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毛茛科中C20-二萜生物碱及其生物活性研究进展
编辑人员丨6天前
C20-二萜生物碱在毛茛科中主要分布在乌头属、翠雀属和飞燕草属植物中,其化学结构类型主要分为阿替生型、光翠雀碱型、海替定型和海替生型等9种类型.生物活性研究表明该类化合物在抗肿瘤、镇痛、抗心律失常和抗炎等方面均表现出较好的活性.该文对2002年至今从毛茛科植物中报道的190个C20-二萜生物碱的化学结构和生物活性进行了总结,以期对毛茛科植物中C20-二萜生物碱的研究提供参考.
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编辑人员丨6天前
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金钗石斛总生物碱对犬体外循环缺血再灌注心肌脂代谢的影响
编辑人员丨6天前
目的:探讨金钗石斛总生物碱对犬体外循环(CPB)过程中缺血再灌注心肌脂代谢的影响及其可能机制。方法:健康成年中华田园犬24只,雌雄各半,体重(11.2±1.5)kg,随机分为假手术组、模型组、溶剂对照组、治疗组(金钗石斛总生物碱,剂量为6 mg/kg)4个组(每组6只),均建立体外循环,除假手术组外其余各组均阻断主动脉60 min后再开放。各组于体外循环转流前(T1)和开放主动脉再灌注15 min(T2)、60 min(T3)、90 min(T4)4个时间点检测心肌对血浆游离脂肪酸的摄取率、心肌组织中长链脂肪酰辅酶A(LCACoA)浓度,分析心脏功能及测定心肌组织内脂肪酸转位酶(FAT/CD36)mRNA和蛋白的表达。结果:各组犬心肌对血浆游离脂肪酸的摄取率、心肌组织中LCACoA浓度及FAT/CD36 mRNA的表达在流转前差异均无统计学意义(均 P>0.05),主动脉开放后(T2)以上指标模型组[分别为(35.8±4.7)%、(8.55±1.51)nmol/g、3.23±0.68]和治疗组[分别为(27.4±2.7)%、(6.10±1.38)nmol/g、2.20±0.56]均高于假手术组[分别为(19.6±3.9)%、(4.16±0.81)nmol/g、1.19±0.52](均 P<0.05),在T2时间点最高,后逐渐下降;同模型组相比,以上指标治疗组的升高幅度偏低(均 P<0.05)。各组心脏功能指标:左室收缩压(LVSP)、左室舒张末压(LVEDP)、左室内压最大上升/下降速率(±dp/dtmax)流转前差异均无统计学意义(均 P>0.05),主动脉开放后(T2),以上心脏功能指标模型组[分别为(76.5±9.1)mmHg、(31.1±2.9)mmHg、(1.2±0.4)mmHg/ms、(-0.9±0.1)mmHg/ms]与治疗组[分别为(92.9±8.7)mmHg、(25.3±3.6)mmHg、(1.8±0.4)mmHg/ms、(-1.3±0.1)mmHg/ms]均低于假手术组[分别为(165.5±12.9)mmHg、(6.5±0.5)mmHg、(3.3±0.6)mmHg/ms、(-2.9±0.3)mmHg/ms](均 P<0.05),但治疗组的心脏功能指标受损程度低于模型组(均 P<0.05)。 结论:金钗石斛总生物碱在犬体外循环过程中,可通过抑制FAT/CD36在心肌组织中的表达异常,降低心肌对游离脂肪酸的摄取,减少LCACoA在心肌组织内异常蓄积,达到减轻缺血再灌注后心肌损伤的作用。
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编辑人员丨6天前
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黄连-厚朴药对配方颗粒指纹图谱的建立及指标成分含量测定研究
编辑人员丨6天前
目的:研究黄连-厚朴药对配方颗粒HPLC指纹图谱及不同配比下有效成分的差异,探讨不同比例药对配方颗粒关键成分含量变化。方法:采用HPLC法,测定黄连-厚朴药对配方颗粒中黄连生物碱、厚朴总酚含量,建立指纹图谱并进行相似度评价、聚类分析及主成分分析。结果:10批黄连-厚朴药对配方颗粒指纹图谱相似度>0.950,确定17个共有峰,指认出6个成分;与单味药比较,药对配方颗粒生物碱和总酚含量明显降低,不同比例黄连-厚朴药对配方颗粒中黄连多个生物碱及厚朴总酚含量有所差异,黄连-厚朴2∶1时生物碱和总酚含量较高。结论:不同比例黄连-厚朴药对配方颗粒主要成分含量有所差异,为研究中药药对配伍机理提供一定依据。
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编辑人员丨6天前
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吡咯里西啶生物碱相关肝损害血液系统变化的初步研究
编辑人员丨6天前
目的:初步探索吡咯里西啶生物碱(PAs)相关性肝损害的血液系统变化。方法:回顾性分析复旦大学附属中山医院2012-2019年间收治的77例药物性肝损害患者的一般情况、肝功能血生化检测、血常规、凝血功能指标等,并根据服药史将患者分为PA组、其他中药组和西药组。同时建立野百合碱诱导肝损害小鼠模型,观察小鼠肝功能、肝组织HE染色和血常规各项指标的改变。结果:服用PA患者24例,服用其他中药患者24例,服用西药患者29例。PA组患者丙氨酸转氨酶较其余两组患者低( P < 0.05),总胆红素和直接胆红素均显著低于其他中药组患者( P < 0.05)。PA组患者外周血小板计数为(84.11±26.91)×10 9/L,显著低于正常下限,且与其他中药组和西药组患者血小板计数存在统计学差异( P < 0.01)。PA组患者血小板压积、平均血小板体积和血小板分度与其他两组存在统计学差异( P < 0.05)。PA组患者D-二聚体为(2.62±1.93)mg/L,高于正常值上限,且显著高于其他两组患者的D-二聚体水平( P < 0.01);同时PA组患者凝血酶原时间较其他两组延长( P < 0.01)。在野百合碱诱导肝损害小鼠模型中可以观察到小鼠在出现丙氨酸转氨酶、天冬氨酸转氨酶升高后,出现血小板明显下降( P < 0.01)。 结论:PA相关性肝损害外周血小板降低,此类患者外周血小板计数较其他类型药物性肝损害患者低。PA相关性肝损害患者D-二聚体明显升高,提示潜在血栓形成风险。
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编辑人员丨6天前
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16例吡咯烷生物碱相关肝窦阻塞综合征的临床病理分析
编辑人员丨6天前
目的:观察吡咯烷生物碱(PA)植物致肝窦阻塞综合征(HSOS)患者的肝穿刺活体组织检查(简称活检)病理学表现。方法:选取2012年至2017年诊断为PA-HSOS患者,收集患者一般情况、肝功能指标、服药史、肝穿刺活检时间、肝穿刺病理组织切片、起病6个月后的临床预后等资料。用临床资料进行临床分期;观察不同临床分期患者的病理组织学表现。对数据采用Wilcoxin符号秩和检验、非配对 t检验、一元线性回归分析。 结果:收集到16例患者,起病、随访6个月后丙氨酸转氨酶水平分别为59.25 U/L和25.50 U/L、天冬氨酸转氨酶分别为108 U/L和45 U/L,差异均有统计学意义。而总胆汁酸分别为35 μmol/L和36.15 μmol/L,白蛋白分别为32.45 g/L和31 g/L,差异无统计学意义。将PA-HSOS病理发展过程分为早期、中期、晚期。早期小叶中心带窦内皮完整性受损,红细胞进入窦内皮与肝细胞之间的窦周间隙。中期出血带内红细胞溶解,网状纤维塌陷密集,胶原纤维沉积,尚有血流的腔隙充血扩张,其腔内覆有窦内皮细胞;出血带周围肝板出现再生现象,部分肝窦代偿性扩张。晚期出血带内胶原沉积形成大面积纤维瘢痕,其内多数有血流的扩张腔隙内覆血管内皮;边缘带肝细胞呈双排再生,插入纤维间隔。肝穿刺组织内重度出血损伤的肝小叶比例和患者预后无关。结论:PA-HSOS早期小叶中心带红细胞通过受损的窦内皮进入窦周间隙,表现为肝板出血性坏死。至中晚期出现肝板再生和血管改造,故大部分患者临床病程呈自限性。病理分期和肝穿刺活检时间具有明显相关性,但无法根据标本出血损伤程度判断患者预后。
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编辑人员丨6天前
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黄连解毒汤有效部位抑制NogoA/NgR表达对脑缺血大鼠白质损伤的影响
编辑人员丨6天前
目的:观察黄连解毒汤有效部位对脑缺血大鼠白质损伤的影响,探讨黄连解毒汤有效部位对轴突修复抑制信号勿动蛋白A(NogoA)和勿动蛋白受体(Nogo receptor, NgR)的调控作用。方法:将雄性SD大鼠随机分为假手术组、模型组、总生物碱组、总黄酮组、总环烯醚萜组。除假手术组外,其余各组大鼠采用线栓法建立大鼠大脑中动脉阻塞模型。造模后2 h灌胃给药,总生物碱组大鼠灌胃44 mg/kg总生物碱;总黄酮组大鼠灌胃50 mg/kg总黄酮;总环烯醚萜组大鼠灌胃80 mg/kg总环烯醚萜,假手术组、模型组灌胃等体积的生理盐水,1次/d,连续给药7 d。采用HE染色观察大鼠白质病理形态学改变,采用罗克沙尔坚牢蓝(Luxol fast blue, LFB)染色观察大鼠髓鞘的病理形态学改变,采用免疫组织化学染色法检测大脑内囊和外囊区域淀粉样前体蛋白(amyloid precursor protein, APP)、NogoA、NgR表达,采用实时荧光定量PCR技术检测缺血梗死灶周围组织NogoA、NgR基因表达。结果:与模型组比较,总生物碱组、总黄酮组、总环烯醚萜组大鼠内囊和外囊区域病理损伤评分降低( P<0.05或 P<0.01),LFB染色积分光密度值增高( P<0.01),APP、NogoA表达降低( P<0.01);总生物碱组和总环烯醚萜组大鼠内囊和外囊NgR表达降低( P<0.01或 P<0.05),总黄酮组大鼠内囊NgR表达降低( P<0.01);总生物碱组、总黄酮组和总环烯醚萜组大鼠梗死灶周围组织NogoA[(1.20±0.17)、(1.55±0.30)、(1.19±0.38)比(2.22±0.58)]和NgR[(1.98±0.55)、(1.48±0.31)、(1.58±0.27)比(3.36±0.41)]基因表达降低( P<0.01)。 结论:黄连解毒汤有效部位可减轻脑缺血大鼠白质损伤,其作用机制可能与抑制NogoA/NgR表达有关。
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编辑人员丨6天前
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不同产地初加工方式对延胡索药材品质的影响
编辑人员丨1周前
目的:考察不同加工方式对延胡索外观性状和内部成分的影响,筛选其合理的产地初加工方法.方法:采用晒干、阴干、冷冻干燥、热风干燥、远红外干燥及微波干燥法处理新鲜延胡索,HPLC法测定原阿片碱、海罂粟碱、延胡索乙素、延胡索甲素、盐酸巴马汀、盐酸小檗碱、去氢紫堇碱含量,色差仪测定粉末颜色,分析复水比、折干率、浸出物及外观性状.化学计量法综合评价各方法对药材品质的影响.结果:晒干延胡索外观性状最佳,生物碱含量较高,但耗时长;热风和远红外干燥耗时缩短,60 ℃干燥外观性状与晒干法接近,生物碱含量较高;微波干燥法耗时最短,生物碱含量最高;阴干法耗时最长,生物碱含量较低,性状差;冷冻干燥药材质轻、内部多孔松泡,生物碱总含量最低.结论:热风60℃干燥法可大幅度提高干燥效率,确保药材性状及成分含量,可用于延胡索规模化产地加工;微波干燥设备改进后应用前景广阔.
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编辑人员丨1周前
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红花在蒙药应用中的研究进展
编辑人员丨1周前
目的:红花为菊科一年生草本植物红花(Carthamu stinctorius L.)的干燥花.作为传统的民族药材,具有很高的开发利用价值,本研究旨在为红花的现代研究提供科学依据,为其新药开发和质量评价提供理论支撑.方法:以"红花""化学成分""药理作用""生物活性""临床应用""质量标准"等作为关键词,在中国知网、维普、万方、Pubmed等数据库进行相关检索,对其化学成分、药理作用、临床应用等进行归纳总结.结果:共检索到相关文献200余篇,其中有效文献90余篇.红花中的化学成分主要有黄酮类、生物碱、醌氏查耳酮类、炔类、亚精胺类成分和一些其他类别的化合物;具有抗氧、抗纤维化、保护血管内皮功能、抗凝血等药理作用.在蒙医临床中,红花主要被用于预防和治疗血热病、妇科病、肝病、清热解毒等.结论:当前对于红花的化学成分研究已相对全面,而其药理研究则主要围绕治疗冠心病、心绞痛等方面进行.在蒙医临床治疗中,红花通常与清热解毒类药物联合使用,但目前尚未出现关于其毒副作用的明确报道.
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编辑人员丨1周前
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钩藤碱治疗阿尔茨海默病的药理作用研究进展
编辑人员丨2周前
阿尔茨海默病(AD)是一种常发于老年人的神经退行性疾病,发病机制复杂,且治疗药物有限,给社会造成了巨大负担.钩藤碱是从中药钩藤中分离得到的一种吲哚类生物碱,具有显著的神经药理作用,可通过多种机制发挥抗AD治疗作用.本文首先对AD可能的发病机制进行总结,深化对AD发病机制的认识,为AD药物开发提供潜在的治疗靶点;同时,也对钩藤碱的神经药理作用进行综述,为以钩藤碱为先导化合物的抗AD药物开发提供新思路.
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编辑人员丨2周前
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苦豆子提取物指纹图谱建立及其抗炎作用谱效关系研究
编辑人员丨1个月前
目的:建立苦豆子总黄酮、总生物碱、总多糖配伍后的指纹图谱,研究不同配伍的化学成分与细胞活力以及抗炎之间的关联性,明确不同配伍对细胞活力的影响以及抗炎作用的物质基础.方法:采用高效液相色谱(HPLC)建立苦豆子总黄酮、总生物碱、总多糖配伍后的指纹图谱,以 LPS 刺激 RAW 264.7建立炎症细胞模型,对不同配伍组合对炎症细胞模型肿瘤坏死因子(TNF-α)水平以及以细胞活力进行检测,采用正交偏最小二乘判别分析(OPLS-DA)研究苦豆子化学成分与抗炎作用的谱效关系,筛选苦豆子抗炎作用的物质基础.结果:苦豆子生物碱类成分HPLC 指纹图谱共有峰有8个,指认出5个共有峰,分别是槐果碱、槐定碱、苦参碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱;黄酮类成分HPLC 指纹图谱共有峰有15个,指认出3个共有峰,分别为槲皮素、紫铆因和芹菜素.相关性分析结果表明,槐果碱、槐定碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱与脂多糖(LPS)诱导的小鼠单核巨噬细胞(RAW 264.7)细胞释放的炎症因子TNF-α 水平呈显著负相关,槲皮素与细胞活力呈负相关,紫铆因、芹菜素与细胞活力呈正相关,槐定碱、氧化苦参碱与细胞活力呈负相关,苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱与细胞活力呈正相关.结论:槐果碱、槐定碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱可能是苦豆子抗炎的物质基础,可为挖掘苦豆子的质量标志物以及药材质量控制提供参考.
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编辑人员丨1个月前
