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温敏型盐酸青藤碱贮库式微针的制备及体内外评价
编辑人员丨1个月前
目的 利用气泡微针技术及温敏型材料设计制备温敏型贮库式微针,探讨解决微针在中药外用制剂存在"载药量低"问题的可行性.方法 首先,以盐酸青藤碱为模型药物,将药物与温敏型材料N-异丙基丙烯酰胺浇筑入由壳聚糖形成的气泡微针空腔中,通过定位固化等工艺,制备具有针体、定位层、基底层和药物贮库4个部分功能结构的温敏型贮库式微针;其次,对所制备的微针载药量、尺寸、力学、皮肤穿刺等载药能力和机械性能进行表征;最后,分别采用Franz扩散仪和经皮微渗析技术,评估该贮库式微针的体外和在体释药行为特征.结果 所制备的温敏型贮库式微针载药量可达5.76 mg/cm2,暴露针尖呈圆锥型,高度约为650 μm,且具良好机械强度和皮肤穿刺能力;体外释放试验显示,该微针在皮肤模拟温度条件下,可较大程度地释放针体内药物,并呈扩散和骨架溶蚀的释药特征;在体经皮渗透试验显示,相较于常规外用制剂,该贮库式微针可快速且明显促进药物的经皮吸收.结论 该研究初步表明利用温敏型材料和气泡微针技术所制备的贮库式微针能明显提高微针载药量,并仍保持微针"微创"的作用优势.
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编辑人员丨1个月前
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近红外响应型盐酸青藤碱贮库微针的制备与表征
编辑人员丨2023/8/5
该文拟设计并制备近红外响应型盐酸青藤碱贮库微针,通过对其机械力学性质及体外释放特征的表征,以评价该类型微针提高载药量和经皮吸收的可行性.选择盐酸青藤碱为模型药物,以单甲氧基聚乙二醇-聚己内酯嵌段共聚物(MPEG-PCL)和吲哚菁绿(ICG)为两亲性嵌段共聚物和光诱导剂,制备近红外响应型纳米粒,并基于气泡微针(bubble microneedle)制备原理,设计并制备近红外响应型盐酸青藤碱贮库微针;通过测定微针形态、长度、力学性能、皮肤刺入特征等表征近红外响应型盐酸青藤碱贮库微针制剂特征,同时,采用体外释放试验评价贮库式微针的释药性能.结果显示,所制备的盐酸青藤碱微针呈圆锥形,暴露针尖高度约650 μm,每平方厘米可容纳约0.5 mg药物,且该类型微针机械力学性能和皮肤刺入能力良好,体外释放实验显示,该微针24 h单位面积累积释放量和释放率分别为825.61 μg·cm-2和74.3％,其释放动力学符合一级动力学模型.该研究初步证明贮库式微针可有效提高微针的载药量,且机械性能和释放性能良好.
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编辑人员丨2023/8/5
