优选中药临方热熔压敏胶贴膏剂的基质处方,得到中药临方热熔压敏胶贴膏剂通用成型基质处方,并验证贴膏成型基质处方的适用性.采用JMP Pro 16.1.0中心复合设计试验法,以苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物(styrene-isoprene-sty-rene triblock copolymer,SIS)、氢化石油树脂、轻质液体石蜡不同用量进行试验,以中药益脾方细粉为模型药物(载药量10％),以感官评分和客观评价为综合评价指标,建立中药临方热熔压敏胶贴膏剂质量评价体系,优化中药临方热熔压敏胶贴膏剂的成型基质处方.选取16种中药贴膏剂处方对优化后的热熔压敏胶贴膏成型基质处方的适用性进行验证,并通过对不同载药量的考察对热熔胶贴膏成型基质处方的适用性进行进一步研究.热熔压敏胶型中药贴膏剂的通用成型基质处方中基质用量比例为SIS-氢化石油树脂-轻质液体石蜡3∶3∶5.以优化后的成型基质处方所制成的16种模型中药热熔压敏胶贴膏剂成型性好、质量评分较高,并适用于10％～30％载药量的饮片细粉贴膏,提示优化的成型基质处方有较好的适用性,为中药临方热熔压敏胶贴膏剂的应用和推广奠定基础.

目的:制备塞来昔布热熔压敏胶,对其质量进行考察.方法:采用苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯(SIS)嵌段共聚物为主要辅料制备塞来昔布热熔压敏胶,以初黏力、剥离强度、熔融温度和体外经皮渗透试验对其进行质量评价.结果: 塞来昔布热熔压敏胶的初黏力(17.79 ±0.25)N、剥离强度(2.81 ±0.49)N·cm-2、熔融温度(90.8 ±1.9)℃,24 h累积渗透量为(18.77 ± 1. 51)mg·cm-2.结论:热熔压敏胶适合于塞来昔布透皮给药系统.

目的:考察热熔压敏胶(HMPSA)型骨伤消痛贴的综合性能,优选其制备工艺.方法:通过单因素考察筛选热熔压敏胶基质辅料种类,并采用L9(33)正交试验方法,以SIS、萜烯树脂、液体石蜡和羊毛脂用量为影响因素,综合物理性能和综合粘附性能的综合评分为评价指标,优化热熔压敏胶型骨伤消痛贴基质处方.结果:最佳处方配比为:SIS用量15g,萜烯树脂用量为SIS的150％,增塑剂液体石蜡∶羊毛脂(1∶1)用量为SIS的70％.经测试,贴剂粘附性良好.结论:根据所得制备工艺制得的贴剂各项指标均符合贴剂标准,且质地柔软,与皮肤贴合性好,舒适度高.证明该贴剂制备工艺切实可行.

目的 基于偏头痛药效研究优化青花椒超临界提取部位热熔压敏胶贴剂成形工艺,并对贴剂安全性进行评价.方法 以均匀性、涂展性、渗布程度、皮肤追随性、剥离性、反复揭贴性、残留量等感官评价及初黏力、持黏力、剥离强度为指标,采用单因素试验与Box-Behnken设计-响应面法对热熔压敏胶基质配比进行筛选;采用在体动物评价法,以硝酸甘油型偏头痛大鼠挠头次数为指标筛选贴剂载药量;另外采用小鼠急性毒性试验、家兔皮肤刺激性试验及豚鼠皮肤过敏性试验评价青花椒超临界提取部位热熔压敏胶贴剂的安全性.结果 热熔压敏胶贴剂的最佳基质处方为苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯(SIS)弹性体-氢化石油树脂-液体石蜡4 ︰ 2 ︰ 5;青花椒超临界提取部位贴剂可明显减少硝酸甘油型偏头痛大鼠的挠头次数,70mg/贴载药量组在30～60 min可将大鼠挠头次数降低81.75％,优选为最佳载药量;该贴剂对小鼠无急性毒性,对新西兰兔完整皮肤和破损皮肤有轻微刺激性,6h内自行消除,对豚鼠无过敏性.结论 该工艺制备的青花椒超临界提取部位热熔压敏胶贴剂感官性能好,黏附力强,且安全有效.

压敏胶是透皮贴剂的关键辅料,并对最终产品的疗效、安全性及质量属性起重要作用,通常分为丙烯酸类压敏胶、聚异丁烯压敏胶、硅酮压敏胶及热熔压敏胶.本文探讨了压敏胶对透皮贴剂关键质量属性(如体外透皮、体外释放、黏附力、析晶及稳定性)的影响.同时梳理了国内外监管机构对于压敏胶质量控制的考虑,特别是对于流变性能与安全性指标的相关要求.

热熔压敏胶(hot melt pressure sensitive adhesive,HMPSA)用作贴剂基质能改善传统橡胶膏载药量低、皮肤刺激性强、黏附性差等问题,但中药贴剂中往往含有挥发油成分,会对热熔压敏胶的结构产生较大破坏作用.为提高热熔压敏胶与中药挥发油的相容性,拟通过物理改性方式,采用二壬基环己烷-1,2-二羧酸酯、聚丙烯蜡和液体橡胶的混合物(DPL)制备一种结构稳定性热熔压敏胶.以肉桂挥发油为模型药物,通过黏度、软化点和内聚力等评价指标筛选投药量.通过黏附性、红外(FI-IR)、差示热扫描(DSC)、流变、扫描电镜(SEM)、含药量、体外透皮评价热熔压敏胶与肉桂挥发油的相容性及其透皮能力.结果 表明5％肉桂挥发油开始出现对热熔压敏胶结构的破坏作用,黏附性结果表明改性HMPSA的初黏力和持黏力无明显改变,180°剥离强度略微下降,黏附性良好.FI-IR表明DPL与HMPSA骨架材料形成n-π共轭体系,DSC表明玻璃态转变温度无明显变化,说明DPL和HMPSA相容性较好.SEM表明肉桂挥发油对DPL-HMPSA无明显结构破坏作用,流变性评价表明DPL-HMPSA的储能模量、损耗因子比HMPSA高,内聚力更强,说明其稳定性更好.负载5％肉桂挥发油后,DPL-HMPSA含药量比HMPSA高1.14倍,3个月后含药量下降率比HMPSA低16％.DPL-HMPSA经皮渗透速率为HMPSA的2.25倍,渗透性能明显提高.综上所述,DPL-HMPSA有助于提高中药挥发油共混的稳定性,为HMPSA作为中药复方贴剂的应用提供基础.