目的:研究菊科地胆草属植物白花地胆草Elephantopus tomentosus L.的化学成分.方法:采用硅胶、MCI、Sephadex LH-20 葡聚糖凝胶柱色谱、半制备高效液相和重结晶等方法对白花地胆草全草的醇提物进行分离纯化,并通过核磁共振波谱和质谱技术,结合文献数据进行结构鉴定.结果:从白花地胆草中分离得到 16 个化合物,分别鉴定为:乙酰异乔木萜醇(1)、camarolide(2)、桦木醇(3)、桦木酮酸(4)、乌索酸内酯(5)、齐墩果-9(11),12-二烯-3β-醇(6)、22-氧代-20-蒲公英赛烯-3β-醇(7)、3β-羟基-11-氧代-乌苏烷-12-烯(8)、elephanmollen(9)、桦木酸(10)、木栓酮(11)、表木栓醇(12)、豆甾醇(13)、去氢松香酸(14)、euglobal-G1(15)、6-甲基-5-羟基-7,4'-二甲氧基黄酮(16).结论:其中,化合物 1～8、14～16 为首次从地胆草属植物中分离得到.

木栓酮及其衍生物在植物中普遍存在且种类繁多,具有丰富的生理药理学活性.木栓酮衍生物是以木栓酮为骨架经细胞色素氧化酶P450(cytochrome P450,CYP450)及UDP葡萄糖醛酸转移酶(UDP-glucuronosyltransferase,UGT)修饰而来.植物中天然木栓酮及其衍生物的含量极低,传统的萃取分离和化学合成效率低、能耗高且污染环境,因此,利用酿酒酵母作为宿主菌生产木栓酮及其衍生物是一种高效且环保的策略.本文从增加前体含量、提高酶活性和产物合成的亚细胞定位等方面介绍并展望了木栓酮在酿酒酵母中高效生产的策略,并介绍了目前几种常见的木栓酮衍生物研究现状,从根据碳骨架相似性挖掘CYP450、蛋白质工程改造CYP450 和合成代谢基因簇的挖掘等方面展望了木栓酮衍生物的合成途径解析的新思路.

"中枯而飘"是枯芩药材重要的性状鉴定特征,该文旨在利用多组学技术阐明枯芩"中枯而飘"性状特征的科学内涵.该研究运用代谢组学、转录组学技术并结合主成分分析(PCA)及偏最小二乘法判别分析(PLS-DA)等多元统计方法,系统比较了枯芩韧皮部、外层木质部、近枯心木质部在化学成分和基因表达方面的差异.研究结果表明,三者的黄酮苷及苷元含量存在显著差异,相较于韧皮部和外层木质部,近枯心木质部中黄芩苷、去甲汉黄芩素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷、千层纸素A-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷、汉黄芩苷等黄酮苷类成分含量显著较低,而 3,5,7,2',6'-五羟基二氢黄酮、黄芩素、汉黄芩素、千层纸素A等黄酮苷元类成分含量显著较高.三者的差异表达基因主要集中在苯丙烷代谢、类黄酮生物合成、ABC转运蛋白、植物MAPK信号转导通路等KEGG途径.该文系统地阐明了高年限黄芩"中枯而飘"性状特征的物质基础,即近枯心木质部的黄酮苷元含量明显升高,黄酮苷水解、木间木栓合成、程序性凋亡等代谢通路基因表达显著上调,为引导枯芩药材的高品质生产提供了理论依据.

目的 对倒心盾翅藤Aspidopterys obcordate藤茎的化学成分进行研究.方法 采用正相硅胶、反相ODS、MCI gel CHP20P等柱色谱及制备高效液相色谱等分离方法进行分离纯化,运用旋光、核磁共振、质谱和圆二色光谱等多种波谱学技术鉴定化合物的化学结构;并采用一水草酸钙结晶(COM)诱导的大鼠肾小管上皮NRK-52E细胞损伤模型,对分离得到的单体成分进行活性筛选,初步探讨各单体成分对COM致NRK-52E细胞损伤的保护作用.结果 从倒心盾翅藤藤茎70％乙醇提取物中分离得到17个化合物,分别鉴定为槲皮素(1)、(+)-儿茶素(2)、异黄烷香豆素(3)、龙脑苷(4)、大柱香波龙烷-9-O-β-D-葡萄糖苷(5)、长春花糖苷Ⅱ(6)、2,3-seco-sonderianol(7)、木栓酮(8)、2α,3β,23-三羟基-12-烯-28-齐墩果酸(9)、(24S)-24-乙基胆甾-3β,5α,6β-三醇(10)、辛二酸单甲酯(11)、1-壬二酸甘油酯(12)、(9S,10E,12S,13S)-9,12,13-三羟基-10-十八碳烯酸(13)、(9S,10E,12S,13S,15Z)-三羟基十八烷-10,15-二烯酸(14)、异丙醇-[6-O-(β-D-木糖基)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(15)、3,4-二羟基苯甲酰胺(16)和4'-O-(β-D-吡喃葡萄糖基)-维生素B5(17).结论 化合物3～5、7、9～17共13个化合物为首次从盾翅藤属中分离得到;并首次报道了化合物17的13C-NMR谱数据.其中,化合物1～3、10、13和14在不影响细胞活力的情况下,对COM所致NRK-52E细胞的损伤具有明显的抑制作用.

该文研究独子藤Celastrusmonospermus茎的脂溶性化学成分.采用硅胶、反相硅胶和凝胶等柱色谱方法进行分离纯化,通过化合物的波谱学数据鉴定其结构.共分离得到26个化合物,分别为木栓酮(1),3-氧代木栓烷-28-醛(2),3,l2-二氧代木栓烷(3),齐墩果烯(4),28-羟基木栓酮(5),29-羟基木栓酮(6),11β-羟基木栓酮(7),16α-羟基木栓酮(8),3,12-二氧代-28-羟基木栓烷(9),1,3-二氧代-15α-羟基木栓烷(10),3β,6d-二羟基-12-齐墩果烯(11),3-氧代-7α,26-二羟基木栓烷(12),齐墩果酸(13),3,15-二氧代木栓烷(14),3α-羟基木栓烷(15),3,12-二氧代木栓烷-28-醛(16),12α-羟基木栓酮(17),3,15-二氧代-12α-羟基木栓烷(18),3β,1 1β-二羟基-12齐墩果烯(19),13,3β-二羟基-20(29)-羽扇豆烯(20),3-氧代-12α,28-二羟基木栓烷(21),3β,23-环氧木栓烷-28-酸(22),salaquinone A(23),2α,3β-二羟基木栓烷-28-酸(24),23-nor-6-oxodemethylpristimerol(25),3-氧代木栓烷-27,28-二酸(26).其中,化合物8,10～15,18～20,22～26为首次从本植物中分离得到,8,10,12,14～15,18,22～24,26为首次从本属植物中分离得到.

目的 研究东北岩高兰西mpetrum nigrum vat.japonicum全草的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱和高效液相色谱等分离手段,对东北岩高兰甲醇提取物正己烷萃取物的化学成分进行分离,并经波谱数据分析鉴定化合物的结构.结果 分离得到12个三萜类化合物,分别鉴定为岩高兰三萜-3β,21,22-三醇(1)、21,22-二羟基岩高兰三萜-3-酮(2)、21β-羟基岩高兰三萜-22(29)-烯-3-酮(3)、乙酰表木栓醇(4)、木栓酮(5)、表木栓醇(6)、木栓醇(7)、岩高兰三萜-21-烯-3-酮(8)、熊果醇(9)、24-亚甲基环阿尔廷醇(10)、β-香树脂醇(11)、熊果酸(12).结论 化合物1、2为新化合物,命名为岩高兰三醇A和岩高兰酮B,化合物3～7、9～11为首次从该植物中分离得到.

目的:研究大理卫矛的化学成分.方法:采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、薄层色谱、半制备高效液相色谱对大理卫矛乙醇提取物进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据(质谱、氢谱和碳谱)分析鉴定化合物结构.结果:从大理卫矛乙醇提取物中分离得到10个化合物,分别鉴定为蒲公英赛醇(1)、槐二醇(2)、蒲公英萜酮(3)、Sorghumol (4)、十七烷酸(5)、十八烷酸(6)、β-谷甾醇(7)、胡萝卜苷(8)、表木栓醇(9)、木栓酮(10).结论:上述10个化合物均为首次从大理卫矛中分离得到,化合物1、2、4、5、6为首次从卫矛属植物中分离得到.该研究为大理卫矛的质量评价奠定了一定基础.

目的 研究雀儿舌头石油醚提取物的化学成分及其抗肿瘤活性.方法 采用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱等方法对雀儿舌头石油醚提取物进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构,并采用MTT法对部分单体化合物进行体外抗肿瘤活性研究.结果 从雀儿舌头中分离得到8个化合物,分别为豆甾醇(1),β-谷甾醇(2),白桦酯酸(3),粉蕊黄杨二醇(4),过氧麦角甾醇(5),二羟基蒲公英烷(6),3α-羟基木栓烷-2-酮(7),乌索酸(8).化合物5对人前列腺细胞株PC-3、胃癌细胞株MGC-803、人神经母瘤细胞株SK-N-SH的细胞增殖具有良好的抑制作用.结论 化合物5、6和8为首次从雀儿舌头中分离得到,化合物5具有一定的抗肿瘤活性.

目的 为寻找地胆草(Elephantopus scaber)中的活性化合物,对其全草95％乙醇提取物的化学成分进行研究.方法 采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、开放ODS柱色谱和半制备高效液相色谱等技术进行分离纯化,通过磁共振、质谱等方法鉴定化合物的结构,并对从地胆草中分离得到的部分化合物进行体外抗肿瘤活性评价.结果 从大孔树脂90％乙醇洗脱部位中分离并鉴定13个化合物,分别鉴定为:异去氧地胆草内酯(1)、地胆草种内酯(2)、去氧地胆草内酯(3)、异地胆草种内酯(4)、香叶木素(5)、木犀草素(6)、表木栓醇(7)、羽扇豆醇(8)、羽扇豆醇乙酸酯(9)、木栓酮(10)、(Z)-8,11,12-三羟基-9-十八碳烯酸(11)、(-)-丁香脂素(12)、羽扇豆醇-20(29)-烯-3β-二十烷酸酯(13),其中化合物1～4对人肝癌HepG2细胞显示有抑制活性,IC50在(1.17±0.14)～(38.24±4.17)mmol/L之内.结论 化合物11、12和13为首次从地胆草属中分离得到;化合物1的绝对构型首次通过圆二色(CD)谱和X线单晶衍射法进行了确定,化合物2～4的绝对构型首次通过CD谱进行了确定;倍半萜类化合物1、2、3和4具有潜在的抗肿瘤活性.

目的 研究土木香Inulahelenium根的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱、TLC和HPLC等多种色谱技术进行分离纯化,运用核磁波谱技术及参考文献数据鉴定化合物结构.结果 从土木香根提取物中分离得到22个化合物,分别鉴定为土木香内酯(1)、异土木香内酯(2)、4,4-二甲基甾醇(3)、11αH,13-二氢异土木香内酯(4)、11αH,13-二氢土木香内酯(5)、4(15)-环氧异土木香内酯(6)、5α,6α-环氧土木香内酯(7)、别土木香内酯(8)、异别土木香内酯(9)、木栓酮(10)、木栓醇(11)、古柯二醇(12)、p-谷甾醇葡萄糖苷(13)、羽扇豆醇乙酸酯(14)、羽扇豆酮(15)、羽扇豆醇(16)、δ-香树素(17)、羽扇豆醇棕榈酸酯(18)、5,7,4'-三羟基-3',5'-二甲氧基黄酮(19)、(+)-丁香树腊酚(20)、3,5,3'-三羟基-6,7,4'-三甲氧基黄酮(21)、3,5,6,7,3'-五羟基-4'-甲氧基黄酮(22).结论 化合物21、22为首次从该属植物中分离得到;化合物10～15、17、18为首次从土木香中分离得到.经过抗菌测试筛选发现化合物1、2、4、5、7～9对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌以及枯草芽孢杆菌均具有抑菌作用.