目的 建立瑶药小钻特征图谱及其主要成分安五脂素含量测定方法,并评价安五脂素抗炎活性.方法 采用高效液相色谱法,以乙腈-0.5%磷酸溶液为流动相进行梯度洗脱,采用《中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012版)》建立小钻药材的特征图谱和进行相似度评价,并测定小钻中安五脂素含量.以脂多糖诱导的RAW264.7巨噬细胞为炎症细胞模型,考察安五脂素对细胞上清液中肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素1β(IL-1β)、IL-6水平的影响.结果 10批小钻样品的特征图谱相似度为0.901～0.994;标定了9个共有峰,指认了3个成分,分别为长南五味子素E、南五味子内酯A、安五脂素;安五脂素的含量为(0.72±0.05)～(1.21±0.03)mg/g(n=3).0.125～0.5 μg/mL的安五脂素可显著降低炎症模型细胞上清液中TNF-α、IL-1β、IL-6水平(P＜0.05或P＜0.01).结论 建立了小钻药材HPLC特征图谱及其安五脂素含量测定方法;安五脂素可能是小钻药材发挥抗炎作用的有效成分.

目的 研究小钻Kadsura longipedunculata Finet et Gagnep的化学成分.方法 小钻80％乙醇提取物采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构.结果 从中分离得到7个化合物,分别鉴定为长南五味子素E(1)、schisphenlignan A(2)、5,8-环氧-6,7-二甲基-2',3',2",3"-二亚甲基二氧基-4',1"-二甲氧基-1,2∶3,4-二苯并-1,3-环辛二烯(3)、五味子酯甲(4)、南五味子内酯A(5)、五味子酸(6)、胡萝卜苷(7).结论 化合物1为新化合物,化合物2～3为首次从该植物中分离得到.

目的 采用文献挖掘与分子对接技术相结合的方法筛选瑶药“十八钻”中潜在的抗新型冠状病毒(SARS-CoV-2)活性成分及寻找潜在的治疗新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的瑶药.方法 依据瑶医传统用法及临床实践以瑶药“十八钻”为候选药物,通过文献挖掘与TCMSP、ETCM、TCMID、NPASS数据库搜集整理瑶药“十八钻”的化学成分.将搜集到的成分分别与SARS-CoV-2 3CL水解酶(Mpro)及血管紧张素转化酶2(ACE2)进行分子对接.收集两者对接得分值排名前50的成分构建中药-成分-靶点网络图,以优选活性成分,推测关键瑶药.结果 通过文献挖掘与中药数据库搜集共得到902个化学成分,通过分子对接得到与Mpm结合较好的成分219个,与ACE2结合较好的成分448个,其中槲皮素-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖苷、山柰酚-3-O-α-D-吡喃阿拉伯糖苷、鞣酸、胭脂虫酸、绿原酸、芦丁、西阿尼醇等成分对SARS-CoV-2具有潜在的抑制作用,关键的活性成分主要来源于双钩钻、槟榔钻、大钻、地钻、白钻、小红钻、小钻、九龙钻、四方钻等瑶药.结论 从瑶药“十八钻”中筛选出潜在的抗SARS-CoV-2中药单体,为寻找Mpro和ACE2的中药小分子抑制剂以及推测潜在抗COVID-19中药提供参考.

目的 研究小钻Kadsura longipedunculata Finet et Gagnep的化学成分.方法 小钻80％乙醇提取物采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构.结果 从中分离得到9个化合物,分别鉴定为(+)-安五脂素(1)、β-谷甾醇(2)、acetyl-binankadsurin A(3)、二氢愈创木脂素(4)、异型南五味子素G(5)、戈米辛R(6)、isoarborinol (7)、24-烯-环阿尔廷酮(8)、二十四烷酸(9).结论 化合物5～9为首次从该植物中分离得到,化合物7为首次从该属植物中分离得到.

目的 探讨瑶药小钻乙醇提取物对4种肿瘤细胞增殖的影响,评价其体外抗肿瘤活性.方法 制备不同终浓度(200μg/mL、150μg/mL、100μg/mL、50μg/mL、25μg/mL)小钻80％乙醇提取物及顺铂.取对数生长期人乳腺癌细胞MCF-7、人结直肠癌细胞LOVO、人肝癌细胞HepG2、小鼠黑色素瘤细胞B16,采用四甲基噻唑蓝法检测不同浓度小钻乙醇提取物及顺铂作用48 h后4种肿瘤细胞的增殖情况,计算增殖抑制率及半数抑制浓度(IC50).结果 各浓度小钻乙醇提取物对4种肿瘤细胞增殖均有一定抑制作用,抑制率随浓度的增加而升高(均P<0.05),但终浓度最高为200μg/mL时抑制率<80％.小钻乙醇提取物对4种细胞的IC50值均>20μg/mL,而顺铂的IC50值均<10μg/mL,小钻乙醇提取物对4种细胞的抑制作用均低于顺铂(均P<0.05).结论 小钻乙醇提取物对4种肿瘤细胞的体外增殖有一定的抑制作用,但其致死作用不明显,活性低于顺铂.

目的:对瑶药钻类药材化学成分抗肿瘤作用进行综述,为其进一步开发和利用提供参考.方法:以"瑶药""钻类""化学成分""肿瘤""十八钻""Yao medicine""Zuan medications""Chemical composition""Tumor"等为关键词,在中国知网、万方数据、维普、PubMed等数据库中组合查询1995年1月-2020年4月发表的相关文献,对瑶药"十八钻"药材(九龙钻、大钻、大红钻、小钻、小红钻、地钻、六方钻、双钩钻、四方钻、白钻、铁钻、黄钻、天钻、铜钻、麻骨钻、葫芦钻、黑钻、槟榔钻)化学成分的体内外抗肿瘤作用进行汇总和分析.结果 与结论:瑶药钻类药材的化学成分主要有黄酮类、木脂素类、甾体类、蒽醌类、酚酸类、生物碱类、挥发油类、萜类、芪类等,其中具有抗肿瘤作用的主要成分为木脂素类、酚酸类、挥发油类、萜类;这些化学成分对肝癌、乳腺癌、肺癌、胃癌、结肠癌、宫颈癌、舌癌、鼻咽癌、白血病等肿瘤细胞及体内瘤的生长增殖具有一定抑制作用.目前,瑶药钻类药材抗肿瘤作用的研究多以体外实验为主,对体内抗肿瘤作用的研究较少,且其抗肿瘤作用分子机制及信号通路的研究相对匮乏.此外,这些抗肿瘤化学成分在逆转肿瘤细胞多药耐药、调节机体免疫功能、诱导肿瘤细胞凋亡、调控相关信号通路、阻滞肿瘤细胞增殖周期、影响细胞因子及信号传导途径、抑制肿瘤血管生成等方面的研究还有待开展,需通过体内外研究进一步明确其抗肿瘤的作用机制.

目的 利用数据挖掘技术结合瑶医药理论探讨瑶医治疗类风湿关节炎(RA)的用药规律及特色.方法 通过查阅书籍和检索数据库,收集关于瑶医治疗RA的方药.对药物进行使用频次分析,并进行关联规则分析、聚类分析和因子分析,总结瑶医治疗RA的用药规律和特色.结果 (1)共收集到瑶医治疗RA的方剂126首,涉及药物302味,其中祛风除湿类药物占比最高,药性以温、平为主,药味以苦、辛类居多;(2)关联规则分析共挖掘出常用药对15组,其中,小钻-大钻与其他药物的关联性最强,是瑶医治疗RA的常用组合;(3)聚类分析(二级划分)共挖掘出核心药物组合5组;(4)因子分析共提取出7个公因子.结论 瑶医治疗RA以祛风除湿、活血化瘀、行气止痛为主,小钻、大钻是治疗RA的核心药物组合,常与九节风、入山虎等药相配伍.

目的 分析《广西民族医药验方汇编》中治疗风湿病的处方用药特色及配伍规律,为民族医药治疗风湿病提供参考.方法 收集《广西民族医药验方汇编》中治疗风湿病的内服处方建立数据库,采用频数、关联规则、聚类等分析治疗风湿病的用药规律.结果 共纳入方剂170首,含580味中药,高频使用中药有大钻、九节风、两面针、小钻、穿破石、四方藤、鸡血藤、买麻藤、走马胎、杜仲、猪骨.关联规则分析得到9组核心药物组合,系统聚类分析归为6类.研究发现整体用药原则以祛风除湿、行气止痛为基础,侧重解毒、治血、补虚三方面治疗.结论 广西地区治疗风湿病多用民族特色药,以祛风除湿、行气止痛的药物为基础,侧重解毒、治血、补虚三方面治疗.挖掘地方民族医药用药经验不仅能为民族医药的临床运用提供新的思路,还可丰富传统医药理论内涵,助力民族药的持续发展.