作为一种血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体抑制剂，替罗非班可高效抑制血小板聚集及随后的血栓形成。近年来，替罗非班在急性缺血性卒中患者血管内治疗中显示出良好的安全性和有效性。本文通过回顾替罗非班在血管内治疗中的应用，总结其安全性和有效性，以期为急性缺血性卒中的临床治疗提供一定参考。

冠心病的发病率逐年增高，严重威胁人类的健康和利益。斑块破裂、血小板异常激活是整个发病过程中关键环节，也是冠心病的始作俑者。因此，及时、有效地抑制血小板激活在冠心病的预防和治疗中尤为重要。抗血小板治疗是冠心病治疗的重要基石，不仅能够有效、显著地降低动脉粥样硬化性缺血事件的发生率，同时可降低支架植入术后相关并发症的发生风险。阿司匹林联合氯吡格雷是冠心病患者抗血小板治疗的基础，但随着新型P2Y12受体拮抗剂的出现，对于急性冠脉综合征患者，新型P2Y12受体拮抗剂替格瑞洛优于氯吡格雷。但最新的研究结果表明，替格瑞洛对于东亚患者易发生出血，因此替格瑞洛对于东亚患者的应用仍不明确。回顾了目前血栓素A2抑制剂、P2Y12受体拮抗剂、糖蛋白（GP）Ⅱb/Ⅲa受体抑制剂和磷酸二酯酶抑制剂的临床研究等并对口服抗血小板治疗的益处和风险进行了分析，旨在为相关的临床治疗提供新的视角和思路。

替罗非班是一种非肽选择性糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体抑制剂，能可逆性抑制纤维蛋白原依赖性血小板聚集和随后的血栓形成。血小板活化导致的血栓形成在缺血性脑血管事件的发生和发展中起着至关重要的作用。一些研究对替罗非班在静脉溶栓和血管内治疗中的应用进行过评价。尽管最佳剂量、使用条件和目标患者尚未完全明确，但替罗非班的良好耐受性以及在改善血管再通和长期功能转归方面的疗效已得到验证。文章对替罗非班的作用机制及其在急性缺血性卒中再灌注治疗中的应用进行了综述。

急性缺血性脑卒中(AIS)是脑组织缺血缺氧而引起神经功能损伤的临床综合征.抗血小板治疗是缺血性脑卒中预防及治疗的基础.目前,AIS血管内治疗主要方法有机械取栓、血栓抽吸、动脉溶栓、支架植入等,可有效改善血运及临床症状.但血管内治疗可能会损伤血管内皮细胞,导致血小板聚集及血栓形成.血管内治疗的围手术期使用抗血小板药物是降低手术期间和术后发生血栓形成、栓塞和缺血等并发症风险的常用治疗方法.近年来,有关AIS血管内治疗中抗血小板药物的应用,特别是血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa(GPⅡb/Ⅲa)受体拮抗剂,使AIS血管内治疗的发展前景充满希望.目前,美国食品药品监督管理局发布的GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂有3种,分别为替罗非班、阿昔单抗和依替巴肽.替罗非班是国内临床中主要应用的GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂,GPⅡb/Ⅲa受体作为血小板聚集、血栓形成的最终通路,其拮抗剂通过直接与GPⅡb/Ⅲa受体结合,从而快速发挥抗血小板聚集的作用.替罗非班作为的新型抗血小板药物,在心血管疾病中的应用已经基本成熟,但是在脑血管疾病中的应用仍处于探索阶段,具体用法、用量及安全性仍有较多争议,且属于超说明书用药.该文就替罗非班在急性缺血性脑卒中血管内治疗中的应用及研究进展进行综述.

近些年来,冠心病的发病率逐年增高,发病人群也趋向于年轻化,严重威胁着人类的健康和利益.斑块破裂和血栓形成是导致冠心病急剧变化以及发生心脏病事件的基本病理改变.抗血小板药物能通过几种不同的途径抑制血小板的聚集,进而抑制冠脉中的血栓形成.因此,在临床上,抗血小板治疗一直在冠心病的防治中发挥着关键的作用.本文将阐述典型的四大类抗血小板药物在冠心病中的临床应用进展,即:血栓素A2抑制剂、P2Y12受体拮抗剂、糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受体抑制剂和磷酸二酯酶抑制剂.

目的 回顾性分析冠状动脉慢性闭塞(chronic total occlusion,CTO)患者行经皮冠状动脉介入治疗(percutaneous coronary intervention,PCI)时,不同抗凝方案围术期心肌损伤及不良事件的差异.方法 选取2016年6月至2017年6月于北京安贞医院确诊为CTO的患者396例,根据术中抗凝方案分为比伐芦定组(54例)、普通肝素组(168例)和普通肝素+血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体抑制剂(GlycoproteinⅡb/Ⅲa Receptor Inhibitor,GPI)组(174例),比较三组患者的临床基线资料、术中相关指标以及围术期心肌损伤和不良事件发生情况.结果 三组患者间心肌梗死史、糖尿病史、冠状动脉旁路移植术史、替格瑞洛用药史、血尿酸、手术时间差异有统计学意义(P<0.05),其余临床基线资料及手术相关指标未见统计学差异(P>0.05).三组患者的围术期心肌损伤发生率(44.4％比73.8％比58.0％,P<0.001)、支架内血栓(7.4％比0比1.1％,P=0.002)、心包压塞发生率(3.7％比1.2％比0,P=0.029)的差异有统计学意义.结论 CTO患者行PCI治疗的临床实践中,比伐芦定可以降低围术期心肌损伤发生率,但增加了支架内血栓和心包压塞的发生率.

经皮冠状动脉介入治疗(percutaneous coronary intervention,PCI)是目前冠心病治疗的主要方式,PCI治疗可以解决主要的冠状动脉狭窄,但并不能改变冠心病患者易形成血栓的本质.抗血小板是接受PCI治疗的冠心病患者不可取代的基石治疗.本文将对行PCI的患者抗血小板治疗的研究进展进行综述.

临床上常用的抗血小板药作用机制都包括一定的抗血栓治疗效果,但都具有内在出血风险,严重的会导致心血管不良事件甚至是死亡.最新临床前研究发现抑制磷酸化磷脂酰肌醇激酶(PI3Kβ)、蛋白质二硫键异构酶,血小板表面膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa(Platelet glycoproteinⅡb/Ⅲa,GPⅡb/Ⅲa)外向信号传导、蛋白酶活化受体和血小板膜糖蛋白VI(GPVI)介导的黏附途径等,可以抑制血栓同时保持止血,这可能带来更有效,更安全的抗血小板治疗方法.

近年来不稳定性心绞痛（UAP）在冠心病住院比例中呈升高趋势。UAP药物治疗包括抗心肌缺血和抗血栓形成两个方面已成为共识，但二者均不能消除已有的冠状动脉病变。抗血小板药、抗凝血药，单用或联合，均可降低UAP患者早期病死率和急性心肌梗塞（AMI）发生率。近年来的研究表明，特异性凝血酶抑制剂水蛭素（hirudin）或其类似物（hirulog）、血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa（GpⅡb/Ⅲa）受体拮抗剂在UAP治疗中具有很好的临床前景，可望进一步降低UAP患者的病死率和AMI发生率。鉴于冠状动脉血栓形成在UAP发病及UAP经皮腔内冠状动脉成形术（PTCA）后急性再闭塞中起着肯定的作用，又鉴于有Q波形成的AMI中溶栓治疗的高效性，人们推测溶栓治疗对UAP有益。通过分析UAP冠状动脉血栓特点和近年的UAP溶栓治疗临床试验结果，认为对UAP患者不宜常规推荐溶栓治疗，而且在其PTCA前后亦不宜预防性溶栓治疗。

21世纪初,随着对急性冠状动脉综合征(acute coronary syndrome,ACS)发病机制的深入了解以及经皮冠状动脉介入治疗(percutaneous coronary intervention,PCI)的蓬勃发展,以CURE和CREDO等关键性随机对照试验(randomized control trial,RCT)为肇始,冠心病抗血小板治疗似乎一直朝着"更多、更强、更长"的目标飞奔:高危患者应用三联、甚至四联的多靶点抗栓策略并非少见;高负荷量/高维持量氯吡格雷以及常规应用血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂进一步降低了PCI围手术期血栓事件的发生风险;其后,出于对第一代药物洗脱支架(drug?eluting stent,DES)术后迟发血栓的担忧,超过12个月的超长时程双联抗血小板治疗(dual antiplatelet therapy, DAPT)成为研究的热点;再往后,普拉格雷和替格瑞洛等新型P2Y12抑制剂的出现,又让我们为拥有对抗血栓事件的更强大的利器而雀跃.但近年来,事情似乎出现了反转,经历血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂跌落神坛、短程DAPT写入国际指南、曾经奉为圭臬的"阿司匹林信仰"饱受质疑等一系列事件,降阶式的治疗在不经意间已经成为冠心病抗血小板治疗研究领域的新热点.