目的 研究毛相思子Abrusmollis去除荚果后的干燥全草(毛鸡骨草)的化学成分及其体外抗炎活性.方法 综合运用硅胶、ODS反相柱色谱和半制备高效液相色谱等方法进行分离纯化,根据高分辨质谱,核磁共振波谱数据以及与文献对比进行结构鉴定,通过电子圆二色谱(electronic circular dichroism,ECD)数据分析确定化合物1和2的绝对构型.采用Griess法测定化合物对脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的小鼠RAW264.7巨噬细胞产生一氧化氮(NO)的抑制活性.结果 从毛鸡骨草甲醇提取物中分离得到12个化合物,分别鉴定为(αR)-α,4,2',4'-四羟基-3-甲氧基二氢查耳酮(1)、(αR)-α,4,2',4'-tetrahydroxydihydrochalcone(2)、(+)-甘草素(3)、mucunoneC(4)、(+)-medicarpin(5)、abrusprecatin A(6)、7,4'-dihydroxy-8-methoxyisoflavone(7)、7,3'-dihydroxy-6,4'-dimethoxyisoflavone(8)、7,3'-dihydroxy-8,4'-dimethoxyisoflavone(9)、alopecuroides A(10)、hypaphorine(11)、7,8-二甲苯基蝶碇-2,4-(1 H,3H)-二酮(12).化合物 3、4、7 和 10 对 LPS 诱导的RAW264.7 细胞 NO 生成有抑制作用,半数抑制浓度(median inhibition concentration,IC50)值为 7.39～20.09 μmol/L,其中化合物7对NO生成的抑制活性相对较好,IC50值为7.39μmol/L.结论 化合物1为1个新的二氢查耳酮,命名为毛鸡骨草素;化合物2和10为首次从相思子属植物中分离得到.化合物3、4、7和10具有潜在的抗炎活性.

目的 对鸡骨草胶囊治疗乙型肝炎、胆囊炎(肝胆湿热证)的临床价值进行综合评价,明确临床精准定位.方法 全面系统检索和收集鸡骨草胶囊研究文献和信息,定性研究与定量研究方法相结合,对药品安全性、有效性、经济性、创新性、适宜性、可及性、中医药特色的证据及质量进行评价,利用多准则层决策分析模型及中成药临床证据和价值评估软件,综合评价其临床价值.结果 多源安全性证据表明,鸡骨草胶囊不良反应(adverse drug reaction,ADR)主要累及胃肠道,ADR发生率约为0.001 4％,安全性评为A级.随机对照试验及其Meta分析表明,鸡骨草胶囊联合恩替卡韦片治疗慢性乙型肝炎能够提高患者血清乙型肝炎e抗原(hepatitis B e antigen,HBeAg)转阴率,降低乙肝病毒DNA、谷丙转氨酶、谷草转氨酶、总胆红素水平;治疗胆囊炎可改善临床症状和体征、胆囊壁及收缩功能;有效性评为B级.预算影响分析表明,鸡骨草胶囊纳入医保报销范围,能够减轻医保基金的支出压力,减少患者经济负担,有利于患者的规范治疗以及基金的可持续发展,经济性评为B级.对肝胆湿热证肝胆同治,具有保肝降酶、抗炎镇痛、退黄疸、抗肝纤维化等功效,适用于急性、慢性肝炎的早期和中期,胆囊炎的轻、中症,尤其适用于肝炎合并胆囊炎者,具有临床创新性,有良好的服务创新性和产业创新性,获得8项国家发明专利;创新性评为B级.鸡骨草胶囊便于供应、储运、配制及给药,药品特性与用法适宜个体化治疗,适宜性评为B级.日治疗费用占城镇/农村居民人均可支配日收入的1.21％/3.22％,可负担性良好;全国28个省市在售,涵盖16 292家终端,可获得性良好;可及性评为A级.采用广西特色药材毛鸡骨草等10种中药组方,临床应用近50年,肝胆同治,异病同治,体现了中医药特色.基于现有研究,鸡骨草胶囊临床综合评价为B级,中医药特色+.结论 鸡骨草胶囊临床价值较好,建议按程序有条件转化为基本临床用药管理的相关政策结果.

目的:建立同时测定大鼠尿液中9种成分和胆汁中6种成分的HPLC-MS/MS法,并对鸡骨草与毛鸡骨草中夏佛塔苷、异夏佛塔苷、相思子碱、芒柄花素、木犀草素、维采宁-2、下箴刺桐碱、牡荆素、畀牡荆素在大鼠尿液和胆汁中的排泄动力学进行比较.方法:SD大鼠按一定剂量灌胃给予鸡骨草与毛鸡骨草提取物后,在24 h内收集胆汁,96 h内收集尿液.色谱分离采用ZORBAX SB-C18(4.6 mm×250 mm,5μm)柱,流动相为甲醇-0.05％乙酸水溶液,梯度洗脱,流速1.0 mL· min-1;质谱检测采用电喷雾离子化(ESI)源,正负离子切换,多反应监测(MRM)模式.结果:尿液的胆汁中各待测成分在测定浓度范围内呈良好的线性关系(r≥0.996 6),日内、日间精密度RSD均小于15％,准确度RE在-11.2％～14.0％,提取回收率均不低于85.9％,基质效应基质因子RSD均不大于15％,样品稀释效应RSD＜15％.实验结果表明,鸡骨草与毛鸡骨草中的多数成分在尿液中的排泄情况相似,但在胆汁中差异较大.结论:建立的HPLC-MS/MS方法简单、快速,灵敏度高.测定结果为鸡骨草与毛鸡骨草相互替代合理性的全面评价提供了一定的参考依据.