目的 研究毛相思子Abrusmollis去除荚果后的干燥全草(毛鸡骨草)的化学成分及其体外抗炎活性.方法 综合运用硅胶、ODS反相柱色谱和半制备高效液相色谱等方法进行分离纯化,根据高分辨质谱,核磁共振波谱数据以及与文献对比进行结构鉴定,通过电子圆二色谱(electronic circular dichroism,ECD)数据分析确定化合物1和2的绝对构型.采用Griess法测定化合物对脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的小鼠RAW264.7巨噬细胞产生一氧化氮(NO)的抑制活性.结果 从毛鸡骨草甲醇提取物中分离得到12个化合物,分别鉴定为(αR)-α,4,2',4'-四羟基-3-甲氧基二氢查耳酮(1)、(αR)-α,4,2',4'-tetrahydroxydihydrochalcone(2)、(+)-甘草素(3)、mucunoneC(4)、(+)-medicarpin(5)、abrusprecatin A(6)、7,4'-dihydroxy-8-methoxyisoflavone(7)、7,3'-dihydroxy-6,4'-dimethoxyisoflavone(8)、7,3'-dihydroxy-8,4'-dimethoxyisoflavone(9)、alopecuroides A(10)、hypaphorine(11)、7,8-二甲苯基蝶碇-2,4-(1 H,3H)-二酮(12).化合物 3、4、7 和 10 对 LPS 诱导的RAW264.7 细胞 NO 生成有抑制作用,半数抑制浓度(median inhibition concentration,IC50)值为 7.39～20.09 μmol/L,其中化合物7对NO生成的抑制活性相对较好,IC50值为7.39μmol/L.结论 化合物1为1个新的二氢查耳酮,命名为毛鸡骨草素;化合物2和10为首次从相思子属植物中分离得到.化合物3、4、7和10具有潜在的抗炎活性.

采用大孔树脂、硅胶、葡聚糖凝胶、高效液相等色谱手段,对中药血竭的化学成分进行初步研究,分离得到1个反式二氢查耳酮类、4个黄烷类和1个二苯乙烯类化合物.通过现代波谱学、理化性质和文献比对鉴定其化学结构,分别鉴定为4-羟基-2,6-二甲氧基-3-甲基二氢查耳酮(1)、4'-羟基-5,7-二甲氧基-8-甲基黄烷(2)、7-羟基-4',5-二甲氧基黄烷(3)、(2S)-7-羟基-5-甲氧基-6-甲基黄烷(4)、(2S)-7-羟基-5-甲氧基黄烷(5)、紫檀芪(6),其中化合物1为新化合物,化合物2和6为从棕榈科中首次分离得到.化合物5具有防治糖尿病肾脏疾病的潜力.

糖尿病微血管并发症是糖尿病最主要的慢性并发症.研究表明,核转录因子红系2相关因子2/血红素加氧酶-1(Nrf2/HO-1)信号通路是治疗糖尿病微血管并发症的重要靶点.黄酮、黄酮醇、二氢黄酮、异黄酮、二氢异黄酮、查耳酮、黄烷醇、花青素等黄酮类中药单体可以通过调控Nrf2/HO-1信号通路发挥缓解氧化应激、减少炎症反应、抑制细胞凋亡、减轻纤维化、改善血流动力学等作用,从而达到治疗糖尿病视网膜病变、糖尿病心肌病、糖尿病肾病、糖尿病周围神经病变等多种糖尿病微血管并发症的目的.参考文献66篇.

Sucrose-nonfermenting 1(SNF1)蛋白激酶调节大量基因的转录,改变代谢酶的活性,并控制各种营养反应性细胞发育过程.本研究通过 LC-MS 非靶向代谢组学技术比较蛹虫草 Cordyceps militaris 野生型菌株 Cm01 和CmSnf1基因过表达菌株菌丝体的化学成分,从整体代谢物水平阐明CmSnf1基因过表达对蛹虫草代谢产物积累的影响.研究表明:CmSnf1基因过表达后,在LC-MS正负离子模式下检测出 547 种差异代谢物,同野生型菌株相比,220 种产物上调和 327 种下调.尤其显著的是黄酮类物质2-香叶基-3,4,2',4'-四羟基二氢查耳酮上调了140.55倍,甘油磷脂代谢中的磷脂酰丝氨酸(PS)下调了 47.53 倍.差异代谢产物参与甘油脂代谢、氨基酸生物合成和降解、半乳糖代谢、丙酮酸和酮类化合物代谢等多种途径.CmSnf1 过表达菌株与野生型相比在酮类化合物代谢上具有优势,推测CmSnf1基因在蛹虫草药用功效中发挥着重要的作用.

红花为菊科属植物红花Carthamus tinctorius L.的干燥花,黄酮类化学成分是红花特征性和主要的活性成分,依据结构类型主要分为四类,包括黄酮、黄酮醇、二氢黄酮、醌式查耳酮类.现代药理学研究表明,红花黄酮类化学成分药理作用广泛,如降低血液粘度、减轻血管内皮炎症损伤、抑制炎症因子释放、改善气道重塑、抑制心肌细胞凋亡、保护中枢神经、保肝等,对多系统疾病具有治疗作用.本文通过检索国内外文献,对红花黄酮类化学成分及其药理作用的研究进展进行综述,为红花的进一步研究提供参考.

目的:建立龙血通络胶囊超高效液相色谱法(UPLC)特征图谱,并测定 7,4′-二羟基黄酮、4,4′-二羟基-2,6-二甲氧基二氢查耳酮、龙血素 A、龙血素 B、紫檀芪 5 个成分的含量.方法:采用 Agilent Infinity Lab Poroshell 120 EC-C18 色谱柱(150 mm×3.0 mm,2.7 μm),以乙腈(A)-0.1%磷酸水溶液(B)为流动相梯度洗脱,柱温为 35℃,流速为 0.5 mL·min-1,进样体积为 2 μL,检测波长为 280 nm.结果:建立了龙血通络胶囊UPLC特征图谱,标定了 13 批样品中的 11 个共有特征峰,相似度均大于 0.95.5 个成分在相应质量浓度范围内呈良好的线性关系(r＞0.999 5),加样回收率为 97.93%～107.33%,RSD均小于 3.0%.结论:建立的UPLC操作简便、高效准确,可为龙血通络胶囊的质量控制提供参考.

目的 研究赶黄草Penthorum chinense地上部分的化学成分.方法 利用大孔吸附树脂、聚酰胺、硅胶和凝胶等柱色谱、制备薄层色谱、液相色谱等多种色谱方法对其进行分离和纯化,根据理化性质及波谱数据进行结构鉴定.结果 从赶黄草醋酸乙酯部分分离和鉴定了9个黄酮类化合物:6'-羟基-2'-甲氧基二氢查耳酮-4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、山柰酚(2)、槲皮素(3)、槲皮苷(4)、广寄生苷(5)、阿福豆苷(6)、绣线菊苷(7)、乔松素-7-O-[4",6"-(S)-六羟基联苯二酰基]-β-D-葡萄糖苷(8)、乔松素-7-O-[3"-O-没食子酰基-4",6"-(S)-六羟基联苯二酰基]-β-D-葡萄糖苷(9).结论 化合物1为新化合物,命名为赶黄草苷,化合物5～7为首次从该属植物中分离得到.

目的 设计合成二茂铁查耳酮类组蛋白去乙酰化酶抑制剂缀合物, 并研究其体外组蛋白去乙酰化酶 (histone deacetylases, HDACs) 抑制活性和抗乳腺癌活性.方法 以单乙酰二茂铁为原料, 通过Claisen-Schmidt羟醛缩合、酰胺或酯化反应在二茂铁查耳酮上引入组蛋白去乙酰化酶抑制剂 (histone deacetylase inhibitor, HDACi), 并采用组蛋白去乙酰化酶试剂盒和CCK-8试剂盒考察所合成的目标缀合物对HDACs的抑制活性和抗乳腺癌活性.结果 合成了36个未见文献报道的新化合物, 其结构均经过核磁共振氢谱和高分辨质谱加以确证.初步的生物活性测试结果表明, 所合成的二茂铁查耳酮HDACi对HDAC1和HDAC6展现出了较强的抑制活性, 对HDAC8仅展现出了中等的抑制活性;目标化合物对乳腺癌MCF-7和MDA-MB-231均有抑制活性, 并对MDA-MB-231有更强的选择性.其中侧链为六个亚甲基的异羟肟酸类化合物对酶的抑制活性和抗肿瘤活性均强于其他衍生物.尤其是化合物10e对HDAC1[IC50= (0.021±0.007) μmol·L-1]展现出了最强的抑制活性和选择性, 是阳性药物伏立诺他 (suberoylanilide hydroxamic acid, SAHA) [IC50= (0.045±0.003) μmol·L-1]的2倍;同时, 化合物10e对MDA-MB-231[IC50= (1.1±0.15) μmol·L-1]也有最强的抑制活性, 甚至是阳性药物SAHA的3倍[IC50= (3.6±0.23) μmol·L-1];此外, 目标化合物对正常的乳腺上皮细胞MCF-10A基本没有毒性, 而SAHA却展现出了一定的毒性.结论 HDACi是一类重要的抗肿瘤靶点药物, 化合物10e可以作为抗三阴性乳腺癌先导化合物, 值得进一步研究.

以‘凤丹’牡丹的组培苗为材料,在含有0-5.0 mg/L硝酸银的基础培养基中进行培养后,通过测量总酚含量、单体酚种类及其含量的变化和相关基因的表达情况,确定不同浓度的硝酸银对抑制愈伤组织褐化的作用.结果表明,培养基中加入硝酸银能够抑制相关基因的表达,明显降低愈伤组织中多酚类物质的含量进而减轻植物组织褐变程度,其中2.0 mg/L的综合效果最好;硝酸银对组培苗褐变过程中产生影响的单体酚有绿原酸、芦丁、香豆酸、对香豆酸、表儿茶素、二氢槲皮素;硝酸银处理后的的愈伤组织中,转录因子MYB2、WD40-1、WD40-2与结构基因苯丙氨酸解氨酶(PAL)、黄烷酮醇还原酶(DFR)、查耳酮合酶(CHS)、查尔酮异构酶(CHI)、3-二氢黄酮羟化酶(F3H)、黄酮醇3'-羟化酶(F3'H)的表达量与褐变等级和总酚含量之间存在显著的相关性(P＜0.05).

目的:为葡萄科蛇葡萄属植物显齿蛇葡萄中黄酮类化合物的研究、开发与应用提供参考.方法:以"显齿蛇葡萄""黄酮类化合物""提取""分离""纯化""药理活性"等的中英文为关键词,组合查询在PubMed、中国知网、万方、维普等数据库中收录的于1979年1月－2017年12月发表的相关文献,归纳、总结显齿蛇葡萄中黄酮类化合物的提取、分离纯化与药理活性方面的研究进展.结果与结论:共检索获得577篇文献,其中有效文献53篇.显齿蛇葡萄中黄酮类化合物主要分为黄酮类、黄酮醇类、异黄酮类、黄烷酮类、查耳酮类以及花色素类等,主要代表化合物为二氢杨梅素;其主要通过乙醇/水提取法、超声提取法、微波辅助提取法、闪式提取法和酶法等提取,多采用大孔树脂进行分离纯化.显齿蛇葡萄中黄酮类化合物的药理活性多样,主要包括消炎、抗菌、降血糖、降血脂、降血压、抗氧化、抗动脉粥样硬化、保肝护肝以及抗肿瘤等.结论:显齿蛇葡萄中黄酮类化合物具有很高的药用开发前景,但其在植物体内的代谢积累机制尚不明确,相关的高效提取分离技术仍需进一步研究优化,其药理活性的具体作用机制还不十分清楚,尚需进一步深入研究.