目的:比较青蒿琥酯(Art)和扶正化瘀方治疗血吸虫病肝纤维化对线粒体自噬的影响。方法:将80只C57BL/6雌性小鼠随机分为健康组、感染组、Art治疗组和扶正化瘀方治疗组，每组20只。感染组及治疗组小鼠感染日本血吸虫尾蚴16条。6周后，吡喹酮（300 mg/kg）2日疗法杀虫。Art治疗组采用每天100 mg/kg腹腔注射的方式进行治疗，扶正化瘀方治疗组采用每天饲料给药，每1 kg饲料含16 g扶正化瘀方，6周后，取4组小鼠新鲜肝组织。Masson染色观察、蛋白质印迹分析肝组织中参与线粒体三羧酸循环反应的琥珀酸脱氢酶亚单位A（SDHA）、苹果酸脱氢酶(MDH2）、柠檬酸合酶（CS）、酮戊二酸脱氢酶（OGDH）；雷帕霉素靶蛋白1（mTORC1）通路；腺苷酸活化蛋白激酶（AMPK）和线粒体自噬通路激酶（PINK1）的相对表达水平。提取各组肝脏组织样品的线粒体检测线粒体的耗氧率。双因素方差分析比较各组间蛋白表达的差异。结果:Masson染色显示，感染组小鼠肝脏纤维化面积显著高于健康组并且Art治疗组和扶正化瘀方治疗组小鼠肝脏纤维化面积均低于感染组。蛋白质印迹法分析结果显示，SDHA蛋白相对表达量感染组（0.82±0.05）与健康组（1.00±0.05）相比显著下降（ t = 11.23， P = 0.004），并且Art治疗组（0.73±0.05）显著高于感染组（ t = 10.79， P = 0.007），但是扶正化瘀方组（0.98±0.05）与健康组比较，差异无统计学意义（ t = 1.925， P = 0.127）；感染组p-AMPK的蛋白质相对表达量（1.15±0.05）显著高于健康组（0.98±0.07， t = 12.18， P = 0.003），Art治疗组（0.50±0.05）相比较于感染组p-AMPK的表达显著降低（ t = 11.78， P = 0.003）。感染组AMPK的蛋白质相对表达量（0.80±0.05）显著低于健康组（1.00±0.05， t = 10.53， P = 0.005），Art治疗组（0.54±0.05）相比较于感染组AMPK的表达显著降低（ t = 13.98， P = 0.004）；感染组p-mTORC1的蛋白质相对表达量（0.93±0.08）与健康组相比差异无统计学意义（ t = 2.28， P = 0.065），而Art治疗组的表达量（0.63±0.05）显著低于感染组（ t = 10.58， P = 0.029）；感染组p-mTORC1/m-TORC1（0.98±0.03）相对于健康对照组（0.97±0.03， t = 0.98， P = 0.085）差异无统计学意义，Art治疗组（0.48±0.05）相对于感染组显著下降（ t = 14.58， P = 0.009）。感染组PINK1的蛋白质相对表达量（0.55±0.05）显著低于健康组（1.00±0.03， t = 13.49， P = 0.001），Art治疗组（1.21±0.05， t = 9.98， P = 0.005）和扶正化瘀方治疗组（1.31±0.35， t = 6.98， P = 0.027）均显著高于感染组。线粒体功能检测显示，加入复合物Ⅱ底物（琥珀酸）后感染组耗氧量低于健康组而Art治疗组和扶正化瘀方治疗组均高于感染组，加入复合物IV底物（抗坏血酸+三甲基戊二醇）后感染组耗氧量低于健康组而Art治疗组和扶正化瘀方治疗组显著高于感染组。 结论:Art通过抑制AMPK/mTORC1信号通路活性并增强线粒体耗氧量和自噬及SDHA表达而缓解血吸虫病肝纤维化。

目的:比较青蒿琥酯(Art)和扶正化瘀方治疗血吸虫病肝纤维化对线粒体自噬的影响。方法:将80只C57BL/6雌性小鼠随机分为健康组、感染组、Art治疗组和扶正化瘀方治疗组，每组20只。感染组及治疗组小鼠感染日本血吸虫尾蚴16条。6周后，吡喹酮（300 mg/kg）2日疗法杀虫。Art治疗组采用每天100 mg/kg腹腔注射的方式进行治疗，扶正化瘀方治疗组采用每天饲料给药，每1 kg饲料含16 g扶正化瘀方，6周后，取四组小鼠新鲜肝组织。Masson染色观察、蛋白质印迹分析肝组织中参与线粒体三羧酸循环反应的琥珀酸脱氢酶亚单位A（SDHA）、苹果酸脱氢酶（MDH2）、柠檬酸合酶（CS）、酮戊二酸脱氢酶（OGDH）；雷帕霉素靶蛋白1（mTORC1）通路；腺苷酸活化蛋白激酶（AMPK）和线粒体自噬通路激酶（PINK1）的相对表达水平。提取各组肝脏组织样品的线粒体检测线粒体的耗氧率。双因素方差分析比较各组间蛋白表达的差异。结果:Masson染色显示，感染组小鼠肝脏纤维化面积显著高于健康组并且Art治疗组和扶正化瘀方治疗组小鼠肝脏纤维化面积均低于感染组。蛋白质印迹法分析结果显示，SDHA蛋白相对表达量感染组（0.82±0.05）与健康组（1.00±0.05）相比显著下降（ t = 11.23， P = 0.004），并且Art治疗组（0.73±0.05）显著高于感染组（ t = 10.79， P = 0.007），但是扶正化瘀方组（0.98±0.05）与健康组比较，差异无统计学意义（ t = 1.925， P= 0.127）；感染组p-AMPK的蛋白质相对表达量（1.15±0.05）显著高于健康组（0.98±0.07， t = 12.18， P = 0.003），Art治疗组（0.50±0.05）相比较于感染组p-AMPK的表达显著降低（ t= 11.78， P= 0.003）。感染组AMPK的蛋白质相对表达量（0.80±0.05）显著低于健康组（1.00±0.05， t = 10.53， P = 0.005），Art治疗组（0.54±0.05）相比较于感染组AMPK的表达显著降低（ t= 13.98， P= 0.004）；感染组p-mTORC1的蛋白质相对表达量（0.93±0.08）与健康组相比差异不显著（ t = 2.28， P= 0.065），而Art治疗组的表达量（0.63±0.05）显著低于感染组（ t= 10.58， P = 0.029）；感染组p-mTORC1/m-TORC1（0.98±0.03）相对于健康对照组（0.97±0.03， t = 0.98， P= 0.085）差异无统计学意义，Art治疗组（0.48±0.05）相对于感染组显著下降（ t= 14.58, P = 0.009）。感染组PINK1的蛋白质相对表达量（0.55±0.05）显著低于健康组（1.00±0.03， t= 13.49, P= 0.001），Art治疗组（1.21±0.05, t= 9.98, P= 0.005）和扶正化瘀方治疗组（1.31±0.35， t= 6.98， P= 0.027）均显著高于感染组。线粒体功能检测显示，加入复合物Ⅱ底物后感染组耗氧量低于健康组而Art治疗组和扶正化瘀方治疗组均高于感染组，加入复合物Ⅲ底物后感染组耗氧量低于健康组而Art治疗组和扶正化瘀方治疗组显著高于感染组。 结论:Art通过抑制AMPK/mTORC1信号通路活性并增强线粒体耗氧量和自噬及SDHA表达而缓解血吸虫病肝纤维化。

睾丸3β-羟基类固醇脱氢酶（3β-hydroxysteroid dehydrogenase，3β-HSD）是一种类固醇生成酶，催化3β-羟基类固醇转化为3-酮类固醇。目前已克隆了人类的两种不同亚型， HSD3B1和 HSD3B2；其中， HSD3B2位于睾丸中，表达3β-HSD2。 HSD3B2是一种双底物酶，可与辅因子NAD +和3β-类固醇结合。许多内分泌干扰物，包括工业化合物（邻苯二甲酸盐、双酚类、全氟烷基物质和二苯甲酮类）、杀虫剂和杀菌剂（有机氯杀虫剂和有机锡）、食品添加剂（丁基羟基苯甲醚、白藜芦醇、棉酚、黄酮和异黄酮、类姜黄素和查尔酮类）和药物（依托咪酯、甲羟孕酮和酮康唑）可抑制睾丸中3β-HSD的活性，可能干扰雄激素合成。本文总结了3β-HSD的独特睾丸亚型，其基因、化学、亚细胞、位置以及直接抑制睾丸3β-HSD的内分泌干扰物及其抑制模式，期望为临床研究雄激素调控方法及以雄激素为靶点的药物研发提供参考。

[目的]茶小绿叶蝉Empoosca onukii体表覆盖的纳米网粒体颗粒具有防蜜露粘黏、抗杀虫剂渗透等屏障作用.本研究尝试探索造成叶蝉体表网粒体防护层破坏的方法,跟踪分析茶小绿叶蝉成虫网粒体防护层破坏后的分泌节律及修复行为,并观察网粒体涂抹器的微观形态,以期阐明茶小绿叶蝉成虫涂抹修复纳米网粒体防护层的具体特征.[方法]用清水喷雾、喷粉和高湿处理以及用添加不同表面活性剂[0.2％洗洁精、0.5％吐温80和0.05％有机硅助剂丝润(Silwet 618)]的杀虫剂喷雾(0.05 mg/L联苯菊酯)处理茶小绿叶蝉成虫,用指示剂药斑法及扫描电子显微镜(scanning electron microscope,SEM)观察这些处理对成虫翅面网粒体的破坏效果;以有机硅助剂丝润分别喷雾以及单翅涂抹成虫两种方式进行破坏处理,并以不做任何处理的成虫为对照组,通过可拍照显微镜记录成虫翅面出现网粒体白斑次数,并通过网粒体白斑次数分析不同处理组成虫网粒体分泌节律变化;通过Vegas软件分析茶小绿叶蝉网粒体涂抹动作,利用器官破坏法确定网粒体涂抹器所在部位,并通过SEM观察其微观结构.[结果]清水喷雾、粉尘和高湿环境不会对茶小绿叶蝉成虫体表网粒体防护层造成破坏,加有机硅助剂丝润的杀虫剂喷雾可在成虫翅面产生明显药斑,SEM图片显示网粒体与残留有机硅助剂团聚结块并掉落;有机硅助剂丝润喷雾处理组成虫网粒体的分泌间隔时长为(22.3±1.8)h,比对照组缩短了约8.0 h,5 d内有机硅助剂丝润喷雾处理组成虫网粒体分泌频次为(8±1)次,比对照组高出约3次;成虫往体表涂抹修饰网粒体时前后足的振动频率可达(16.7±2.4)Hz;器官破坏法处理后足胫节微毛列造成叶蝉无法正常涂抹网粒体,这可能是由涂抹器微毛顶端反向弯曲造成的.[结论]有机硅助剂丝润可破坏茶小绿叶蝉成虫体表网粒体防护层,有机硅助剂处理后茶小绿叶蝉通过缩短网粒体的分泌间隔时长来修复网粒体防护层;前后足振动频率以及胫节微毛末端的正常弯钩是茶小绿叶蝉成虫完成纳米网粒体颗粒涂抹的关键.

肝癌是发病率和致死率均较高的恶性肿瘤.毒性中药是指药性峻猛,治疗剂量与中毒剂量接近,使用不当可对人体造成严重损害,甚至死亡的中药.近5年来报道的具有抗肝癌作用的毒性中药包括清热解毒的鸦胆子和重楼,化痰散结的半夏和天南星,行气止痛的川楝子,活血化瘀的马钱子和斑蝥,祛湿邪的雷公藤和乌头,攻毒杀虫的蛇床子、蟾酥和砒霜,解毒散结的商陆,破血消癥的千金子及解肝郁的吴茱萸.药理研究表明毒性中药可有效发挥抗肝癌作用,可通过阻滞细胞周期、诱导细胞凋亡、抗肿瘤血管生成、抑制细胞侵袭和迁移等机制实现.本文旨在总结近5年毒性中药的抗肝癌活性和作用机制,为业内学者进一步研究提供参考.

[目的]番茄潜叶蛾是一种对番茄具有毁灭性危害的世界入侵害虫,本研究测定了不同类型药剂对入侵害虫番茄潜叶蛾的毒力活性及防治效果,为生产中科学防治番茄潜叶蛾提供理论依据.[方法]采用室内毒力测定方法,计算各药剂对不同龄期幼虫的毒力回归方程;采用田间防效评价方法,得出药后 1～21 d各药剂对幼虫的防效,综合比较分析不同类型药剂对番茄潜叶蛾的控制作用.[结果]室内毒力测定结果表明,植物源杀虫剂印楝素和抗生素类杀虫剂甲氨基阿维菌素苯甲酸盐对番茄潜叶蛾的毒性相对最强,其中印楝素对 1 龄幼虫的毒力最强,其LC50为3.22 mg·L-1,甲氨基阿维菌素苯甲酸盐对 2～4 龄幼虫的毒力最强,其LC50分别为 7.1046、7.5663 和 4.375 mg·L-1;其次是苯甲酰脲类杀虫剂氯虫苯甲酰胺和合成杀虫剂乙基多杀菌素;拟除虫菊酯类杀虫剂高效氯氰菊酯、昆虫生长调节剂类杀虫剂甲氧虫酰肼对番茄潜叶蛾也有较好的毒杀作用;新烟碱类杀虫剂吡虫啉、噻虫嗪、烯啶虫胺对番茄潜叶蛾的毒性相对较弱.田间防效结果表明,抗生素类杀虫剂甲氨基阿维菌素苯甲酸盐的防效相对最高、持效性最好,药后第 7、14 和 21 天防效分别为 74.11%、71.42%和 60.03%;其次是苯甲酰脲类杀虫剂氯虫苯甲酰胺、合成杀虫剂乙基多杀菌素和拟除虫菊酯类杀虫剂高效氯氰菊酯;植物源杀虫剂印楝素的持效性较好,药后第7～21 天的防效均高于50%;昆虫生长调节剂类杀虫剂甲氧虫酰肼以及新烟碱类杀虫剂吡虫啉、噻虫嗪、烯啶虫胺对番茄潜叶蛾的田间防效相对较弱.[结论]抗生素类杀虫剂甲氨基阿维菌素苯甲酸盐、苯甲酰脲类杀虫剂氯虫苯甲酰胺和合成杀虫剂乙基多杀菌素可作为生产中防治番茄潜叶蛾的首选药剂,具有较好的应用前景,植物源杀虫剂印楝素和拟除虫菊酯类杀虫剂高效氯氰菊酯可作为交替使用药剂.

本研究利用代谢组学筛选抗性水稻中有活性的代谢物质,为开发控制褐飞虱Nilaparvata lugens的绿色植物源农药开拓思路.基于水稻品种对褐飞虱有抗性的差异,采用生长发育和存活率比较方法,验证了水稻品种Mudgo和TN1对褐飞虱的抗性差异;通过代谢组学分析抗褐飞虱水稻Mudgo和感褐飞虱水稻TN1代谢物的不同,筛选了品种间有显著差异的物质β-谷甾醇和无显著差异的物质豆甾醇作为褐飞虱生测物质,进行存活率和适合度功能验证,明确其对褐飞虱的功能效应.褐飞虱在Mugdo和TN1两种水稻品种上的生命参数间存在显著差异,在Mudgo水稻上发育历期延长,体重、体长和存活率降低.代谢组学分析共检测到69种差异代谢物,主要为脂质(36％)、碳水化合物(23％)、氨基酸(19％)、次生代谢物质(14％)、核酸(6％)及其他物质(1％)等6大类物质.褐飞虱人工饲料添加剂生测数据显示,褐飞虱取食20.0 μg/mL和500.0 μg/mL浓度β-谷甾醇,雌虫体重显著降低;取食500.0 μg/mL浓度β-谷甾醇,雄虫体重显著降低.此外,取食不同浓度豆甾醇对褐飞虱体重均无显著性影响.β-谷甾醇对褐飞虱的存活率有显著降低作用,而豆甾醇只有在4.0 μg/mL、100.0 μg/mL和500.0 μg/mL浓度下有降低作用.确认了水稻品种Mudgo对褐飞虱有显著的抗性,可显著降低存活率,抑制生长.代谢组学筛选到的69种差异代谢物可作为抗褐飞虱绿色植物源农药的备选库;其中,差异显著的代谢物质β-谷甾醇对褐飞虱体重和存活率有显著降低作用,可作为防治褐飞虱的植物源农药.

野艾蒿(Artemisia lavandulifolia)为我国传统中药,属于菊科(Compositae)植物,广泛分布于我国东北、华北等地区,具有巨大的开发潜力和丰富的资源.近年来,从野艾蒿中成功分离出许多具有新颖结构和显著药理活性的化合物,相关研究取得了显著进展.该文对野艾蒿的主要化学成分、提取分离方法、结构鉴定技术以及药理作用等方面进行了综合归纳总结.野艾蒿主要化学成分包括 79 个萜类化合物和挥发油、17 个黄酮类化合物、6 个木脂素类化合物和 2 个咖啡酸类化合物,还富含微量元素、维生素和氨基酸.野艾蒿化学成分具有显著的抗肿瘤、抗炎、抗氧化、降血脂、抑菌和杀虫等药理作用,但相关机制仍需进一步阐明.在此基础上,该文侧重关注野艾蒿的化学成分和药理作用,以挖掘更多具有临床价值的成分和作用机制.此外,该文也指出了野艾蒿在药用价值和现有研究方面存在的不足之处,并提出了未来的研究方向和建议,以促进野艾蒿的合理药用开发和综合利用,为今后相关研究提供参考和指导.

四数九里香作为传统民族药,含有挥发油、黄酮、生物碱和香豆素等成分,表现出抗炎、镇痛、趋避杀虫和抗肿瘤等多重药理作用.本文对四数九里香化学成分、药理作用以及潜在毒性进行简要综述,并提出其药效物质基础、作用机制以及慢性毒性等方面仍值得深入研究.对四数九里香功能特性开展系统深入的挖掘并将其应用到创新药物的开发中,对于进一步提高四数九里香产品附加值、拓展其应用领域具有重要意义.

香豆素是一类以苯骈α-吡喃环为母核的天然产物,许多香豆素衍生物具有多种药理活性,如抗菌、抗炎、抗肿瘤、抗凝血、抗骨质疏松、杀虫等,在医药、农业领域发挥了重要作用.香豆素衍生物的开发利用一直备受关注.随着基因测序技术的成熟以及合成生物学的快速发展,香豆素衍生物的生物合成研究已取得许多重要进展,也日益受到国内外学者的关注.该文综述了目前已报道的香豆素衍生物的生物合成关键酶,如细胞色素P450酶(cytochrome P450 enzyme,CYP450)、异戊烯基转移酶(prenyltransferase,PT)、UDP-葡萄糖基转移酶(UDP-glucosyltransferase,UGT)等,并对其在抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗菌等方面的药理活性进行系统总结,期望为香豆素衍生物的生物合成研究及其药用潜力的进一步挖掘提供参考价值.