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纳米晶体药物在不同给药系统中的研究进展
编辑人员丨5天前
纳米晶体技术通过减小粒子尺寸至纳米级别来改变难溶性药物的溶解度和溶出速率,该技术不受载体材料和包封率的限制,适用于多种给药途径,易于工业化生产,逐渐成为国际药学领域改善难溶性药物吸收、提高生物利用度的前沿性热点技术.本文介绍了纳米晶体药物(nanocrystal,NC)在肠外给药、眼部给药、经皮给药和肺部给药的吸收影响因素和面临的挑战,重点综述了这几种给药系统中已上市和处于临床前或临床试验阶段的NC,以期为难溶性药物纳米晶体制剂的进一步研发提供思路.
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编辑人员丨5天前
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分子氢对心血管疾病的治疗及研究进展
编辑人员丨5天前
心血管疾病是全世界人口死亡的主要原因.过度的氧化应激和炎症在心血管疾病的发生发展中起着重要作用.研究表明,氢分子具有抗氧化、抗炎和抗细胞死亡等多种生物学效应,具有保护心脏的作用.同时氢分子具有穿透力强、作用特异性高且温和高效并且安全性高的特性,因此成为新的研究热点.然而,其作用的确切细胞内机制尚不清楚,仍有待科研人员进一步探索.氢气存在低溶解度、靶向性不强、生物半衰期短等问题,现有的给药方法无法很好地解决,未来是否存在创新技术来减轻这些挑战,本文进行了评述.
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编辑人员丨5天前
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纳米材料在呼吸系统疾病治疗中的研究进展
编辑人员丨5天前
治疗呼吸系统疾病的常规药剂型常存在溶解度低、稳定性差、非选择性、易耐药性、低穿透性和高毒性等特点,不同程度上影响了药物临床运用效果。而纳米材料因其基本构成单元粒径小等特点,可针对性修饰药物多种缺陷,增加药物疗效,因此其作为改进当前肺部疗法和开发新药物疗法的辅助配方,成为了目前研究的热点。本文综述了纳米材料在呼吸系统疾病治疗领域中的相关研究进展,重点介绍其在哮喘、慢性阻塞性肺疾病、肺癌等呼吸系统疾病治疗的研究运用。
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编辑人员丨5天前
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表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂药物相互作用概述
编辑人员丨5天前
表皮生长因子受体(EGFR)突变是引发非小细胞肺癌(NSCLC)的重要驱动因素。EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)是治疗肺癌领域的重要发现,EGFR-TKIs在晚期EGFR突变阳性NSCLC患者中的疗效优于标准化疗。NSCLC患者通常同时服用EGFR-TKIs与其他药物,尤其是有合并症的NSCLC患者,因此,增加了EGFR-TKIs药物相互作用的风险。EGFR-TKIs中常见的药物相互作用机制为细胞色素酶P450(CYP)、药物转运体(如P-糖蛋白和乳腺癌耐药蛋白)以及抑酸药物(质子泵抑制剂和H 2受体拮抗剂)的调节。CYP和药物转运体的抑制剂或诱导剂能通过减缓或加快EGFR-TKIs的代谢过程,来升高或降低EGFR-TKIs在体内的暴露量,从而影响EGFR-TKIs的安全性和有效性。EGFR-TKIs与抑酸药物的合用和相互作用可能降低EGFR-TKIs在体内的溶解度、生物利用度和药效。文章概括并论述了吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼、阿法替尼、达克替尼和奥希替尼药物相互作用的机制,以及中国与全球指南、体内外研究和临床研究对EGFR-TKIs药物相互作用在临床上的管理办法的推荐,为EGFR-TKIs类药物合并用药的临床管理提供依据。
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编辑人员丨5天前
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阿苯达唑及其纳米制剂在骨棘球蚴病防治中的作用
编辑人员丨5天前
骨棘球蚴病是一种人畜共患疾病,在世界大多数国家都有发生,是一种较为严重的公共卫生问题。细粒棘球绦虫卵被摄食后,幼虫期的骨棘球蚴病主要在脊柱和骨盆形成,也可发生于四肢长骨、肩胛骨、肋骨等部位。阿苯达唑被认为是对正常细胞具有弱毒性作用的药物,目前被视为有前途的抗棘球蚴药物。但由于其在水中的溶解度低,使其临床应用受到限制。近年来,对阿苯达唑的研究主要集中在提高其溶解度方面,将其制成纳米结构或纳米配方。本研究介绍了阿苯达唑的作用机制和阿苯达唑纳米制剂在骨棘球蚴病防治中的作用。
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编辑人员丨5天前
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高尿酸血症及痛风患者尿液碱化治疗的利与弊
编辑人员丨5天前
痛风是一种以高尿酸血症为特征的代谢性炎症疾病,当血清尿酸浓度(sUA)>420 μmol/L时,尿酸一钠(MSU)晶体可形成并沉积在关节和结缔组织,发生急性痛风性关节炎。除了尿酸盐浓度,pH值也是影响MSU沉积的影响因素之一,pH值降低促进MSU结晶,尿液碱化将pH提高至6.2~6.9,可增加尿酸盐溶解度,防止MSU沉积和尿酸结石形成。临床上常用的碱化药物有枸橼酸盐、碳酸氢盐、乙酰唑胺、氨丁三醇等,其中枸橼酸钾是临床最常用的碱剂。然而由于药物的不良反应,临床用药需要谨慎。除了药物治疗,饮食干预成为治疗痛风安全和经济的方法,但长期疗效尚未确定。本文从药物治疗和饮食管理两个方面讨论了尿液碱化在高尿酸血症和痛风应用中的利弊,为临床合理用药提供了依据。
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编辑人员丨5天前
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腹腔镜肝切除术二氧化碳气体栓塞发生与防治的研究进展
编辑人员丨5天前
随着腹腔镜技术不断成熟,腹腔镜肝切除术在肝脏疾病的治疗中已得到认可和推广。与开放手术相比,腹腔镜肝切除术可减少术后并发症发生,缩短住院时间 [1,2,3,4]。腹腔镜手术需要合适气体建立气腹,以获得良好的手术视野。二氧化碳(CO 2)无色、廉价、不易燃,血液溶解度高,是腹腔镜手术中最常用的充气气体。但是随着腹腔镜技术的发展普及,与CO 2气腹相关的气体栓塞引起了关注。CO 2在腹腔镜手术中最大的优势是其在血液中的溶解度高,且吸收入血的CO 2气体可通过机械通气快速经肺排除,所以危及生命的严重CO 2栓塞在腔镜手术中发生率并不高,为0.15% [5],但一旦发生其死亡率却高达28% [6]。肝脏是一个血供丰富的实质性脏器,腔镜下分离切割肝组织时大量离断的肝静脉和肝血窦都暴露在气腹下,CO 2经过破损的静脉吸收入血,随着血液循环进入下腔静脉,流入右心房、右心室再到肺动脉。大量CO 2气体栓塞可能导致低氧血症、肺水肿、脑梗、循环衰竭甚至死亡等不良后果 [7,8,9,10],是腹腔镜肝脏手术的严重并发症之一。如何减少气体栓塞的发生是亟待解决的问题。本文将腹腔镜肝切除术中CO 2气体栓塞的研究进展作一综述。
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编辑人员丨5天前
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水溶性石墨烯基伊曲康唑滴眼液的制备及其抗真菌活性
编辑人员丨5天前
目的:制备水溶性石墨烯基伊曲康唑滴眼液并评估其抗腐皮镰刀菌活性。方法:通过对石墨烯进行氧化改性和高分子材料的修饰策略,制备出水溶性的聚乙二醇修饰石墨烯(GO-PEG)复合材料。通过扫描电子显微镜、表面电位和拉曼光谱等手段对复合材料进行表征。采用溶剂挥发法实现水溶性GO-PEG载体材料对伊曲康唑的负载,获得伊曲康唑滴眼液。采用紫外-可见分光光度计测量伊曲康唑滴眼液的药物负载量;采用微量稀释法和光学显微镜评估伊曲康唑滴眼液的体外抗腐皮镰刀菌效果。结果:扫描电子显微镜显示GO-PEG呈二维纳米薄片结构,拥有较多褶皱;表面电位分析显示GO-PEG的表面电位为-42.40 mV;拉曼光谱显示GO-PEG的 ID/ IG为1.003。水溶性GO-PEG载体负载最大的伊曲康唑药物质量浓度为10 mg/ml,相比于伊曲康唑的水溶解度(0.001 mg/ml),表观溶解度提高了10 000倍。伊曲康唑滴眼液对腐皮镰刀菌的最低抑菌质量浓度约为1.88 μg/ml,载体材料GO-PEG对腐皮镰刀菌无明显抗菌活性。 结论:GO-PEG实现了对伊曲康唑的有效负载和增溶,表现出对体外腐皮镰刀菌的抑制作用。
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编辑人员丨5天前
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注射用盐酸美法仑预处理自体造血干细胞移植治疗多发性骨髓瘤125例的疗效和安全性
编辑人员丨5天前
大剂量美法仑预处理自体造血干细胞移植(auto-HSCT)是年轻、无严重脏器功能障碍的多发性骨髓瘤(MM)患者的一线标准治疗策略 [1,2,3]。传统的静脉美法仑制剂使用丙二醇作为助溶剂,溶解度较低,稳定性较差,且有发生丙二醇相关不良反应的风险 [4]。注射用盐酸美法仑(商品名迈维宁 ?)使用特殊改良的环糊精为溶剂,使药物的可溶性及稳定性得以明显改善,也避免了丙二醇相关不良反应的发生 [5,6,7]。该药于2019年8月在我国正式上市。本研究对在我中心接受盐酸美法仑200 mg/m 2预处理auto-HSCT的125例MM患者进行回顾性分析,评估其疗效和安全性。
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编辑人员丨5天前
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纳米抗体分子影像探针的研究进展
编辑人员丨5天前
纳米抗体凭借其优越的靶向性、稳定性、溶解度及组织穿透能力,已成为分子影像领域中的热门靶向分子。多种基于纳米抗体的分子影像探针在临床前研究和临床试验中均已展现出良好的诊断效能。笔者主要介绍纳米抗体分子影像探针在肿瘤中的最新研究进展,并进一步讨论其临床转化面临的挑战和应对策略。
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编辑人员丨5天前
