目的 研究仿制盐酸特拉唑嗪胶囊与原研盐酸特拉唑嗪胶囊在中国健康受试者中的安全性,探讨用药后不良事件的影响因素.方法 68 例健康受试者,分为空腹、餐后各34 例,分别于空腹、餐后状态下单次口服仿制药或原研药盐酸特拉唑嗪2mg后进行随机、开放、两周期、双交叉试验.收集试验期间发生的所有不良事件(AE),分析与药物相关不良事件(CAE)的构成比与发生率,比较空腹或餐后状态下、服用仿制药或原研药受试者发生CAE的差异.结果 有 41 例受试者(60.29%)发生100 例次CAE.其中,33 例受试者(48.53%)服用仿制药后发生 50 例次CAE,24 例受试者(35.29%)服用原研药后发生50 例次CAE.发生率≥10%的CAE依次为:低血压(38.24%)、头晕(16.18%)与脉搏增快(14.71%).与原研药相比,仿制药空腹或餐后状态下给药后发生各类CAE的发生时间、持续时间比较,差异无统计学意义(P＞0.05).与空腹试验组相比,服用仿制药或原研药的受试者在餐后试验组发生低血压事件后的持续时间延长(P＜0.05);服用仿制药的受试者在餐后试验组发生脉搏增快事件的时间缩短(P＜0.05).结论 人体生物等效性试验中的不良事件主要来源于药物本身的安全性风险,食物可能影响特拉唑嗪的药物安全性.

目的:观察中成药宁泌泰胶囊缓解良性前列腺增生(BPH)患者下尿路症状(LUTS)的临床疗效和安全性. 方法:筛选门诊BPH患者40例,随机分为对照组和试验组.对照组口服盐酸特拉唑嗪片每日1次,每次2 mg;试验组口服宁泌泰胶囊,每日3次,每次4粒.两组患者均连续服药14 d,分别于治疗前(门诊当日)、治疗7d和治疗14 d时观察并记录患者的国际前列腺症状评分(IPSS)、生活质量评分(QoL)和最大尿流率(Qmax),并检测患者的血常规、尿常规和肝肾功能. 结果:宁泌泰胶囊和特拉唑嗪都能改善BPH患者IPSS总分、储尿期和排尿期IPSS,提高Qmax、增加排尿量并减少残余尿,提高患者生活质量.宁泌泰胶囊和特拉唑嗪主要差异在于服用宁泌泰胶囊的患者尿不尽感缓解更明显(IPSS问题1),服用特拉唑嗪的患者尿线变细问题缓解更明显(IPSS问题5).特拉唑嗪减少残余尿量优于宁泌泰胶囊,而宁泌泰胶囊对QoL的改善作用略优于特拉唑嗪,且总体不良反应发生率较少. 结论:宁泌泰胶囊缓解BPH症状有一定疗效,安全性较好.宁泌泰胶囊和特拉唑嗪对尿路刺激和尿路梗阻症状的缓解各有侧重.

目的:通过对比溶出曲线,研究盐酸特拉唑嗪胶囊中硬脂酸镁对溶出的影响.方法:根据参比制剂,采用原辅料直接混合制备胶囊,以溶出曲线作为评价指标,考察不同厂家硬脂酸镁、硬脂酸镁用量、终混时间、混合方式对溶出的影响.结果:硬脂酸镁用量、终混时间及混合方式均会对硬脂酸镁的疏水作用产生显著性影响,从而影响药物的溶出,不同厂家的硬脂酸镁对溶出的影响差异较小.结论:硬脂酸镁在盐酸特拉唑嗪胶囊中除用作润滑剂外,其疏水作用会对胶囊溶出有延缓作用.

目的 探讨沙巴棕软胶囊联合特拉唑嗪治疗良性前列腺增生的临床疗效.方法 选取2017年2月—2017年6月郑州市第一人民医院收治的良性前列腺增生患者88例,随机分为对照组(44例)和治疗组(44例).对照组睡前口服盐酸特拉唑嗪片,2 mg/次,1次/d.治疗组在对照组基础上口服沙巴棕软胶囊,160 mg/次,2次/d.两组患者均经过3月治疗.观察两组患者临床疗效,比较治疗前后两组患者前列腺体积、残余尿量、最大尿流率(Qmax)、血清指标和国际前列腺症状(IPSS)评分.结果 治疗后,对照组临床有效率为79.55％,显著低于治疗组的95.45％.两组比较差异具有统计学意义(P<0.05).治疗后,两组前列腺体积、残余尿量均显著减小,而Qmax明显增加,同组比较差异具有统计学意义(P<0.05);且治疗组上述指标明显好于对照组(P<0.05).治疗后,两组血清Bcl-2、白细胞介素-6(IL-6)、IL-17水平均明显降低,IL-2水平均明显增加,同组比较差异具有统计学意义(P<0.05);且治疗组上述指标明显优于对照组(P<0.05).治疗后,两组患者IPSS评分均明显降低(P<0.05);且治疗组比对照组降低的更显著(P<0.05).结论 沙巴棕软胶囊联合盐酸特拉唑嗪片治疗良性前列腺增生可有效改善患者临床症状和细胞因子水平,具有一定的临床推广应用价值.

目的 探讨前列回春胶囊联合特拉唑嗪治疗Ⅲb型慢性前列腺炎患者的临床疗效.方法 选取城口县人民医院2015年1月-2018年6月收治的Ⅲb型慢性前列腺炎患者214例,每组各107例.对照组患者口服盐酸特拉唑嗪片,2.0 mg/次,1次/晚;治疗组患者在对照组的基础上口服前列回春胶囊,5粒/次,3次/d,两组患者均连续治疗3个月.观察两组患者临床疗效,同时比较治疗前后两组患者美国国立卫生研究院慢性前列腺炎症状指数(NIH-CPSI)和前列腺液(EPS)中相关细胞因子的情况.结果 治疗后,对照组和治疗组临床有效率分别为74.8％和87.9％,两组比较差异具有统计学意义(P＜0.05).治疗后,两组的疼痛评分(PS)、排尿症状评分(USS)、生活质量评分(QLS)和NIH-CPSI评分均显著降低,同组治疗前后比较差异具有统计学意义(P＜0.05);且治疗后治疗组PS、USS、QLS及NIH-CPSI评分均明显低于对照组,两组比较差异均有统计学意义(P＜0.05).治疗后,两组EPS中的肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、增殖细胞核抗原(PCNA)、血管内皮生长因子(VEGF)和前列腺素2(PGE2)水平较治疗前均显著降低,EPS中白介素-2(IL-2)水平较治疗前升高,且治疗后治疗组EPS中相关细胞因子水平明显优于对照组,两组比较差异均有统计学意义(P＜0.05).结论 前列回春胶囊联合特拉唑嗪治疗Ⅲb型慢性前列腺炎疗效显著,可以改善患者疼痛及排尿症状,提高生活质量,具有一定的临床推广应用价值.

目的 分析通瘀化浊汤加减联合中药直肠滴入治疗湿热瘀阻型的II～III型慢性前列腺炎的临床疗效.方法 选取湿热瘀阻型Ⅱ～Ⅲ型慢性前列腺炎患者180例,随机分为观察组和对照组,每组90例.对照组(Ⅱ、ⅢA)型患者接受左氧氟沙星胶囊进行治疗,ⅢB型患者接受盐酸特拉唑嗪胶囊治疗;观察组接受通瘀化浊汤加减联合中药直肠滴入的方法治疗.治疗4周后,对比分析2组患者的临床疗效、前列腺液白细胞变化等.结果 治疗前2组NIH-CPSI评分比较,差异无统计学意义.治疗后,2组NIH-CPSI评分均明显下降(P<0.001),治疗后观察组NIH-CPSI评分明显低于对照组(P<0.001).观察组总有效率为92.22％,明显高于对照组的68.89％(P<0.001).治疗前2组前列腺白细胞水平比较,差异无统计学意义(P>0.05),治疗后2组前列腺液白细胞水平明显下降,与治疗前相比,差异有统计学意义(P<0.001),治疗后观察组前列腺液白细胞水平明显低于对照组(P<0.001).结论 通瘀化浊汤加减联合中药直肠滴入治疗湿热瘀阻型慢性前列腺炎能促进病灶周围血液循环及炎症吸收.

目的:观察宁泌泰胶囊和盐酸特拉唑嗪胶囊联合体外冲击波碎石术(ESWL)治疗输尿管上段结石的疗效.方法:选择行EWSL治疗的湿热蕴结型输尿管上段结石的患者98例,按照数字表法随机分为观察组和对照组,各49例.观察组口服宁泌泰胶囊和盐酸特拉唑嗪胶囊,对照组口服盐酸特拉唑嗪胶囊.比较两组的排石率、疼痛程度、二次ESWL例数等指标.结果:2周内和4周内,观察组排石率分别为74.5％ 和89.4％,明显优于对照组的52.1％ 和72.9％(P<0.05);观察组二次碎石率为25.5％,明显低于对照组的47.9％(P<0.05);观察组疼痛视觉模拟评分法评分≥4分者占68.1％,低于对照组的85.4％(P<0.05).两组不良反应发生率比较差异无统计学意义(P>0.05).结论:宁泌泰胶囊和盐酸特拉唑嗪胶囊联合治疗可以明显提高输尿管上段结石ESWL的结石排净率,缩短排石时间,减少ESWL的次数,减轻患者痛苦.

目的:评价盐酸特拉唑嗪胶囊体外溶出度,建立液质联用(LC-MS/MS)法测定Beagle犬血浆中特拉唑嗪的浓度,并研究盐酸特拉唑嗪胶囊在健康Beagle犬体内的药动学;结合体外溶出情况,进行相关性分析,为后续的人体生物等效性试验提供指导.方法:采用桨法(加沉降篮)在4种不同介质(900 mL,50r·min-1)中进行溶出度试验,并用HPLC法测定特拉唑嗪溶出度;10只Beagle犬分别单剂量交叉灌服盐酸特拉唑嗪胶囊受试制剂或参比制剂2 mg;采用LC-MS/MS法测定血浆中特拉唑嗪的浓度,使用DAS 3.2.8软件进行药动学参数计算.结果:除pH 4.0介质外,其他介质中2种制剂体外溶出度良好.所建立的LC-MS/MS法能满足生物样品分析要求.受试制剂和参比制剂主要药动学参数如下:t1/2分别为(8.697±1.377)和(9.202±2.925)h,Cmax分别为(19.19±5.623)和(17.900±3.826) ng·mL-1,Tmax分别为(2.6±1.519)和(2.575±1.519)h,AUC0-t分别为(230.81±37.361)和(215.505±21.725) ng·h·mL-1,AUC0-∞分别为(238.094±36.879)和(224.920±23.025) ng·h·mL-1;以参比制剂为对照,估算受试制剂的AUC0-t相对生物利用度为(106.9±1 1.5)％,AUC0-∞相对生物利用度为(105.9±12.5)％,两者在Beagle犬体内生物等效.结论:本文建立的LC-MS/MS法简便快速,灵敏准确,适用于研究特拉唑嗪胶囊在Beagle犬体内的药动学行为.盐酸特拉唑嗪胶囊在pH4.0介质的溶出曲线与参比制剂存在较大差异,但对盐酸特拉唑嗪胶囊在健康Beagle犬体内的药动学没有显著影响;其他介质溶出曲线相似.综合分析该制剂为速释制剂、空腹状态给药等因素,推测pH 1.0介质对其在Beagle犬体内的药动学影响较大且有一定相关性,但与人体药动学的关系尚需进一步验证.

目的 探讨前列欣胶囊联合盐酸特拉唑嗪胶囊治疗前列腺增生症的临床疗效.方法 选取2018年5月—2020年5月在新乡市中心医院治疗的前列腺增生症患者242例,根据用药的差别分为对照组(121例)和治疗组(121例).对照组口服盐酸特拉唑嗪胶囊,2 mg/次,1次/d;治疗组在对照组基础上口服前列欣胶囊,3.0 g/次,3次/d.两组患者均治疗30 d.观察两组患者临床疗效,同时比较治疗前后两组患者前列腺体积、残余尿量(PVR)、最大尿流率(Qmax),IPSS、VSS、QOL和USPSS评分,及血清胰岛素样生长因子-1(IGF-1)、B细胞淋巴瘤/白血病-2(Bcl-2)、脂蛋白相关磷脂酶A2(LP-PLA2)和白细胞介素-17(IL-17)水平.结果 治疗后,对照组临床总有效率为80.49％,显著低于治疗组的97.56％,两组比较差异有统计学意义(P<0.05).治疗后,两组患者前列腺体积、PVR均显著降低(P<0.05),而Qmax均显著升高(P<0.05),且治疗组明显好于对照组(P<0.05).治疗后,两组患者IPSS评分、VSS评分、QOL评分、USPSS评分均显著下降(P<0.05),且治疗组下降最为明显(P<0.05).治疗后,两组患者血清IGF-1、Bcl-2、Lp-PLA2、IL-17水平均明显降低(P<0.05),且治疗组明显低于对照组(P<0.05).结论 前列欣胶囊联合盐酸特拉唑嗪胶囊治疗前列腺增生症可有效改善患者临床症状,降低血清IGF-1、Bcl-2、Lp-PLA2、IL-17水平,提高患者生活质量,具有一定的临床推广应用价值.