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以苯硼酸为载体的前药及其类似物的研究进展
编辑人员丨1周前
ROS是机体重要的信号分子,对机体的代谢过程中起着重要的作用.研究发现,在癌症、炎症和神经退行性疾病等疾病组织出现了ROS异常升高的现象.这一现象为治疗以上相关疾病提供了靶点,ROS型敏感型前药应运而生,近年来将苯硼酸基团作为载体引入原药中设计ROS敏感型前药成为基于ROS开发新药的有效途径.本文作者对近年来开发出含苯硼酸结构的前药的设计思路及药效进行综述,所涉及的药物包括传统的化疗药物,生物小分子以及光动力疗法的光敏剂.以上药物均有良好的疗效,但此类前药也面临一些问题.本文作者探讨了这类前药连接臂的选择、合成方法以及释放效果等相关问题.希望为设计更好更合理含苯硼酸结构的前药和提出新的思路.
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编辑人员丨1周前
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基于茜素红S-苯硼酸光化学比色传感器的附子配方颗粒强心活性评价方法的建立
编辑人员丨2023/8/5
目的 基于附子强心组分去甲乌药碱、去甲猪毛菜碱和棍掌碱共有的肾上腺素类似结构,构建了以邻二酚羟基基团与茜素红S-苯硼酸体系置换反应为核心的光化学比色传感器,用于整体评价附子配方颗粒的强心作用.方法 以传感器的响应强度为评价指标,对超声提取时间、料液比、提取液浓度和乙二胺四乙酸二钠(EDTA-2Na)浓度等供试品的制备条件进行优化;并对该方法的精密度、重复性和稳定性进行考察;用平板扫描仪获取23批附子配方颗粒的|ΔG|值(绿色G,|ΔG|=|G后-G前|),同时采用LC-MS/MS测定附子配方颗粒中3种生物碱的含量,将|ΔG|与强心成分总含量进行相关性分析.结果 供试品制备方法优选为取附子配方颗粒粉末0.5 g,加10 mL甲醇,300 W、60 kHz超声提取15 min,将上清液全部转移至蒸发皿中,80℃C挥干,4mL0.13g/mL的EDTA-2Na溶液洗脱蒸发皿上物质,离心,取上清液,调pH至8.0左右,缓冲溶液稀释3倍.方法 学考察表明该方法精密度、重复性和稳定性良好.23批样品的强心成分总含量的差异较大,为127.83～6 928.27 μg/g;|ΔG|的范围为0～12.5,两者的相关系数(r)高达0.96,表明强心成分总含量与|ΔG|高度相关.结论 该方法具有一定的科学性与准确性,可整体性评价附子配方颗粒强心药效.
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编辑人员丨2023/8/5
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新型过氧化氢生物发光探针的合成与光学性质评价
编辑人员丨2023/8/5
目的 设计并合成一个用于过氧化氢(H2O2)可视化检测的新型小分子生物发光探针(HPBP).方法 在萤火虫萤光素的6'位羟基引入特异性识别基团芳基硼酸酯,构建H2O2小分子探针HPBP.通过探针与底物反应后光学信号强度的变化,对H2O2检测的特异性和灵敏度进行考察.结果 成功制备了 HPBP,该探针对低浓度H2O2(0.25～5 μmol·L-1)的响应具有良好的浓度依赖性,且在H2O2浓度低于其他物质20～300倍时,发光强度仍为其他物质的2～5倍.结论 制备的HPBP探针检测限低,特异性强,为研究H2O2在疾病发生发展过程中的机制和作用提供了有力工具.
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编辑人员丨2023/8/5
