 h(T 1~9)时测定热缩足潜伏期，计算热缩足潜伏期的最大效应百分比(MPE)，同时行运动功能评分，以评价感觉神经阻滞和运动神经阻滞效果。于给药后2和7 d(T 9，10)时，每组分别处死5和3只大鼠，取注射部位坐骨神经及周围肌肉组织，行Luxol fast blue染色和HE染色，光镜下观察，并行神经损伤评分和炎症反应评分，以评价神经毒性作用。 结果:与VE组比较，HL组T 1~4时、HM组T 1~8时、HH组T 1~8时MPE升高，HL组T 1~4时、HM组T 1~5时、HH组T 1~7时运动功能评分降低( P<0.05)，HL组、HM组、HH组各时点坐骨神经及其周围肌肉的炎症反应评分差异无统计学意义( P>0.05)；与BH组比较，HM组T 3~8时MPE升高，T 3~5时运动功能评分降低，T 9时神经周围肌肉炎症反应评分降低( P<0.05)；与BL组比较，HM组T 3~7时MPE升高，T 4，5时运动功能评分降低，T 9时坐骨神经及其周围肌肉的炎症反应评分降低( P<0.05)。6组神经损伤评分均为0分。 结论:双羟萘酸布比卡因可对大鼠坐骨神经产生阻滞作用，浓度越高阻滞时间越长，且运动神经阻滞持续时间不长于感觉神经阻滞时间；与等浓度等容量盐酸布比卡因和脂质体布比卡因相比，双羟萘酸布比卡因坐骨神经阻滞持续时间更长，且神经毒性作用更小。

布比卡因是一种长效酰胺类局麻药，常规剂量对循环系统影响小，广泛应用于椎管内麻醉以及外周神经阻滞。1979年Albright首次提出了布比卡因心脏毒性，之后许多研究证明布比卡因大量快速入血会引起室性心律失常以及心搏骤停。1998年Weinberg率先证明豆油乳剂对于大剂量布比卡因入血导致的心脏毒性有治疗效果 [1]。在此之后关于脂肪乳剂对局麻药导致的心脏毒性的治疗效果以及具体机制受到关注与讨论。Weinberg及其团队经过多次实验提出了脂质沉降和增强代谢两个主要机制理论，其他团队的研究也在作用机制方面做了补充。随着相关理论机制的完善，脂肪乳剂与其他药物联合应用治疗布比卡因心脏毒性受到更多关注。本文就布比卡因心脏毒性的机制、脂肪乳剂治疗机制以及脂肪乳剂联合其他药物治疗的研究进展进行论述。

目的:比较改良臂丛上干阻滞与传统肌间沟臂丛神经阻滞在关节镜下肩袖修补术后的镇痛效果。方法:前瞻性纳入2023年10至11月温州医科大学附属第二医院行关节镜下肩袖修补术患者40例，美国麻醉医师协会（ASA）分级Ⅰ~Ⅱ级。根据不同神经阻滞方法，采用随机数字表法分为改良臂丛上干阻滞组（S组）及肌间沟臂丛神经阻滞组（I组），每组20例。局部麻醉用药均为1.33%布比卡因脂质体注射液与0.5%盐酸左布比卡因等容积混合液；S组采用混合液5 ml行改良臂丛上干阻滞，I组采用混合液15 ml行肌间沟臂丛神经阻滞；两组均行颈浅丛阻滞（混合液5 ml），随后实施标准化全身麻醉及标准化术后镇痛。主要观察指标为术后48 h静息数字评定量表（NRS）评分及神经阻滞后30 min 单侧膈肌麻痹（HDP）发生率。次要观察指标包括麻醉后恢复室（PACU）期间及术后12、24、36 h静息NRS评分，术后阿片类药物消耗量及镇痛满意度，阻滞后30 min的脉搏血氧饱和度（SpO 2）、感觉及运动阻滞时长、围手术期不良反应发生率。S组患者术后各观察时间点静息NRS评分的非劣效界值设定为“1分”。 结果:S组1例患者因目标神经被锁骨下静脉阻挡，无法实施阻滞而排除，最终纳入19例，男11例，女8例，年龄（52.2±9.0）岁；I组男7例，女13例，年龄（55.0±5.1）岁。S组和I组术后48 h静息NRS评分分别为0（0，0）和0（0，0.8）分，差异无统计学意义（ P>0.05）；中位数差值为0（95% CI：0~0）分，95% CI上限为0分，低于预先设定的非劣效界值“1分”（非劣效性 P<0.001）。S组和I组HDP发生率分别为5%（1/19）和75%（15/20），差异有统计学意义（ P<0.001）。两组患者PACU期间及术后12、24、36 h静息NRS评分、术后阿片类药物使用情况及镇痛满意度、阻滞后30 min的SpO 2、感觉及运动阻滞时长差异均无统计学意义（均 P>0.05）。两组患者拔管后均未出现低氧血症、气道痉挛等呼吸系统不良事件。I组有1例患者入PACU时出现呼吸急促症状，有3例患者因患肢长时间（>2 d）麻木无力而感不适。两组患者均未出现神经阻滞操作、阿片类药物相关不良反应及神经系统并发症。 结论:布比卡因脂质体行改良臂丛上干阻滞能够为关节镜下肩袖修补术患者提供不劣于传统肌间沟臂丛神经阻滞的长时间术后镇痛，同时HDP发生率更低。

目的:探讨布比卡因脂质体行髋关节囊周围神经阻滞用于老年髋关节置换术后镇痛的有效性和安全性。方法:选取2023年5至7月在温州医科大学附属第二医院行全髋关节置换术老年患者42例，美国麻醉医师协会（ASA）分级Ⅰ~Ⅲ级，男19例，女23例，年龄（68.8±6.3）岁。按随机数字表法分为布比卡因脂质体组（观察组）和盐酸左布比卡因组（对照组），每组21例，均采用腰麻联合髋关节囊周围神经阻滞的麻醉方法。行髋关节囊周围神经阻滞时，观察组注入布比卡因脂质体10 ml（133 mg）+生理盐水5 ml，对照组注入盐酸左布比卡因10 ml（75 mg）+生理盐水5 ml。主要观察指标为患者术前及术后6、12、24、36、48、60、72 h静止与运动时视觉模拟量表（VAS）评分，镇痛泵中舒芬太尼消耗量、镇痛泵按压次数及病房额外帕瑞昔布钠使用率。次要观察指标为下肢肌力变化、患者住院时间及不良反应发生情况。结果:两组患者术前及术后6 h时静息与运动VAS评分差异均无统计学意义（均 P>0.05）；而在术后12、24、36、48、60、72 h时，观察组患者静息与运动VAS评分均低于对照组（均 P<0.05）；各组在术后6、12、24、36、48、60、72 h的静息与运动VAS评分均低于术前（均 P<0.05）。观察组术后12、24、36、48 h时镇痛泵舒芬太尼消耗量及帕瑞昔布钠用量均低于对照组（均 P<0.05），48 h内镇痛泵总按压次数、有效按压次数及无效按压次数均低于对照组（均 P<0.05）。所有患者在术后12 h时下肢肌力均能对抗重力活动；术后48 h内观察组恶心发生率为9.5%（2/21），低于对照组的42.9%（9/21， P=0.014）；所有患者无术后呕吐发生。观察组住院时间为（9.3±2.2）d，对照组为（8.9±1.9）d，差异无统计学意义（ P=0.500）。 结论:与盐酸左布比卡因相比，布比卡因脂质体用于髋关节囊周围神经阻滞可为老年髋关节置换术患者提供72 h的镇痛效应，减少术后阿片类药物及其他镇痛药物用量，降低术后恶心发生率，对下肢运动影响轻微，且不延长患者住院时间。

布比卡因是临床上广泛使用的长效局部麻醉药,但是,对于手术后需要数天镇痛的患者,其 6～8 h的作用时效尚不能满足临床需求.设计药物剂型可以延长局部麻醉药的作用时效或减小其毒性.将局部麻醉药包封在药物输送系统中可以为手术患者提供长效镇痛.2011 年,美国食品药品管理局(FDA)批准了一种基于 DepoFoam TM 技术的多泡布比卡因脂质体注射液,该制剂时效可达 72h以上.该文综述了布比卡因脂质体注射液的临床安全性研究和应用于手术后镇痛的研究进展.

全膝关节置换术(TKA)后疼痛是影响患者满意度和住院时间的主要因素.目前临床实践指南建议采用多模式疼痛管理方案,包括使用局部麻醉、椎管内麻醉及周围神经阻滞等.关节周围注射在TKA后可提供满意的疼痛缓解.近年来布比卡因脂质体作为传统局部麻醉剂的长效替代物被引入,如布比卡因及罗哌卡因.布比卡因脂质体是一种缓释制剂,用于在最初应用后72 h内提供局部止痛.关节周围注射布比卡因脂质体的疗效显著依赖于细致的注射技术.

局麻药目前已广泛应用于术后镇痛,但由于局麻药单次注射后半衰期短,难以控制术后较长时间的严重疼痛.局麻药缓释制剂的研究,旨在获得更加有效持久的术后镇痛效果,并减少阿片类药物在术后疼痛管理中的应用.脂质药物剂型是局麻药缓释制剂研究的重要内容,主要包括脂质体、微乳剂和脂质纳米颗粒(LNP)等.Exparel 是目前唯一获得批准用于临床研究的局麻药多囊泡脂质体,该药物为一种采用DepoFoamTM技术的布比卡因脂质体制剂,已积累了涉及痔疮手术、拇囊肿切除术、关节手术、剖宫产以及神经阻滞等方面的多个临床病例.本文对局麻药缓释制剂的研究现状、药效学特点予以介绍,并对Exparel 的临床研究加以讨论.