硼中子俘获治疗(BNCT)是一种新型肿瘤精准治疗方法，通过肿瘤细胞内的 10B俘获热中子发生核裂变反应产生α粒子和反冲 7Li核选择性地杀死肿瘤细胞。将足量的 10B选择性递送到肿瘤细胞内部是BNCT成功的关键。本文简要介绍了BNCT治疗肿瘤的理论基础，综述了BNCT所用的中子源和硼递送剂的近期研究进展，简述了BNCT临床治疗试验结果。

硼中子俘获疗法（BNCT）是一种新兴的治疗方式，其原理是通过给患者注射对肿瘤细胞具有很强亲和力的含硼药物，再实施中子照射，中子被硼俘获，产生高杀伤力的α粒子和Li离子，精准杀死肿瘤细胞。迄今为止，BNCT已在多种肿瘤上进行临床研究，包括多形性胶质母细胞瘤、脑膜瘤、头颈癌、肉瘤、皮肤恶性肿瘤、恶性黑色素瘤、复发性癌等，随着世界各地不断地建设BNCT的治疗中心，这一新技术将迅速且全面地推广。本文拟对BNCT在脑胶质瘤的临床研究进展进行综述。

硼中子俘获治疗(boron neutron capture therapy,BNCT)是一种基于稳定同位素硼-10被中子照射产生高能α粒子时发生的核俘获和裂变反应的二元放射疗法.本综述关注了这个二元系统的一个重要组分,即具有肿瘤靶向性的硼携带剂.目前临床上正在使用的两种低分子量含硼药物是硼苯丙氨酸(boronophenylalanine,BPA)和硼卡钠(sodium borocaptate,BSH).尽管还远未达到理想水平,但它们的治疗效果已经在高级别神经胶质瘤、头颈部复发性肿瘤以及小部分皮肤和皮肤外黑色素瘤患者中得到了证实.由于它们存在局限性,在过去的40年中,研究者们一直在为临床应用努力研发具有更高生物分布和摄取性的新型硼携带剂.这些物质包括含硼的卟啉、氨基酸、多胺、核苷、多肽、单克隆抗体、脂质体和各种类型的纳米颗粒,以及硼簇合物和共聚物.然而到目前为止,还没有一种化合物获得过有说服力的数据,能使之进入临床生物分布研究.因此,目前进一步提高BNCT临床疗效的最佳途径是优化BPA和BSH单独使用或联合使用的给药模式和递送方式,并希望未来的研究能发现更新更好的硼携带剂供临床使用.

目的 构建基于苯硼酸酯的具有泊洛沙姆外壳和酸敏感性内核的自组装纳米肿瘤治疗系统,提高药物在肿瘤部位的蓄积能力,并探讨该治疗系统的体外抗肿瘤效果.方法 采用乳化溶剂挥发法制备多西紫杉醇(DTX)/苯硼酸酯纳米粒(PNPs);以人肝癌HepG2细胞为细胞模型,将细胞分为空白对照组、PNPs组、DTX组、DTX/PNPs组.采用四甲基偶氮唑盐法检测各组细胞的抑制率,采用流式细胞术检测各组细胞周期分布,采用碘化丙啶(PI)染色法检测各组细胞凋亡情况.结果 苯硼酸能够对肿瘤部位的弱酸性环境产生快速的响应,具有酸敏感特性,在pH值为5.0、6.0、7.4的条件下,药物累计释放百分数分别为(80.61 ±3.09)％、(55.81 ±3.05)％、(11.88±1.90)％,pH值为5.0和6.0时的药物累积释放百分数高于pH值为7.4时(P＜0.05).药物作用48 h后,DTX浓度为0.135、0.270、0.800、2.500、5.000 mg·L-1时,DTX/PNPs(pH值为6.5)组、DTX/PNPs(pH值为7.4)组细胞抑制率高于DTX组(P＜0.01);DTX/PNPs(pH值为6.5)组细胞抑制率高于DTX/PNPs(pH值为7.4)组(P＜0.01).PNPs组G0/G1、S和G2/M期细胞所占百分比与空白对照组比较差异无统计学意义(P＞0.05);DTX、DTX/PNPs组G0/G1期细胞所占百分比显著低于空白对照组,S期细胞所占百分比显著高于空白对照组(P＜0.01).空白对照组与PNPs组细胞凋亡指数比较差异无统计学意义(P＞0.05),DTX组、DTX/PNPs组细胞凋亡指数高于空白对照组(P＜0.05).结论 共价自组装DTX/PNPs不仅能够在受体介导的作用下增强进入细胞的能力,而且可以快速响应肿瘤细胞内的酸性环境,达到高效递送药物的目的,具有良好的pH敏感性和体外抗肿瘤效果.

新型加速器的发展推动了硼中子俘获治疗(boron neutron capture therapy,BNCT)中新药物和新治疗技术的研发.本文分析了BNCT在癌症治疗中的现状、未来发展方向以及与其应用相关的主要问题.本文重点综述了BNCT的使用原则和发展历程中的主要里程碑,描述了新型硼递送剂和不同类型带电粒子加速器,讨论了BNCT应用中的几个重要主题.BNCT可以单独或与化疗和放疗联合使用,本文对相关主题进行了评价.随着BNCT在医学实践中应用的快速发展,开发更多可供选择的硼递送剂和能产生具有特定属性的超热中子束成为必需.制药公司和进行相关研究的实验室应使用加速器进行新型的、且更特异的硼递送剂的大规模筛选.

硼中子俘获治疗(boron neutron capture therapy,BNCT)作为当前国际上最先进的癌症治疗手段之一,展现了美好的前景.BNCT的原理是将具有亲肿瘤组织的无毒性含硼药物注入患者体内,待硼药物聚集在肿瘤组织后,采用超热中子照射肿瘤部位.中子和癌细胞中的硼-10核素发生核反应,从而摧毁癌细胞.乳腺癌是威胁女性生存健康最常见的一类恶性肿瘤,发病率逐年上升,在治疗方式上也探索出了多种模式,包括内分泌治疗、靶向治疗以及放化疗、免疫治疗等.BNCT在治疗中枢神经系统肿瘤、头颈部恶性肿瘤等领域取得了令人满意的成果,但其在乳腺癌领域的相关研究目前鲜有报道.本文主要论述BNCT治疗肿瘤的理论基础、所用的中子源和硼递送剂的近期研究进展,重点综述了BNCT在乳腺癌中的相关研究,以期为乳腺癌治疗尤其是难治性乳腺癌提供新的研究方向.

硼中子俘获治疗(BNCT)是一种新型肿瘤精准治疗方法 ,通过肿瘤细胞内的10B俘获热中子发生核裂变反应产生a粒子和反冲7Li核选择性地杀死肿瘤细胞.将足量的10B选择性递送到肿瘤细胞内部是BNCT成功的关键.本文简要介绍了BNCT治疗肿瘤的理论基础,综述了BNCT所用的中子源和硼递送剂的近期研究进展,简述了BNCT临床治疗试验结果.