目的:研究卫矛科美登木属植物密花美登木Maytenus confertiflora J.Y.Luo et X.X.Chen茎叶的化学成分及其体外抗肿瘤活性.方法:采用正相硅胶、Sephadex LH-20葡聚糖凝胶、MCI以及Semi-Prep HPLC对密花美登木醇提物进行分离纯化,并采用MTT法对三萜化合物进行体外抗肿瘤活性评价.结果:从密花美登木中分离得到17 个化合物,分别鉴定为:tridec-1-ene(1)、bis(2-ethylhexyl)phthalate(2)、二十五烷(3)、β-amyrenone(4)、3-hydroxy-friedel-3-en-2-one(5)、β-谷甾醇(6)、28,29-dihydroxyfriedelan-3-one(7)、friedelin(8)、3α-hvdroxyfriedel-2-one(9)、3-oxofriedelan-28-oic acid(10)、canophyllol(11)、3-oxo-29-hydroxyfiedelane(12)、pentadecanoic acid(13)、华中冬青素(14)、lingueresinol(15)、飞龙掌血内酯(16)、橙黄胡椒酰胺乙酸酯(17).结论:所有化合物均为首次从该植物中分离得到.化合物7对Eca-109、EJ细胞具有较强抑制作用,其IC50分别为27.67、30.09 μmol/L;化合物12对HepG2、PANC-1细胞均具有较好的抑制作用,其IC50分别为49.42、51.87 μmol/L.

目的 探讨美登木素对人乳头状甲状腺癌B-CPAP细胞增殖、凋亡的影响及作用机制.方法 用不同浓度(0.19、0.76、3.05、12.21、48.83、195.31、781.25、3125 nmol/L)的美登木素溶液处理B-CPAP细胞,SRB法检测B-CPAP细胞增殖情况.将B-CPAP细胞分为对照组及美登木素(0.1、1、10 nmol/L)组,光学显微镜观察B-CPAP细胞形态变化;流式细胞术检测B-CPAP细胞凋亡情况;Western blotting法测定B-CPAP细胞中B淋巴细胞瘤-2(Bcl-2)、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3 前体(Procaspase-3)的蛋白表达量.结果 与对照组比较,美登木素能有效抑制 B-CPAP 细胞增殖,且呈浓度及时间相关性;随美登木素浓度增加B-CPAP细胞凋亡率逐渐升高,Bcl-2 和Procaspase-3 蛋白表达水平下降(P＜0.05),呈明确的浓度相关性.结论 美登木素具有抑制B-CPAP细胞增殖及诱导凋亡的作用,其机制可能与调控Bcl-2 和Procaspase-3 蛋白有关.

目的 研究独子藤Celastrus monospermus根皮醋酸乙酯部位的化学成分.方法 采用硅胶、反相硅胶和凝胶等柱色谱方法进行分离纯化,通过波谱学数据鉴定化合物的结构.结果 从独子藤根皮醋酸乙酯部位中分离得到12个化合物,分别鉴定为美登木酸(1)、对羟基苯甲酸(2)、4-羟基-3-甲氧基苯甲酸(3)、大子五层龙酸(4)、3-氧代-2β-羟基木栓烷-29-酸(5)、雷公藤红素(6)、3α,22β-二羟基齐墩果烷-12-烯-29-酸(7)、直楔草酸(8)、21-氧代-2α,3α,22β-三羟基-29-降-木栓烷-24,2β-内酯(9)、2,3-二氧代-6α,10-二羟基-24-降-木栓烷-4,7-二烯-29-酸(10)、2α,3β,19α,23-四羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酸(11)、2α,3β-二羟基-齐墩果烷-12-烯-23,28,30-三酸(12).结论 化合物1、3、7、10～12为首次从本植物中分离得到,3、11、12为首次从本属植物中分离得到.

目的 卫矛科美登木属(Maytenus)植物因具有较强抗肿瘤活性而备受关注.该文旨在对美登木(Mayte?nus hookeri Loes.)根部石油醚和乙酸乙酯萃取部位进行系统的化学成分研究,为相关新药研发及临床应用奠定基础.方法 采用十八烷基硅胶柱、MCI树脂柱、Sephadex LH-20葡聚糖凝胶柱色谱,重结晶等方法进行分离纯化,结合理化性质并利用电喷雾电离质谱(ESI-MS)、核磁共振(NMR)等波谱学技术对分离所得化合物进行结构鉴定.采用MTT比色法检测化合物体外抗肿瘤活性.结果 从美登木70％乙醇提取物的石油醚部位和乙酸乙酯部位分离得到14个单体化合物,其中7个齐墩果烷型三萜化合物,分别为:3β-乙酰氧基-12-齐墩果烯-11-酮(1),12-齐墩果烯-3,11-二酮(2),β-香树素(3),雷公藤内酯甲(4),雷公藤内酯乙(5),17-羟基-28-去甲基齐墩果-12-烯-3,11-二酮(6),28-羟基-齐墩果-12-烯-3,11-二酮(7).体外抗肿瘤活性筛选发现,化合物1和7对人宫颈癌HeLa细胞具有一定的生长抑制作用,IC50值分别为(38.27±1.08)、(16.06±1.37)μg/ml,化合物7的抑制作用相对较好.化合物2和4对人肝癌细胞株HepG2具有一定的生长抑制作用,IC50值分别为(28.69±1.95)、(29.38±1.06)μg/ml.结论 除化合物3和7外,其余化合物均为首次从该植物中分离得到.化合物1、2、4和7在体外具有抑制肿瘤细胞生长的活性.

目的 研究广西美登木(Maytenus guangxiensis)的化学成分.方法 采用各种柱色谱及高效液相制备色谱相结合的方法进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据确定化合物的结构.结果 从广西美登木的体积分数95％乙醇提取物中分离得到13个化合物,分别鉴定为2-呋喃甲酸(1)、(+)-erythro-7-O-ethylguaiacylglycerol(2)、吐叶醇(3)、5-甲氧基愈创木基丙三醇(4)、1,2-bis(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-1,3-propanediol(5)、耳草醇A(6)、烟酰胺(7)、(1R,2R)-1-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,2,3-丙三醇(8)、淫羊藿醇A2(9)、(-)-lyoniresinol(10)、异落叶松树脂醇(11)、β-hydroxypropiovanillone(12)和楝叶吴萸素B(13).结论 所有化合物均为首次从该属和该植物中分离得到.

目的:筛选出滇南美登木中总生物碱提取的最优条件.方法:以盐酸小檗碱为对照品,采用酸性染料比色法,以总生物碱含量为指标,分别考察提取功率、提取时间、提取次数、液料比和乙醇的体积分数5个因素对超声提取滇南美登木中总生物碱的影响,在此基础上通过星点设计响应面试验确定最佳提取工艺,并进行验证.结果:滇南美登木中总生物碱的最佳超声提取工艺为:乙醇体积分数74％,提取功率457 W,提取时间42 min,提取次数为3次,液料比为20∶1(mL·g-1).验证试验测得最佳条件时总生物碱含量为(2.77±0.02)mg·g-1(n=3,RSD=0.72％),与模型预测值结果接近.结论:本研究提取工艺简单,工艺参数可靠,提取效果良好,为滇南美登木中总生物碱的研究提供了科学的研究思路和试验依据.

采用RP-18中压柱、硅胶柱和Sephadex LH-20柱等色谱技术对云南美登木愈伤组织的干燥细胞和新鲜细胞提取物的乙酸乙酯部分进行分离纯化得到16个化合物.通过核磁共振和质谱等波谱技术鉴定化学结构为雷公藤内酯甲(1),雷公藤内酯乙(2),3β,22α-二羟基齐墩果-12-烯-29-酸(3),22α-羟基-3-氧-齐墩果-12-烯-29-酸(4),3-表卡通酸(5),齐墩果-9(11),12-二烯-3-β-醇(6),22α-羟基-3-氧-乌苏-12-烯-30-酸(7),雷公藤三萜酸C(8),2α,3β-二羟基-木栓烷-29-酸(9),美登酮酸(10),3β-羟基豆甾-5-烯-7-酮(11),7β-羟基谷甾醇(12),豆甾-4-烯-3-酮(13),β-谷甾醇(14),1-β-D-glucpotyransyl-2,6-dimetoxi-4-propenyl-benzen(15)和腺苷(16).除化合物10和14外,其余化合物均为首次从云南美登木植物细胞及其植株中分离得到.