目的:探讨5种新疆香阿魏（准噶尔阿魏、多伞阿魏、山地阿魏、全裂叶阿魏、荒地阿魏）在体外试验中的毒性及其毒性部位。方法:用95%乙醇回流法制备5种香阿魏乙醇提取物。将不同浓度的5种香阿魏乙醇提取物分别加入人胚肾上皮细胞（HKC）、人正常肝细胞（L02细胞）和斑马鱼胚胎培养液中，同时设空白组和正常对照组，计算37.0 ℃培养24 h的HKC和L02细胞增殖抑制率和培养24、48和72 h斑马鱼胚胎存活率。从5种香阿魏中选择毒性最强的1种，制备其不同极性部位（石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、水饱和正丁醇和水）提取物进行上述细胞毒性和斑马鱼胚胎毒性试验，以明确其不同部位的毒性。结果:细胞毒性试验显示，5种香阿魏乙醇提取物对HKC和L02细胞增殖的半数抑制率（ IC50）均以准噶尔阿魏为最低（70.92 μg/ml和42.33 μg/ml），以多伞阿魏为最高（107.80 μg/ml和97.92 μg/ml）。斑马鱼胚胎毒性试验显示，1.0 μg/ml给药组培养48 h时准噶尔阿魏组即出现胚胎死亡，存活率为70%（14/20），其他4组胚胎存活率均为100%（20/20）；10.0 μg/ml给药组胚胎培养24 h时多伞阿魏组胚胎存活率为50%（10/20），其他4组胚胎存活率均为0（0/20）。采用准噶尔阿魏的石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、水饱和正丁醇和水部位提取物进行细胞毒性试验，HKC和L02细胞增殖的 IC50均以石油醚部位组为最低（77.35 μg/ml和67.73 μg/ml），以水部位组为最高（731.52 μg/ml和364.09 μg/ml）；斑马鱼胚胎毒性试验中，石油醚部位组的斑马鱼胚胎存活率最低，给药浓度为3.0 μg/ml在72 h时下降到50%，10.0 μg/ml在24 h时为50%，48 h和72 h以及在30.0 μg/ml给药浓度的所有观察时间胚胎存活率均为0。 结论:5种新疆香阿魏中准噶尔阿魏的毒性最大，多伞阿魏毒性最小。准噶尔阿魏毒性成分可能多聚集在石油醚部位。

为全面了解及利用我国枸杞属植物资源,该研究以枸杞属不同种植物干燥成熟果实为研究对象,比较其糖类、蛋白质类、类胡萝卜素类、有机酸类及酚类化学组分组成及含量,并结合果实百粒重、果形指数及籽实比性状指标,分析其"化学-性状"相关性.研究结果表明,不同种枸杞其化学成分主要组成类别具有差异,如截萼枸杞、黄果枸杞及红枝枸杞为单糖优势种;宁夏枸杞及黄果枸杞为总多糖优势种,且宁夏枸杞为枸杞红素绝对优势种;云南枸杞与北方枸杞干果为可溶性蛋白质优势种;截萼枸杞、新疆枸杞及宁夏枸杞为有机酸类及酚类优势种;宁夏枸杞、黄果枸杞为枸杞属中大果优势种;云南枸杞及枸杞为多籽劣势种.多糖类、类胡萝卜素类、果实百粒重、籽实比、东莨菪素、果糖、5-O-阿魏酰奎宁酸、山柰酚-3-O-芸香糖苷、东莨菪苷、隐绿原酸及咖啡酸被认为是不同种干果间主要差异指标.相关性分析结果表明,果实百粒重与东莨菪苷及总多糖含量呈强正相关;籽实比与琥珀酸、水溶性蛋白质及玉米黄素含量呈强正相关性,与芦丁、山柰酚-3-O-芸香糖苷、果糖及葡萄糖含量呈强负相关,表明不同化合物在枸杞果实中分布趋势不同.该研究系统分析比较了枸杞属8个不同种果实化学组分及性状差异,可为枸杞属植物全面开发利用及品种定向选育和精细化、高值化利用提供参考依据.

研究杞荷分清饮中12种活性成分(琥珀酸、新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、原儿茶醛、咖啡酸、5-O-阿魏酰奎宁酸、对香豆酸、荷叶碱、槲皮素、齐墩果酸、熊果酸)在正常和糖尿病模型大鼠体内的药动学差异.采用高脂饲料喂养联合腹腔注射链脲佐菌素建立糖尿病大鼠模型,建立超高效液相色谱-三重四极杆-线性离子阱质谱(UHPLC-QTRAP-MS/MS)方法,同时测定正常大鼠和模型大鼠分别单次灌胃给予杞荷分清饮后血浆中12种成分的含量.结果显示,所建立的分析方法对12种所测定成分线性关系良好,专属性、准确度、精密度、稳定性等方法学均符合要求.采用DAS 3.2.8软件拟合计算药动学参数结果表明,模型组中除咖啡酸、5-O-阿魏酰奎宁酸、齐墩果酸外其余9种成分半衰期时间(t1/2)相对正常组延长;隐绿原酸、对香豆酸、熊果酸、齐墩果酸药时曲线下面积(AUC0-t)模型组相对正常组增加,且平均驻留时间(MRT)延迟;正常组中槲皮素、荷叶碱出现"双峰"现象,模型组未见,提示疾病状态下药物的药动学参数出现明显差异.

目的 建立散寒化湿颗粒(Sanhan Huashi Granules,SHG)的HPLC特征图谱,并对全部特征峰进行化学成分指认和药材来源归属,为其整体质量评价提供科学依据.方法 采用Waters Atlantis T3 C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),以甲醇-0.1％磷酸水溶液为流动相进行梯度洗脱;体积流量为1.0mL/min;柱温为30℃;检测波长为250nm,建立SHG的HPLC特征图谱.采用UHPLC-QTOFMS、NMR、对照品比对及定向分离技术对10个特征峰进行了准确的化学成分指认并归属处方药味来源,并对20批制剂进行一致性评价.结果 建立了 SHG的HPLC特征图谱,10个特征峰得到明确化学成分指认,分别为腺嘌呤(1号峰)、尿苷(2号峰)、鸟苷(3号峰)、肌苷(4号峰)、5-羟甲基糠醛(5号峰)、木兰苷A(6号峰)、佛手酚-5-O-β-D-吡喃葡萄糖苷峰(7号峰)、紫花前胡苷(8号峰)、6'-O-(反式阿魏酰基)-紫花前胡昔(9号峰)、茴香酸对羟基苯乙酯(10号峰),并归属了特征峰处方药味来源,分别为1号峰归属于麻黄、苦杏仁、羌活、广藿香、苍术、白术、焦六神曲、焦麦芽、地龙、徐长卿、葶苈子,2号峰归属于厚朴、羌活、广藿香、佩兰、苍术、白术、地龙、徐长卿、葶苈子,3号峰归属于羌活、广藿香、地龙、徐长卿、葶苈子,4号峰归属于地龙,5号峰归属于焦三仙(焦山楂、焦麦芽、焦六神曲),6号峰归属于厚朴,7～10号峰归属于羌活.20批制剂均符合特征图谱的规定,批间一致性良好.结论 所建立的SHG的HPLC特征图谱方法简便,稳定性、重复性好,初步描绘了 SHG的整体化学成分特征,为进一步提升其质量标准奠定了基础,同时也可为其他经典名方质量标准研究提供参考.

目的 为控制石菖蒲配方颗粒内在质量,分别建立超高效液相色谱(UPLC)法整体特征图谱和高效液相色谱(HPLC)法水溶性成分特征图谱,且对核酸成分尿苷进行HPLC法含量测定.方法 UPLC法整体特征图谱采用Waters ACQUITY UPLC BEH C18 色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.7 μm),以甲醇、0.1%磷酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,流速0.4 mL/min,检测波长280 nm,柱温35℃,进样量1 μL;HPLC法水溶性成分特征图谱及含量测定采用SHIMADZU Shim-pack GIST C18-AQ色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),以甲醇、0.1%磷酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,流速1 mL/min,检测波长260 nm,柱温35℃,进样量10 μL.结果 石菖蒲配方颗粒的整体性特征图谱共有9个特征峰,其中4个特征峰分别是细辛醛(峰3)、N-反式阿魏酰酪胺(峰4)、β-细辛醚(峰6)和α-细辛醚(峰9),10批样品与共有模式图的相似度在0.994～1.000之间;石菖蒲配方颗粒的水溶性特征图谱共获得8个特征峰,指认其中5个特征峰,分别为腺嘌呤(峰1)、尿苷(峰2)、腺苷(峰3)、鸟苷(峰5)和L-苯丙氨酸(峰7),23批样品与共有模式图的相似度在0.931～0.972之间.定量实验显示,尿苷浓度在2.086～104.300 mg/L范围内与峰面积呈现良好的线性关系(R2=1.0000),加样回收率平均值为100.16%,RSD值为2.02%,23批石菖蒲配方颗粒尿苷含量在0.037%～0.061%之间,配方颗粒质量稳定.结论 研究所建立的两种特征图谱和含量测定方法操作简便,重复性和专属性好,可用于石菖蒲配方颗粒的质量控制.

列当属为列当科中最大的属,其中多种植物作为药用,具有补肾、强身之功效.该属植物次生代谢产物丰富,含有苯乙醇苷、木脂素、萜类等成分,其主要活性物质为苯乙醇苷类.苯乙醇苷类成分在列当属中广泛存在,是一类以苯乙醇基与葡萄糖苷化后形成的含有酯键及氧苷键的天然水溶性糖苷.目前从列当属中分离得到的苯乙醇苷类化合物为24个,多具有以下特征,与苷元直接相连的中心糖为葡萄糖的单糖苷,中心葡萄糖的3位多与鼠李糖相连的二糖苷;第2个葡萄糖或木糖与中心葡萄糖的6位相连的三糖苷,在中心葡萄糖的4或6位还常连有咖啡酰基、阿魏酰基或香豆酰基等官能团.基于以上结构特点,苯乙醇苷类化合物具有广泛而显著的药理活性.现代药理研究也表明,列当属植物具有良好的抗氧化、抗菌、增强免疫及雄性激素样等作用,在临床上广泛用于肾虚、小儿腹泻、肠炎、痢疾等病症的治疗.该文综述了国内外有关列当属药用植物化学成分、生物活性以及临床应用的研究进展,为列当属药用植物的深度开发提供参考.

地肤别名扫帚苗、扫帚菜、孔雀松等,属藜科地肤属一年生草本植物.地肤幼苗是一种高蛋白、低脂肪并且富含钾元素和胡萝卜素的野生蔬菜,有丰富的营养价值.作为在我国广泛分布的植物,一直以来地肤主要作为传统野菜被食用,对其药用价值却鲜有进一步研究与开发.该研究对地肤采用硅胶柱色谱分离提纯得到N-反式阿魏酰酪胺,利用紫外光谱法和荧光光谱法研究它和牛血清白蛋白(BSA)相互作用的机制,求出了猝灭常数、结合常数及结合位点数.结果表明:N-反式阿魏酰酪胺对BSA具有荧光猝灭作用,其猝灭方式为静态猝灭;N-反式阿魏酰酪胺与BSA有较强的相互作用,可以被蛋白质所储存和运输.该研究结果为进一步开发利用地肤资源、提高地肤的药用价值提供一定的理论基础.

目的 研究盘龙参的化学成分.方法 采用凝胶色谱、硅胶柱色谱和制备薄层色谱等方法分离盘龙参中的化学成分,通过理化性质和波谱分析来鉴定其结构.结果 从盘龙参全草的提取物中分离并鉴定了8个单体化合物,分别为吐叶醇(Ⅰ)、Ⅳ-反式-阿魏酰基甲氧基酪胺(Ⅱ)、Ⅳ-p-香豆酰酪胺(Ⅲ)、N-反式-对羟基苯乙基阿魏酪胺(Ⅳ)、α-细辛脑(Ⅴ)、spiranthol-B(Ⅵ)、3,4-二羟基苯甲酸甲酯(Ⅶ)、5-hydroxy-4'-[(2-isopentenyl)oxy]-3,7,3'-trimethoxyflavone (Ⅷ).结论 所有化合物均为首次从该植物中分离得到,除化合物Ⅵ外,其余化合物均为首次从该属植物中分离得到.

阿魏属在植物分类学上归类为伞形科,全球约150余种,其中13个物种在我国药用.本文评述其化学成分和生物学活性以及临床应用.阿魏属药用植物中单萜、倍半萜和香豆素类化合物无论是在含量上还是在化学结构多样性上,占绝对优势地位,它们可能是阿魏属药用植物的重要生物活性物质基础之一.最具特色的是该属的大部分单萜或倍半萜类化合物在化学结构类型上杂合香豆素的结构单元.该属药用植物的许多活性诸如细胞毒、抗菌、抗病毒、P-糖蛋白抑制和抗炎等皆与单萜杂合香豆素或倍半萜杂合香豆素化合物有关.这些研究结果能够用于阿魏属药用植物的药用亲缘学研究.

目的 对民族药石柑子〔Pothos chinensis(Raf.)Merr.〕全草的化学成分进行系统研究.方法 利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20葡聚糖凝胶柱色谱、半制备HPLC、制备薄层色谱及重结晶等技术进行分离纯化.通过理化性质及1H NMR、13C NMR和MS等技术进行结构鉴定.结果 从石柑子全草中分离得到16个化合物,分别鉴定为:甘草素(1)、对羟基苯甲酸(2)、丁香酸(3)、E-4-羟基肉桂酸(4)、N-反式香豆酰酪胺(5)、N-反式桂皮酸酰对羟基苯乙胺(6)、N-反式阿魏酰对羟基苯乙胺(7)、异黑麦草内酯(8)、新海胆灵A(9)、牡荆苷(10)、勾儿茶素(11)、(±)-丁香脂素(12)、野樱苷(13)、4-羟基-3,5-二甲氧基苯甲醛(14)、β-谷甾醇(15)和β-胡萝卜苷(16).结论 化合物1和9~14为首次从该属植物中分离得到.