建立普瑞巴林胃滞留缓释片含量测定的高效液相色谱法(HPLC),采用一种特殊的样品前处理方式成功解决了普瑞巴林回收率低的难题.通过比较盐析法和辅料分散法,建立了克服供试品溶液黏稠的前处理方法.两种前处理方法均可用于本品的含量测定,但盐析法简便易行.采用的HPLC条件为Inertsil ODS-3(4.6 mm×0.25 m,5μm)色谱柱,流动相3.4 g/L磷酸二氢钾(氨水调pH至 6.3)-甲醇(85︰15),柱温 30℃,流速 1.0 mL/min,进样量 50μL,检测波长 210 nm.盐析法方法学验证结果显示,制剂中普瑞巴林平均回收率为 99.74%,RSD为 0.43%;精密度试验的RSD为 0.77%;供试品溶液 12h内稳定,色谱系统耐用性良好,辅料不干扰含量检测.本研究建立的测定方法稳定、可靠,适用于普瑞巴林胃滞留缓释片的含量测定.

药物制剂，从狭义上来讲，就是具体的按照一定形式制备的药物成品；从广义上来讲，是药物制剂学，是一门学科。传统制剂是为了服用方便而解决药物"成型"的问题。高端制剂是在传统制剂基础上进行改良、创新，以克服治疗缺陷和实现临床优势为首要目的，通过改变药物的理化性质和体内代谢特征，提高治疗效果，降低毒副作用，改善患者的用药依从性，满足临床需求，使患者获益更多。自20世纪50年代布洛芬缓释胶囊技术出现后，随着分子药剂学、细胞生物学、分子药理学、分子生物学、纳米医学、高分子化学及相关仪器设备的快速发展，药物制剂已由过去的简单"成型"向精准化、智能化的"药物递送系统（drug delivery system，DDS）"转变。中国医学科学院生物医学工程研究所也在国内较早成立生物材料和药物控释实验室，专注于DDS的研究。该实验室研制的医用聚己内酯及其制剂是我国唯一进入临床研究的可降解合成高分子长效药用辅料。作为新型药物辅料，医用聚己内酯F68已经用于避孕药物和避孕药具新制剂的开发，缓释左炔诺孕酮宫内节育器的研制取得重要进展，已完成II期临床研究。DDS在推动医药产业发展中有着举足轻重的作用，应用前景和发展空间广阔。与新分子实体研发相比，高端制剂的开发有更大的商业价值。

目的:分析肾移植术后不同基线血他克莫司谷浓度(C 0)的受者，将他克莫司普通剂型转换为他克莫司缓释胶囊后C 0的变化情况及效果。 方法:根据肾移植受者术后基线C 0，将130例受者分为两组，A组受者转换前基线C 0≥6 μg/L，普通剂型与缓释剂型他克莫司剂量按1∶1转换，B组受者基线C 0<6 μg/L，普通剂型与缓释剂型他克莫司剂量按1∶1.1转换。比较两组在药物转换前后C 0的变化情况及相关肾脏指标的变化。 结果:与转换前相比，转换后两组间他克莫司日平均用量和单位体重平均用量的差异均有统计学意义( P<0.001)。与转换前相比，两组受者在转换后第7天的C 0明显降低，差异均有统计学意义( P<0.001)。转换4周(第28天)时B组受者C 0波动范围较小，与转换前比较，差异无统计学意义( P＝0.126)；而未调整初始剂量的A组受者转换第28天的C 0仍明显下降，与转换前比较，差异统计学意义( P<0.001)。 结论:当受者基线C 0低于6 μg/L，在将他克莫司普通剂型转换成他克莫司缓释制剂时增加10%～20%左右的用药剂量，以维持C 0的稳定，避免C 0出现大范围波动。

二甲双胍致肝功能损伤较少见。本文报道1例老年新发糖尿病患者口服二甲双胍缓释片（500 mg/d）治疗2个月后出现乏力、厌食、恶心等症状，伴血清丙氨酸氨基转移酶和天冬氨酸氨基转移酶水平升高，排除恶性肿瘤、病毒性肝炎、自身免疫性肝病，诊断为口服二甲双胍缓释片致急性药物性肝损伤。停药后症状消失，肝功能恢复正常。

1例73岁男性糖尿病合并周围血管病变和神经病变患者，因手足麻木发凉伴下肢疼痛加重在以往替格瑞洛、硝苯地平控释片、坎地沙坦酯、美托洛尔缓释片和单硝酸异山梨酯分散片治疗的基础上加用沙格雷酯。12 d后患者出现口腔黏膜出血，16 d后血小板计数（PLT） 7×10 9/L。加用沙格雷酯前患者PLT 229×10 9/L。患者既往曾单独服用沙格雷酯或替格瑞洛，均未发生出血现象，也无血细胞及血小板异常史。考虑血小板减少为沙格雷酯及替格瑞洛联用所致，停用2药，给予血小板血浆300 ml，第2天给予阿司匹林肠溶片100 mg口服、1次/d。19 d后患者血小板恢复至187×10 9/L。

目的:探讨在肾功能稳定受者中，五酯胶囊在他克莫司普通剂型向缓释剂型转换中对个体内变异度(IPV)的影响。方法:选取2010年1月至2019年10月在天津市第一中心医院行肾移植手术且由他克莫司普通剂型向缓释剂型转换的158例肾功能稳定的受者，药物转换前后随访3个月。根据药物转换时是否使用五酯胶囊，分为佐剂组53例和非佐剂组105例，比较两组药物转换前后的IPV[(血药浓度与平均值差值/血药浓度平均值)×100]，他克莫司和五酯胶囊剂量变化。结果:佐剂组和非佐剂组转换前后他克莫司使用剂量差异无统计学意义[佐剂组(3.6±1.1)mg/d和(3.5±1.2)mg/d， P＝0.237；非佐剂组(2.7±1.2)mg/d和(2.7±1.3)mg/d， P＝0.117]，与转换前相比，转换后佐剂组IPV下降约29.2%，差异无统计学意义( P＝0.061)，非佐剂组IPV下降约31.7%，差异有统计学意义( P＝0.0002)。佐剂组转换后五酯胶囊使用剂量增加2例(3.77%)，无变化34例(64.15%)，减少17例(32.08%)，转换前后五酯胶囊使用变化与他克莫司剂量变化无相关性( r＝0.230， P＝0.097)。 结论:五酯胶囊的使用减弱了他克莫司缓释剂型转换对浓度变异度的改善效果，肾功能稳定受者不使用五酯胶囊在转换为他克莫司缓释剂型后获益更大。

患者男，48岁。因无明显诱因出现右眼视物遮挡，伴同侧头痛，无眼红、眼痛等6 d，于2020年10月12日就诊于空军军医大学西京医院眼科。否认既往眼病史及家族遗传病史。患者18年前因"慢性肾功能不全（尿毒症期）"于北京某医院行"同种异体肾移植手术"，手术后一直持续口服免疫抑制剂（他克莫司缓释胶囊+吗替麦考酚酯胶囊），药物剂量随全身病情变化调整。患者约2个月前因"慢性腹泻"于北京某医院检查时，血液巨细胞病毒（CMV）阳性，给予全身抗病毒治疗（具体不详）。腹泻症状对症支持治疗后好转，血肌酐值逐渐升高至337 μmol/L，故以"移植肾功能不全、慢性腹泻、中度贫血、代谢性酸中毒"于我院移植科口服他克莫司缓释胶囊（1.5 mg，1次/d）及麦考酚钠肠溶片（180 mg，2次/d）并住院治疗。

患者，女，43岁，2020年5月因右眼视物模糊1个月余于河南省立眼科医院就诊。患者自述平素视力好，否认全身病史及近期药物服用史，个人史及家族史无特殊。眼科检查：视力右眼0.5，矫正无助，左眼1.0，眼压右眼21 mmHg(1 mmHg＝0.133 kPa)，左眼20 mmHg，双眼前节检查未见异常，眼底视盘边界清，色淡红，杯盘比为0.4，视盘及血管弓周围环状青灰色改变，透见脉络膜大血管，散在少量色素沉积，其他部位视网膜色泽正常，未见色素异常改变。右眼黄斑囊样改变，左眼黄斑反光弥散(图1)。光相干断层扫描(optical coherence tomography，OCT)检查显示右眼黄斑囊样改变，黄斑中心凹厚度(central macular thickness，CMT)为546 μm；左眼黄斑可见小囊腔(图2)。初步诊断：双眼视网膜色素变性？右眼黄斑囊样水肿(cystoid macular edema，CME)。给予右眼抗血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor，VEGF)药物治疗，每月1次，共2次，黄斑水肿未见明显消退。之后给予黄斑部阈下微脉冲激光辅助治疗，每2个月1次，共3次，黄斑水肿略消退，CMT约为500 μm。患者因眼压临近异常，拒绝眼内注射缓释糖皮质激素。给予碳酸酐酶抑制剂布林佐胺滴眼液(美国爱尔康公司)3次/d治疗，治疗后视力稳定，黄斑水肿未加重。2021年7月因左眼视物模糊再次来诊，眼部检查：视力右眼0.4，左眼0.8，双眼眼压正常，双眼黄斑均呈囊样改变。OCT检查显示CMT右眼490 μm，左眼480 μm(图3)。荧光素眼底血管造影(fluorescein fundus angiography，FFA)检查显示，早期双眼视盘周围及沿血管弓走行可见斑片状弱荧光，透见脉络膜血管荧光，晚期双眼相应部位斑片状荧光着染，其他部位视网膜无异常荧光，提示双眼后极部环形脉络膜萎缩(图4)；眼底自发荧光检查显示双眼视盘周围及沿血管弓走行环形低荧光(图5)；自盘周及血管弓附近行OCT检查示双眼神经上皮外层变薄、各层次结构不清，视网膜色素上皮粗糙、部分变薄，脉络膜变薄(图6)；视野检查示双眼30°视野内环形暗点(图7)；视网膜电图(electroretinogram，ERG)检查示双眼暗视和明视a波和b波轻－中度降低，30 Hz闪烁光反应轻度降低，振荡电位大致正常。全外显子基因检测结果显示，未查到与病变相关的基因异常。患者父母、子女、胞兄妹均无夜盲等视力障碍，检查眼底也未见异常。修正诊断：双眼后极部环状脉络膜营养不良(posterior polar annular choroidal dystrophy，PPACD)；双眼CME。患者自行去外地医院诊治，建议试行糖皮质激素口服强化治疗。2周后复查OCT，黄斑水肿无明显变化，即停用。目前双眼继续滴用布林佐胺滴眼液，随访观察。

报道1例在天津市南开区中医医院内分泌科就诊的新诊断中年2型糖尿病合并动脉粥样硬化性心血管疾病患者起始司美格鲁肽联合二甲双胍、恩格列净治疗的诊疗过程。患者为45岁男性，因“口干、多饮、多尿1个月”入院，既往冠心病、冠脉支架植入术病史，入院后完善相关检查，明确诊断为2型糖尿病。考虑患者的既往疾病、生活要求，起始司美格鲁肽皮下注射（0.25 mg，1次/周），并联用恩格列净（10 mg，1次/d）及盐酸二甲双胍缓释片（1.0 g，1次/d）控制血糖，血糖控制达标，能够获得心血管获益，降糖方案适合长期坚持，患者满意度高。司美格鲁肽是我国首个同时具有降糖和心血管适应证的胰高糖素样肽-1受体激动剂周制剂，可用于合并动脉粥样硬化性心血管疾病或心血管高危因素的2型糖尿病患者。

难治性勃起功能障碍（RED）发病机制复杂，口服5型磷酸二酯酶抑制剂的一线治疗方案对RED如周围神经损伤型勃起功能障碍（ED）、中枢神经损伤型ED、内分泌性ED、血管性ED等疗效不稳定。目前，载体材料在RED治疗中的应用仍处于探索阶段，具有高生物相容性、低免疫原性、缓释性等特性的载体材料辅助干细胞、生长因子、生物活性蛋白质及药物等干预方式已在一些应用基础研究中被证实可提升上述治疗方式的局部靶向作用及有效性进而改善RED。本文对相关实验研究予以回顾，探讨了不同类型载体材料与各类干预方式结合的特性及优势。