目的:研究湖北大戟Euphorbia hylonoma Hand.-Mazz.的化学成分.方法:采用硅胶柱层析、中压液相色谱和制备型高效液相色谱等方法分离纯化;通过1 H-NMR、13 C-NMR、ESI-MS等数据鉴定化合物结构.结果:从湖北大戟中分离纯化得到 16 个化合物,分别鉴定为:山柰酚(1)、异槲皮苷(2)、番石榴苷(3)、槲皮苷(4)、2″-O-没食子酰基-槲皮苷(5)、槲皮素-3-O-(4″-没食子酰基)-α-L-鼠李糖苷(6)、阿福豆苷(7)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖醛酸-6″-甲酯(8)、槲皮素(9)、(-)-丁香酯素(10)、臭矢菜素A(11)、七叶亭(12)、七叶苷(13)、新海胆灵A(14)、3,3′-二甲氧基鞣花酸(15)、3-O-没食子酰基-莽草酸(16).结论:其中,化合物 1～14、16 为首次从湖北大戟中分离得到.

目的 建立同时测定不同产地番石榴叶药材中金丝桃苷、槲皮素-3-D-β-D-吡喃阿拉伯糖苷、槲皮素-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖苷、槲皮素含量的方法.方法 采用色谱柱为Agilent Eclipse XDB-C18(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为甲醇-0.2％磷酸水(梯度洗脱),流速为1mL·min-1,柱温为35℃,检测波长为360 nm,进样量10 μL.结果 金丝桃苷、槲皮素-3-O-β-D-吡喃阿拉伯糖苷、槲皮素-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖苷、槲皮素检测进样量线性范围分别为0.155～3.100 μg(r=1.000 0),0.159～3.182 μg(r=0.999 8),0.180～3.601 μg(r=0.999 8),0.007～0.135 μg(r=1.000 0);精密度,稳定性,重复性试验的RSD＜2.0％;加样回收率分别为100.32％(RSD=1.44％,n=6),97.79％(RSD=1.11％,n=6),100.73％(RSD=1.43％,n=6),98.33％(RSD=1.48％,n=6),10批不同产地的番石榴叶药材中4种黄酮类成分含量差异较大.结论 该方法简便、专属性强、准确度高、重复性好,可用于不同产地番石榴叶药材的质量控制.

目的:优化酶辅助超声提取番石榴叶总黄酮的工艺及研究总黄酮含量的测定方法.方法:采用Box-Behnken效应面法(BBD-RSM)优化番石榴叶总黄酮酶辅助超声提取工艺,以提取时间,酶用量,乙醇体积分数为考察因素;采用HPLC法测定金丝桃苷、槲皮素-3-O-β-D-吡喃阿拉伯糖苷、槲皮素-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖苷3个指标成分含量,进行加权综合评分计算OD值(归一化值),使用Design Expert进行拟合,优选出最佳工艺并进行验证.结果:番石榴叶总黄酮最佳提取工艺为:提取时间34 min,酶用量0.93％,乙醇体积分数52％,提取温度40℃.结论:BBD-RSM优化番石榴叶总黄酮酶辅助超声提取工艺,实际值与预测值吻合度较高,预测性良好,方法可行;采用HPLC法测定总黄酮含量,方法稳定,准确度高.

利用硅胶、D-101大孔树脂、Sephadex LH-20、ODS等柱色谱方法从番石榴叶乙醇浸提液的乙酸乙酯和正丁醇萃取部位中分离得到6个黄酮类化合物,分别鉴定为槲皮素(1)、槲皮素-3-O-α-D-阿拉伯糖苷(2)、槲皮素-3-O-α-D-核糖苷(3)、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷(4)、槲皮素-3-O-α-D-葡萄糖苷(5)、槲皮素-3-O-α-D-木糖苷(6).通过DPPH自由基清除能力、O2-自由基清除能力、ABTS阳离子自由基清除能力、Fe3+还原能力、总抗氧化能力检测评价了6个化合物的抗氧化活性,维生素C为阳性对照.结果表明6个黄酮类化合物均具有显著抗氧化活性.

目的:优化番石榴叶总黄酮提取工艺,考察番石榴叶总黄酮对糖尿病模型小鼠糖耐量的影响.方法:在单因素试验的基础上,以提取时间、料液比、乙醇用量为自变量,金丝桃苷、槲皮素-3-O-β-D-吡喃阿拉伯糖苷、槲皮素-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖苷和浸出物得率的综合评分为因变量,采用Box-Behnken设计-响应面法优化番石榴叶总黄酮回流提取工艺并进行验证试验.取60只小鼠随机分为空白组、模型组、二甲双胍组(170 mg/kg)和番石榴叶总黄酮低、中、高剂量组(23.41、46.81、93.62 mg/kg,以总黄酮含量计),每组10只.除空白组小鼠外,其余各组小鼠复制糖尿病模型,成模后灌胃给药,每天1次,连续21 d,末次给药6h后,灌胃葡萄糖2.0 g/kg,于给予葡萄糖后0、0.5、1.0、2.0 h测定血糖值,计算血糖变化曲线下面积(AUC).结果:番石榴叶总黄酮最优工艺为提取2次,每次1.0h,料液比1∶17,乙醇体积分数56％,验证试验中金丝桃苷、槲皮素-3-O-β-D-吡喃阿拉伯糖苷、槲皮素-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖苷含量分别为2.57、3.38、2.26 mg/g(RSD＜2％,n=3),浸膏得率为25.71％ (RSD＜ 1.19％,n=3),综合评分平均值为96.41 (RSD=1.34％,n=3),与预测值99.98的相对误差为3.57％.与空白组比较,各组小鼠AUC显著升高;与模型组比较,二甲双胍组和番石榴叶总黄酮中、高剂量组AUC显著降低,差异均有统计学意义(P＜0.05或P＜0.01).结论:优化的提取工艺稳定可行、质量可控;番石榴叶总黄酮可促进糖尿病小鼠血糖恢复正常.

目的:观察番石榴叶提取物对自发2型糖尿病db/db小鼠肾脏 HE染色及 T GF-β1免疫组化的影响,探讨其肾脏保护的机制.方法:10周龄雄性肥胖db/db小鼠16只,适应性喂养2周后,随机分为模型组和番石榴叶提取物组,所有动物给予高脂饲料喂养,番石榴叶提物组按照0. 11g/kg灌胃(相当于生药材2g/kg ) ,模型组给予同体积蒸馏水灌胃,疗程为12周.每4周观察体重、血糖变化,试验结束后,HE染色观察肾脏病理变化,免疫组化法观察TGF-β1蛋白表达.结果:与对照组相比,经过12周的治疗后,番石榴叶提取物显著降低db/db小鼠体重和血糖. HE染色结果显示,番石榴叶提取物可以显著改善db/db小鼠肾小球系膜细胞增生、球旁器增生,颗粒样变性.免疫组化结果提示,番石榴叶提取物可以显著下调db/db小鼠肾脏TGF-β1蛋白表达(P＜0 . 05) .结论:番石榴叶提取物通过抑制肾脏组织 T GF-β1免疫组化蛋白表达,改善db/db小鼠糖尿病肾病肾脏纤维化.

目的:观察陈宝田教授经验方补黄四五汤治疗周围性面瘫的疗效及安全性.方法:选择符合标准的100例患者,随机分为2组,每组各50例,治疗组予补黄四五汤治疗,对照组予常规西药治疗,比较两组的疗效并进行安全性评价.结果:治疗组治愈率为44％、总有效率为92％,对照组治愈率为16％、总有效率为54％,两组治愈率及总有效率均有统计学差异(P<0.05).两组治疗前后Portmann简易评分,眼轮匝肌与口轮匝肌M波潜伏期差值、患健侧M波的波幅比、瞬目反射患侧R1、R2、R2′未出波率及其潜伏期有统计学差异(P<0.05),且治疗后治疗组与对照组之间各项指标有统计学差异(P<0.05).治疗组不良反应为腹泻,发生率为18％,可自行缓解或加入番石榴叶后消失,对照组不良反应为口干、食欲不振、面部痤疮,发生率为26％.结论:补黄四五汤与西医常规治疗均能显著改善周围性面瘫患者症状及面神经功能,且补黄四五汤疗效显著优于常规西药,安全性相对较高.

目的:探讨番石榴叶总黄酮(total flavonoids from Psidium guajava leaves,TFPGL)对慢性胰腺炎(chronic pancreatitis,CP)小鼠纤维化的影响及其机制.方法:将50只C57BL/6小鼠随机均分为正常组,CP模型组,oxidized ATP (oxATP)组,TFPGL低、高剂量组.后4组小鼠腹腔注射雨蛙素50μg·kg-·1h-1(溶于200μL生理盐水),每天6次,每周3d,连续6周,建立慢性胰腺炎小鼠模型.6周后,oxATP组腹腔注射oxATP(15μg·kg-·1d-1,溶于200μL生理盐水)2周,TFPGL低、高剂量组分别予以TFPGL 0.186,0.372g·kg-1·d-1灌胃2周.同时,正常组小鼠腹腔注射与模型组等体积、等频率的生理盐水.苏木素-伊红(HE)染色评估胰腺损伤程度;天狼星红染色检测胰腺组织胶原含量;免疫组化检测α-平滑肌肌动蛋白(α-smooth muscle actin,α-SMA),核苷酸结合寡聚化结构域样受体3(nucleotide binding oligomerization domain-like receptor 3,NLRP3),半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-1(cysteinyl aspartate specific proteinase-1,Caspase-1)的蛋白表达水平;酶联免疫吸附法测定胰腺组织中IL-1β(interleukin-1β),IL-18水平.结果:与正常组比较,雨蛙素注射后胰腺损伤加重(P <0.01),Caspase-1,NLRP3,α-SMA,IL-1β,IL-18水平升高(P<0.01).天狼星红染色显示胰腺组织细胞周围胶原Ⅰ(ColⅠ),胶原Ⅲ(ColⅢ)含量较正常组升高(P<0.01).与模型组比较,oxATP组及TFPGL低、高剂量组炎症损伤及纤维化程度均减轻,表现为天狼星红染色程度减轻(P<0.05,P<0.01),Caspase-1,NLRP3,α-SMA,IL-1β,IL-18水平均降低(P<0.05,P<0.01).结论:TFPGL可通过抑制P2X7R介导NLRP3炎性体信号途径活化显著减轻慢性胰腺炎模型小鼠的慢性炎症及纤维化程度.

目的 探讨番石榴叶总三萜对STZ诱导糖尿病大鼠的降糖作用与相关机制.方法 雄性Sprague-Dawley级大鼠60只,随机分为4组,各15只,及对照组,模型组(STZ组),阳性药组(二甲双胍组,10 mg/kg),番石榴叶总三萜组(TTPGL1组,100 mg/kg TTPGL),模型组和干预组均使用STZ法建模,并在模型稳定后使用灌胃方式进行药物干预,每日一次,连续干预6周.检测并比较四组患者的体重、血糖水平.使用CCK-8法检测每组大鼠胰岛细胞的细胞活力.使用流式细胞术检测细胞的凋亡率.使用Western blot检测AKT、ERK、caspase-3和Bcl-2蛋白水平.结果 干预后二甲双胍组和TTPGL1组的血糖组的水平均显著降低并低于STZ组(P＜0.05).HE染色结果显示.STZ组胰岛细胞大小不一,有些胰岛细胞出现空泡样变形,二甲双胍组和TTPGL1组的胰岛细胞损伤较STZ组轻.干预后二甲双胍组和TTPGL1组的胰岛细胞凋亡率凋亡率显著降低并低于STZ组(P＜0.05),二甲双胍组和TTPGL1组的相对细胞活力显著升高并显著高于STZ组(P＜0.05).干预后,STZ组、二甲双胍组和TTPGL1组胰岛细胞中AKT、ERK、caspase-3和Bcl-2的表达水平均显著低于对照组(P＜0.05),而二甲双胍组和TTPGL1组四种蛋白的表达水平均显著高于STZ组(P＜0.05).结论 TTPGL具有降低糖尿病大鼠血糖的作用,这可能由于TTPGL可以通过上调PI3K/Akt通路调节凋亡相关的表达,并抑制胰岛细胞凋亡.

目的:桃金娘科Myrrhinaceae番石榴Psidium guajava不同部位具有不同药用功效,其叶和果实化学成分研究深入,但有关根的化学物质基础报道甚少,为明确番石榴根的化学成分,对番石榴根进行了系统地化学成分分离与鉴定.方法:采用硅胶柱色谱,LH-20型羟丙基葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)柱色谱,大孔树脂柱色谱,反相硅胶柱色谱(ODS)及半制备高效液相色谱(HPLC)等多种色谱方法对番石榴根醇提浸膏分离纯化,应用核磁共振(NMR)和质谱,结合理化性质,鉴定化合物的结构.结果:从番石榴根中分离出 16个酚酸类化合物,分别为3,3',4'-三甲基鞣花酸(1),3,3',4-三甲基鞣花酸-4'-fO-β-D-葡萄糖苷(2),3-甲基鞣花酸4'-O-α-L-鼠李糖苷(3),3'-O-methyl-3,4-O,O-metheneellagic acid-4'-O-β-D-glucopyranoside(4),没食子酸(5),没食子酸甲酯(6),没食子酸乙酯(7),3,4,5-trimethoxypheny-1-β-D-glucopyranoside(8),3,5-二甲氧基-4-羟基-苯甲酸-7-O-β-D-葡萄糖苷(9),1-hydroxy-3,4,5-trimethoxyphenyl-l-O-[6'-O-(4''-carboxy-1'',3'',5''-trihydroxy)phenyl]-β-D-glucopyranoside (10),香草酸(11),原儿茶酸(12),开环异落叶松脂素9-O-β-D-葡萄糖苷(13),根皮素4'-O-β-D-葡萄糖苷(14),cinchonain Ib(15),表儿茶素(16).结论:化合物3,4,6,8～10,13～15为首次从该植物中分离得到.