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新型磷酸二酯酶4抑制剂ZL-n-91对人神经胶质瘤细胞增殖、周期及凋亡的影响
编辑人员丨2023/8/5
目的 探讨新型磷酸二酯酶4抑制剂ZL-n-91对人神经胶质瘤U87细胞增殖、周期及凋亡的影响.方法 体外实验,CCK-8法检测不同浓度的ZL-n-91作用U87细胞48 h后细胞增殖抑制情况;流式细胞术检测U87细胞周期和凋亡变化;Western blot检测细胞周期蛋白CDK2、CDK4、Cyclin D1及凋亡蛋白Bax和Bcl-2的表达;体内实验,构建U87皮下移植瘤模型,检测5 mg·kg-1 ZL-n-91对神经胶质瘤的治疗作用.结果 ZL-n-91呈浓度依赖性抑制U87细胞增殖(P<0.01),IC50值为274.5μmol·L-1;与对照组相比,经ZL-n-91处理后U87细胞出现明显的G0/G1期阻滞(P<0.01),并呈现剂量依赖性诱导细胞凋亡(P<0.05);Western blot结果表明,ZL-n-91降低了胶质瘤细胞CDK2、CDK4、Cyc-lin D1、Bcl-2蛋白的表达(P<0.05);体内实验表明,ZL-n-91显著抑制U87皮下移植瘤的生长(P<0.05).结论 新型PDE4抑制剂ZL-n-91显著抑制神经胶质瘤U87细胞的增殖,将细胞阻滞在G0/G1期,可能通过Bcl-2/Bax途径诱导细胞凋亡.
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编辑人员丨2023/8/5
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新型磷酸二酯酶4抑制剂ZL-n-91对白血病细胞增殖抑制作用的研究
编辑人员丨2023/8/5
目的:研究新型高选择性磷酸二酯酶4抑制剂ZL-n-91对白血病细胞L1210和K562增殖抑制的作用.方法:采用CCK-8法检测ZL-n-91对L1210和K562细胞增殖的影响,并计算增殖抑制率、半数抑制浓度(IC50);PE单染法检测ZL-n-91对L1210和K562细胞周期的影响;PE/7AA-D双染法检测ZL-n-91对L1210和K562细胞凋亡的影响;Western blot检测ZL-n-91对K562细胞凋亡相关蛋白表达水平的影响;构建急性淋巴细胞白血病L1210裸鼠皮下移植瘤模型,观察口服ZL-n-91对白血病L1210体内增殖抑制的效果.结果:ZL-n-91对白血病细胞L1210和K562具有显著的增殖抑制效果(P<0.001),且抑制作用呈剂量依赖性.ZL-n-91处理后,白血病细胞L1210和K562细胞周期中S期的细胞减少,与对照组相比具有显著的统计学差异(P<0.01).ZL-n-91诱导L1210和K562白血病细胞发生凋亡(P<0.001),凋亡相关蛋白BAX的表达显著增加.动物实验中,ZL-n-91可显著抑制白血病L1210皮下移植瘤的增殖(P<0.05).结论:新型磷酸二酯酶4抑制剂ZL-n-91能有效抑制白血病细胞L1210和K562的增殖,具有抗白血病药物开发的潜力.
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编辑人员丨2023/8/5
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新型磷酸二酯酶4抑制剂ZL-n-91对骨肉瘤U2OS细胞增殖的抑制作用
编辑人员丨2023/8/5
目的 研究高选择性的新型磷酸二酯酶4抑制剂ZL-n-91对骨肉瘤的抗癌作用.方法 CCK-8法检测不同浓度(0、20、40、80、160、240、320、400、480μmol·L-1)和不同干预时间(0、24、48、72、96 h)的ZL-n-91对U2OS细胞的增殖抑制作用;平板克隆形成实验检测ZL-n-91对U2 OS细胞克隆形成能力的影响;流式细胞术检测细胞周期以及凋亡的影响;Western blot检测抗凋亡蛋白Bcl-2、周期蛋白CDK2、CDK4、CyclinD1、CyclinE1的表达.结果 ZL-n-91明显抑制U2 OS细胞的增殖,呈时间及剂量依赖性(P<0.05),其半数抑制浓度IC50为174.1μmol·L-1;ZL-n-91明显抑制U2OS细胞的克隆形成能力(P<0.01);ZL-n-91影响U2 OS细胞的周期进程,将U2OS细胞阻滞在G0/G1期,并明显促进细胞凋亡(P<0.01);Western blot结果显示ZL-n-91明显下调U2OS细胞中Bcl-2、CDK2、CDK4、CyclinD1、CyclinE1蛋白的表达(P<0.05).结论 新型选择性磷酸二酯酶4抑制剂ZL-n-91显著抑制骨肉瘤细胞U2 OS的增殖,促进细胞的周期阻滞和凋亡,可能是治疗骨肉瘤的潜在药物.
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编辑人员丨2023/8/5