目的:探讨5种新疆香阿魏（准噶尔阿魏、多伞阿魏、山地阿魏、全裂叶阿魏、荒地阿魏）在体外试验中的毒性及其毒性部位。方法:用95%乙醇回流法制备5种香阿魏乙醇提取物。将不同浓度的5种香阿魏乙醇提取物分别加入人胚肾上皮细胞（HKC）、人正常肝细胞（L02细胞）和斑马鱼胚胎培养液中，同时设空白组和正常对照组，计算37.0 ℃培养24 h的HKC和L02细胞增殖抑制率和培养24、48和72 h斑马鱼胚胎存活率。从5种香阿魏中选择毒性最强的1种，制备其不同极性部位（石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、水饱和正丁醇和水）提取物进行上述细胞毒性和斑马鱼胚胎毒性试验，以明确其不同部位的毒性。结果:细胞毒性试验显示，5种香阿魏乙醇提取物对HKC和L02细胞增殖的半数抑制率（ IC50）均以准噶尔阿魏为最低（70.92 μg/ml和42.33 μg/ml），以多伞阿魏为最高（107.80 μg/ml和97.92 μg/ml）。斑马鱼胚胎毒性试验显示，1.0 μg/ml给药组培养48 h时准噶尔阿魏组即出现胚胎死亡，存活率为70%（14/20），其他4组胚胎存活率均为100%（20/20）；10.0 μg/ml给药组胚胎培养24 h时多伞阿魏组胚胎存活率为50%（10/20），其他4组胚胎存活率均为0（0/20）。采用准噶尔阿魏的石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、水饱和正丁醇和水部位提取物进行细胞毒性试验，HKC和L02细胞增殖的 IC50均以石油醚部位组为最低（77.35 μg/ml和67.73 μg/ml），以水部位组为最高（731.52 μg/ml和364.09 μg/ml）；斑马鱼胚胎毒性试验中，石油醚部位组的斑马鱼胚胎存活率最低，给药浓度为3.0 μg/ml在72 h时下降到50%，10.0 μg/ml在24 h时为50%，48 h和72 h以及在30.0 μg/ml给药浓度的所有观察时间胚胎存活率均为0。 结论:5种新疆香阿魏中准噶尔阿魏的毒性最大，多伞阿魏毒性最小。准噶尔阿魏毒性成分可能多聚集在石油醚部位。

目的 研究担子菌棒柄杯伞Clitocybeclavipes的化学成分.方法 采用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱和半制备液相等色谱学技术进行分离纯化,通过现代波谱学技术对化合物的结构进行表征和解析.同时采用MTT法测试化合物的体外细胞毒活性.结果 从棒柄杯伞95％乙醇提取物中分离鉴定了 10个化合物,分别为(1aR,11R,11aR,Z)-9-(aminomethyl)-7,10-dihydroxy-5-methyl-3,6,11,11a-tetrahydro-2H-11,1a-(epoxymethano)benzo[4,5]cyclodeca[1,2-b]oxiren-13-one(1)、clavilactone C(2)、clavilactone D(3)、clavilactone F(4)、clavilactone G(5)、clavilactone J(6)、clavilactone K(7)、arnebinol A(8)、clavipyrrine A(9)、cyclo(Trp-Ala)(10).化合物1～10对人胃癌HGC-27细胞具有不同程度的增殖抑制作用,其中化合物1、3、8、9的半数抑制浓度(median inhibition concentration,IC50)分别为 13.57、3.62、7.31、11.51 μmol/L.结论 化合物 1 为新化合物,命名为棒柄杯伞内酯Q.化合物10为首次从担子菌棒柄杯伞中分离得到;化合物1、3、8、9具有较为显著的细胞毒活性.

目的 研究金果榄、矮脚苦蒿和姜黄等十种清热解毒中药抗泛耐药鲍曼不动杆菌(XDR-AB)感染的活性,筛选出具有体内抗感染活性的中药提取物,为发现新型抗XDR-AB感染的抗菌药物提供研究基础.方法 分别采用水、50％乙醇、95％乙醇提取十种清热解毒中药并制成不同浓度的药物浸膏,与课题组前期优化的XDR-AB感染秀丽隐杆线虫模型共孵育,通过线虫的存活率判断中药提取物的体内抗XDR-AB活性.结果 随着姜黄和土荆皮提取物浓度的增大,XDR-AB感染的线虫存活率不断提高.姜黄的水提取物、50％乙醇提取物和95％乙醇提取物在浓度1 000 μg/mL时,可使XDR-AB感染的秀丽隐杆线虫存活率分别提高至54.2％(与阴性对照组比较,P＜0.001)、18.8％、13.3％;土荆皮的水提取物、50％乙醇提取物和95％乙醇提取物在浓度1 000 μg/mL时,可使XDR-AB感染的秀丽隐杆线虫存活率分别提高至47.4％(与阴性对照组比较,P＜0.001)、23.8％、15.8％.结论 姜黄和土荆皮水提取物具有较好的抗XDR-AB感染活性,可对其主要化学成分进行体外抗菌药效验证,以期发现新型抗XDR-AB感染的抗菌药物.

目的 探究沙棘果不同极性部位体外抗氧化能力及体内抗氧化作用,明确有效部位,为拓展沙棘果研发利用、优化制备工艺提供依据.方法 以沙棘果为原料,95%乙醇提取后依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇进行萃取,得到不同极性部位提取物,采用清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基(DPPH·)法、超氧阴离子自由基(O2·-)法及羟自由基(·OH)法,比较不同极性部位体外抗氧化作用.将110只小鼠随机分为空白组(Control),模型组(Model),沙棘果乙酸乙酯层低剂量组(YD,0.015 g/kg)、沙棘果乙酸乙酯层中剂量组(YZ,0.045 g/kg)、沙棘果乙酸乙酯层高剂量组(YG,0.135 g/kg),沙棘果正丁醇层低剂量组(ZD,0.04 g/kg)、沙棘果正丁醇层中剂量组(ZZ,0.13 g/kg)、沙棘果正丁醇层高剂量组(ZG,0.39 g/kg)及沙棘果醇提取物低剂量组(SD,0.16 g/kg)、沙棘果醇提取物中剂量组(SZ,0.5 g/kg)、沙棘果醇提取物高剂量组(SG,1.5 g/kg),每组10只.除Control外,其余各组每日腹腔注射浓度为0.05 g/mL D-半乳糖(D-gal)溶液,剂量为10 g/0.1 mL,Control注入等量生理盐水,连续60 d.造模第11天开始灌胃给药,给药组分别灌胃沙棘果不同极性部位提取物低、中、高剂量,Control与Model灌胃蒸馏水.末次给药后,考察小鼠体质量变化、脏器指数,对比各组小鼠的血清抗氧化能力,包括血清总抗氧化能力(total antioxidant capacity,T-AOC)、谷胱甘肽过氧化物酶(glutathione peroxidase,GSH-PX)、超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)以及丙二醛(malondialdehyde,MDA)水平,观察心脏、肺脏、肾脏的病理变化.结果 沙棘果不同极性部位均可清除DPPH·、O2·-、·OH,具有体外抗氧化活性,其中沙棘果醇提取部位对DPPH·清除率高达76.09%,清除效果最强;体内实验结果显示,YG、ZZ、ZG、SZ、SG血清GSH-PX、SOD、T-AOC水平增高(P<0.05),且均可抑制MDA的积累(P<0.01).其中SG血清GSH-PX抗氧化水平为(872.73±165.39)U/mL、SOD为(180.02±12.33)U/mL、T-AOC为(9.25±1.45)U/mL,高于Model(P<0.01),MDA水平为(4.93±2.07)nmol/mL,相比于Model有所下降(P<0.05).HE染色结果表明,沙棘果不同极性部位对心脏、肺脏、肾脏组织细胞及结构损伤具有较好的修复作用.结论 沙棘果不同极性部位均具有一定的抗氧化作用,其中沙棘果醇提取物抗氧化能力最强,其余各部位抗氧化能力与极性呈正相关.

目的 考察蔷薇红景天总黄酮提取物(TFE)对β淀粉样蛋白 25-35(Aβ25-35)诱导的PC12 细胞损伤的保护作用及其活性部位筛选.方法 采用 20 μmol·L-1Aβ25-35 诱导PC12 细胞损伤,经AB-8 大孔吸附树脂色谱法分离蔷薇红景天TFE,得水及20%、40%、60%、80%、95%乙醇洗脱物(即TFE-0%、TFE-20%、TFE-40%、TFE-60%、TFE-80%和TFE-95%).计算不同体积分数乙醇洗脱物浸膏得率(赋予0.3权重),紫外分光光度法检测不同体积分数乙醇洗脱物总黄酮含量(赋予 0.7 权重),综合评价不同体积分数乙醇洗脱物.MTT法检测不同体积分数乙醇洗脱物对损伤后PC12细胞活力的影响;采用倒置显微镜观察细胞形态;采用2,4-二硝基苯肼显色法检测乳酸脱氢酶(LDH)的活性;采用黄嘌呤氧化酶法检测超氧化物歧化酶(SOD)的含量;酶联免疫测定(ELISA)法分别检测细胞上清中白细胞介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、环氧合酶-2(COX-2)和白细胞介素-1β(IL-1β)的分泌水平.结果 TFE-40%总黄酮浓度和浸膏得率的综合得分高于其他不同体积分数乙醇洗脱物.与空白组比较,模型组细胞间隙变大,数目减少,出现细胞碎片,突触明显减少,存活率和SOD水平明显降低(P＜0.05),LDH水平明显升高(P＜0.05);与模型组比较,TFE-40%、TFE-60%洗脱物和盐酸多奈哌齐组细胞形态均有一定程度改善,数目增多,突触增加,细胞形态较完整;TFE-40%、TFE-60%、TFE-80%及TFE-95%组的细胞上清液中IL-6、TNF-α、COX-2 和IL-1β的水平均明显降低(P＜0.05).结论 蔷薇红景天TFE-40%洗脱物对Aβ25-35 诱导的PC12 细胞损伤具有较好保护作用,为最佳活性部位,其机制可能与拮抗Aβ25-35 的神经毒性和抑制细胞炎症的发生有关.

目的 分别萃取鸡血藤的石油醚、乙酸乙酯、正丁醇和水溶剂 4 个萃取部位来研究鸡血藤的抗肿瘤活性.方法 对鸡血藤进行提取,得到鸡血藤乙醇提取物后分别经石油醚、乙酸乙酯、正丁醇和水溶剂进行萃取、浓缩后得到石油醚、乙酸乙酯、正丁醇和水溶剂 4 个部位浸膏,用CCK-8法检测这 4 个不同极性萃取部位对 3 种肿瘤细胞株人胃癌(SGC-7901)、人乳腺癌(MCF-7)、人肝癌(BEL-7404)体外生长的抑制作用,然后计算其半数抑制浓度(IC50)值.结果 4 个萃取物(石油醚、乙酸乙酯、正丁醇和水溶剂)对 3 种肿瘤细胞株的体外生长均有抑制作用,其中正丁醇萃取部位对 3 种肿瘤细胞的抗肿瘤活性最好,得到正丁醇萃取部位对人胃癌(SGC-7901)、人乳腺癌(MCF-7)、人肝癌(BEL-7404)细胞株的IC50 值分别为 0.08、0.29、0.21 mg/ml.结论 鸡血藤乙醇提取物的石油醚、乙酸乙酯、正丁醇和水溶剂萃取部位均具有一定的抗肿瘤作用,其中正丁醇萃取部位抗肿瘤活性最好,抗肿瘤效果要远远大于石油醚、乙酸乙酯和水溶剂 3 个部位.

目的 评价组织培养牡荆的遗传稳定性.方法 考察4种溶剂对牡荆叶总黄酮的提取效果;采用高效液相色谱(HPLC)法测定牡荆素含量,并测试牡荆叶提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用及动力学曲线.结果 不同溶剂对牡荆叶活性成分提取得率从高到低依次为酸性乙醇(pH 1.33)、70％乙醇溶液、丙酮、乙酸乙酯.以酸性乙醇(pH 1.33)为溶剂的组织培养和野生牡荆叶中总黄酮含量以鲜重计分别为62.79mg/g和60.35 mg/g,牡荆素含量以鲜重计分别为132.20 μg/g和126.12μg/g,提取物对α-葡萄糖苷酶的半抑制浓度(IC50)分别为1.41 mg/mL和1.37 mg/mL.动力学曲线分析表明,组织培养和野生牡荆叶提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制类型均为可逆性抑制.结论 牡荆叶提取物对α-葡萄糖苷酶有较强抑制作用,且组织培养和野生牡荆叶活性成分相当,组织培养牡荆遗传稳定性较好.

目的 研究新疆5种臭阿魏乙醇提取物的体内及体外对鼠源性宫颈癌U14细胞的抑制作用.方法 制备新疆5种臭阿魏根的乙醇提取物,MTT比色法检测5种臭阿魏乙醇提取物的不同浓度组(9.375、18.75、37.5、75、150、300 μg/mL)对小鼠宫颈癌U14细胞的增殖抑制作用.建立宫颈癌U14小鼠荷瘤模型,随机分组后连续灌胃给药12 d,剥取肿瘤组织,计算各组抑瘤率.检测各组小鼠血清中丙氨酸氨基转移酶(ALT)、血肌酐(Cre)、胱抑素C(Cyc C)的值.HE染色观察各组肿瘤病理组织形态.结果 大果阿魏、新疆阿魏、托里阿魏、阜康阿魏、圆锥茎阿魏乙醇提取物对小鼠宫颈癌U14细胞的IC50 分别为50.84、59.55、133.4、181.7、202.2 μg/mL,提示大果阿魏抑制作用最强,新疆阿魏次之,托里阿魏、阜康阿魏、圆锥茎阿魏的抑制作用较差.大果阿魏与新疆阿魏高、低剂量组小鼠的瘤重与模型组相比较明显减轻(P＜0.05).5种臭阿魏均有一定抑瘤作用,其中大果阿魏高、低剂量组及新疆阿魏高、低剂量组的抑瘤效果更好,抑瘤率分别为47.12%、45.19%、49.10%、40.13%.与正常对照组相比,各阿魏给药组对小鼠肝、肾功能均无明显影响,顺铂组的胱抑素C显著升高,差异有统计学意义(P＜0.05).结论 大果阿魏及新疆阿魏的乙醇提取物抗宫颈癌活性好.

目的:研究青果不同浓度乙醇提取物对营养性肥胖模型大鼠体质量增长的影响,并探索青果发挥减肥作用的机制.方法:将70只SPF级雄性SD大鼠随机分为普食组、模型组、奥利司他组及青果水提取组、50％乙醇提取组、70％乙醇提取组、95％乙醇提取组,每组各10只,适应性饲养7 d后,各组分别灌胃给药(普食组、模型组灌胃生理盐水;各提取组灌胃对应青果提取物,给药剂量为3.0 g/kg;奥利司他组灌胃奥利司他溶液,给药剂量为10.8mg/kg),连续灌胃30 d.模型组和各给药组普通饲料喂养10d后,改为高脂饲料喂养20d.观察不同时期大鼠体征、体质量、Lee's指数、粪便总脂含量、血清血脂指标、小肠α-葡萄糖苷酶活性、腹部及附睾脂肪率、脂肪组织形态变化.结果:灌胃20d时,模型组大鼠体质量增长明显高于普食组(P＜0.01),说明造模成功.灌胃30d时,各青果提取组体质量增长低于模型组(P＜0.01),以50％乙醇提取组和70％乙醇提取组下降最为明显.与模型组比较,各给药组大鼠粪便总脂含量均升高(P＜0.01);青果各乙醇提取组大鼠Lee's指数均降低(P＜0.05),以70％乙醇提取组下降最明显;青果各乙醇提取组大鼠高密度脂蛋白胆固醇含量升高,低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯、总胆固醇含量均降低(P＜0.01),其中50％乙醇提取组和70％乙醇提取组血脂指标变化最明显;青果各乙醇提取组腹部脂肪率显著降低(P＜0.05),70％乙醇提取组附睾脂肪率显著降低(P＜0.05);各青果提取组大鼠小肠α-葡萄糖苷酶活性均下降(P＜0.05或P＜0.01),以70％乙醇提取物组下降最为明显.模型组附睾组织细胞数量明显减少,细胞边界不清晰,细胞形状不规则,含有大量脂滴,有明显炎症细胞浸润现象.各给药组附睾组织细胞体积显著变小,排列致密,细胞边界清晰,含有少量脂滴或无脂滴,有较轻炎症或无炎症细胞浸润现象,其中以青果50％乙醇提取组和70％乙醇提取组表现最佳.结论:青果不同浓度乙醇提取物可以通过抑制α-葡萄糖苷酶活性发挥降血脂作用,防止脂肪沉积和体质量增长;青果不同浓度乙醇提取物均具有预防肥胖、降脂减肥作用,以70％乙醇提取物作用效果最佳.

目的:研究藤梨根乙醇提取物(TLG)对H1688、H446细胞凋亡的影响,并探究其相关的分子机制.方法:用不同浓度TLG处理H446、H1688细胞:使用MTT法检测细胞活力;流式细胞仪检测细胞凋亡状况;Western blot检测Erk1/2、Foxo3a、PU-MA、Cleaved PARP蛋白表达量.结果:经TLG处理后,与不加药组相比,细胞的增殖抑制率以剂量依赖性形式增加;细胞凋亡率增加;Western Blot显示Erk1/2蛋白表达量随着TLG浓度的增加而降低;Foxo3a、PUMA、Cleaved PARP蛋白表达量随着TLG浓度的增加而增加.结论:TLG可促进小细胞肺癌细胞H1688、H446的凋亡,其机制可能是通过Erk1/2-Foxo3a-PUMA轴发挥作用.