目的:为丰富呼伦贝尔地区园林植物多样性,筛选出观赏价值高、具有地域特色的乡土花卉种类.方法:采用 AHP法对呼伦贝尔草原230 种野生花卉进行综合评价.选取花果观赏价值、茎叶观赏价值和开发价值 3 个方面共13 个评价指标,建立呼伦贝尔草原野生花卉综合评价模型,利用层次分析软件在构建判断矩阵的基础上,计算各评价指标总权重,并通过野外观测结果对评价指标进行赋分,最后计算每种植物的综合得分,并进行分级.结果:① 各约束层对目标层的权重大小排序为花果观赏价值>开发价值>茎叶观赏价值.② 13 个标准层评价因素中,花果色、花径、抗逆性、花果量和株型对野生花卉的观赏性影响最大.结论:根据评价结果,呼伦贝尔草原野生花卉被评为Ⅰ级的花卉如苦马豆、掌叶白头翁、大花剪秋萝、多叶棘豆、斑花杓兰、细叶百合、尖萼耧斗菜、大花杓兰等具有很高的观赏价值,可以大面积驯化栽培供园林观赏.被评为 Ⅱ 级的野生花卉如野鸢尾、短瓣金莲花、大花银莲花、柳兰、高山紫菀、野火球、达乌里黄芪、返顾马先蒿、紫斑风铃草、紫花野菊、美花风毛菊、红轮狗舌草和山萝花等具有较高观赏价值,可以适度地栽培利用.

目的 评价抗寄生虫中药水提物和有机溶剂粗提物体外对细粒棘球蚴的作用效果.方法 从感染绵羊肝脏细粒棘球蚴包囊中分离原头节,体外培养24h后,取活性大于95％的原头节(100 μl,约100个)加入96孔板,分别加入终浓度为0.8 mg/ml(低浓度组)、1.6 mg/ml(中浓度组)、3.2 mg/ml(高浓度组)的鸦胆子、苦楝皮、辣蓼、石榴皮、使君子、槟榔、贯众、鱼藤、马蔺子、五倍子和仙鹤草等11种抗寄生虫中药的水提物,体外作用72 h后,伊红染色法检测原头节活性,倒置显微镜观察下观察原头节的形态,计算死亡率;同时设相同浓度的阿苯达唑组和空白对照组.从具有体外抗原头节作用的中药中提取黄酮、多糖、皂苷和生物碱等粗提物,分别以终浓度1.00 mg/ml体外作用于原头节72 h后,观察原头节形态,计算死亡率;同时设空白对照组.对体外抗原头节效果明显的粗提物进行液相色谱与串联质谱联用分析.组间比较采用单因素ANOVA分析,两两比较采用LSD-t检验.结果 中药水提物作用72h后,鸦胆子、苦楝皮、辣蓼水提物高浓度组原头节边缘模糊,结构松散,基质溶解;其余8种中药水提物高浓度组原头节形态正常,各部分结构清晰;阿苯达唑组原头节生发层有轻微损伤;空白对照组原头节形态正常.体外培养72 h后,鸦胆子、苦楝皮和辣蓼水提物高浓度组原头节的死亡率分别为(99.63±0.57)％、(90.89±1.10)％和(51.93±0.60)％,中浓度组分别为(85.97±1.50)％、(81.14±1.19)％、(42.46±0.56)％,低浓度组分别为(78.34±1.35)％、(77.27±0.92)％、(36.66±0.60)％,与空白对照组[(0.62±0.51)％]相比差异均有统计学意义(F=180 678.22、41 488.99、44 346.38,19 543.86、27 887.32、34 590.79,20 059.467、41 953.68、17 993.77,均 P＜0.01),与阿苯达唑组[(30.03±2.02)％]比较差异均有统计学意义(F=6 585.72、4 210.84、646.46,2 956.80、2 849.68、210.83,2 365.92、2 712.28、58.12,均 P＜0.01);其余8种中药水提物高、中、低浓度组原头节的死亡率与对照组比较差异均无统计学意义(均P＞0.05).鸦胆子黄酮、苦楝皮黄酮、鸦胆子皂苷、辣蓼皂苷和辣蓼生物碱组原头节皱缩、结构松散、基质溶解,原头节死亡率分别为(98.33±2.89)％、(96.67±5.77)％、100％、(99.33±1.15)％和(56.67±2.11)％,与空白对照组[(10.33±2.51)％]比较差异均有统计学意义(F=1 584.00、563.71、3 808.47、3 099.52、14.65,均P＜0.01);其余中药粗提物组原头节的死亡率与对照组比较差异均无统计学意义(均P＞0.05).液相色谱与串联质谱联用分析结果显示,正、负离子模式下分别鉴定出741、398种代谢产物,其中正离子模式下从鸦胆子黄酮粗提物中鉴定出差异显著的黄酮类化合物4种,分别为漆黄素、5-甲基-7-甲氧基异黄酮、儿茶素和甜橙黄酮;负离子模式下鉴定出8种,分别为原花青素B2、槲皮素-3β-D-葡萄糖苷、枸桔苷、橙皮素、槲皮素、木犀草素、芹菜素和黄豆黄素.结论 鸦胆子、苦楝皮和辣蓼水提物,鸦胆子黄酮、苦楝皮黄酮、鸦胆子皂苷和辣蓼皂苷有明显体外抗细粒棘球蚴的作用,且效果优于阿苯达唑.

[目的]采用网络药理学和分子对接技术探究宣肺败毒方治疗急性呼吸窘迫综合征(ARDS)的作用机制并进行验证.[方法]通过中药系统药理学数据分析平台,对宣肺败毒方的组成药物麻黄、苍术、藿香、青蒿、虎杖、马鞭草、薏苡仁、芦根、葶苈子、苦杏仁、化橘红、甘草分别进行活性成分筛选,构建活性成分-靶点相互作用网络图,采用Genecards、SwissTargetPrediction和Uniprot数据库获取ARDS疾病靶点,筛选ARDS核心靶点,构建靶点间蛋白相互作用分析图,采用DAVID数据库对核心靶点进行GO和KEGG分析,采用Schr?dinger软件对活性成分-核心靶点分子对接并计算结合能.通过脂多糖构建ARDS小鼠模型,造模 1d后经宣肺败毒方连续灌胃 28 d,通过流式细胞及酶联免疫吸附(ELISA)实验分析肺泡灌洗液中白细胞介素(IL)-2、IL-4、IL-6、IL-10、肿瘤坏死因子(TNF)-α、干扰素(IFN)-γ、肺组织中谷胱甘肽(GSH)、丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)和磷脂过氧化氢GSH过氧化物酶(GPX4)的变化,对网络药理学结果进行验证.[结果]筛选得到宣肺败毒方治疗ARDS的活性成分 205个,度值前8位的化合物分别是槲皮素、山柰酚、β-谷甾醇、豆甾醇、木犀草素、异鼠李素、柚皮苷和光甘草定.筛选得到核心靶点 107个,度值排名前10 位的核心靶点为Jun、IL-6、TP53、AKT1、ALB、VEGFA、STAT3、CASP3、IL-1β和PTGS2.生物信息学分析发现宣肺败毒方治疗ARDS与IL-7、TNF和Toll样受体等炎性反应相关信号通路有关,与PTGS2 等铁死亡相关蛋白具有较低结合能.小鼠模型证实,宣肺败毒方可以显著降低脂多糖诱发的肺泡灌洗液中炎症因子异常升高和肺组织氧化还原失衡.[结论]宣肺败毒方治疗ARDS的机制与缓解氧化损伤与细胞凋亡、调控炎症信号通路、减少炎症细胞募集浸润和细胞因子分泌有关,干预铁死亡途径可能是重要机制.

苦马豆素(swainsonine,SW)是由真菌合成的一类吲哚里西啶类生物碱,可以引起哺乳动物疯草病,同时也是一种具有潜力的抗癌药物.SW在不同真菌中的合成途径各不相同,主要通过多基因调控的次生代谢途径产生.早期研究发现酵母氨酸还原酶基因sac可促进真菌合成SW,疯草内生真菌中的吡咯啉-5-羧酸还原酶(pyrroline-5-carboxylate reductase,P5CR)可催化合成哌啶酸,哌啶酸是合成SW的底物,真菌中的SWN基因簇各基因所编码的酶催化从哌啶酸到SW的各步反应.综述豆类丝核菌(Rhizoctonia leguminicola)、罗伯茨绿僵菌(Metarhizium robertsii)及疯草内生真菌中的SW合成途径及相关基因的研究进展,为深入揭示真菌SW的生物合成途径与调控机制提供重要参考,同时对未来疯草SW的控制和利用也具有一定重要意义.

某些藏药植物药中的活性成分同时也是毒性成分,需要在使用中确切了解其作用机制及代谢途径.毒性较大的藏药植物药,其内源性毒性成分主要为生物碱,如乌头类、甲基牛扁碱等二萜生物碱、莨菪烷类生物碱、马钱子碱、士的宁、罂粟碱和苦马豆素等.藏药植物药中具有代表性的内源性生物碱类毒性成分多存在于根、种子和果实中,多因其剧毒或高毒化学物本质,表现出神经毒性和心脏毒性.一般经去烷基、羟基化和水解等Ⅰ相代谢过程及与葡萄糖醛酸、磺酸结合等Ⅱ相代谢过程,产生多种高极性和毒性减弱的代谢产物,排出体外.多种生物碱的中毒剂量与治疗剂量相近,藏药典籍中常采用炒制、奶制、青稞酒制和诃子配伍等减毒后入药.本文针对包括乌头类二萜双酯、莨菪烷和马钱子碱等在内的5类12种生物碱,着重评述其代谢转化、减毒和安全性评价特点,以期为制定藏药植物药内源性毒性成分限量、临床用药和减毒治疗提供全面参考.

以小花棘豆内生真菌棘豆链格孢Alternaria oxytropis野生株0W7.8及其酵母氨酸还原酶基因缺失突变株M1为材料,研究它们在不同培养基上和不同光照下菌落生长速率与苦马豆素含量.结果表明:0W7.8在胡萝卜葡萄糖琼脂培养基上暗培养时生长速度最快,为(2.57±0.17)mm/d,而M1则在马铃薯葡萄糖琼脂培养基上暗培养时生长速度最快,为(4.93±0.10mm)/d.不同培养基和光照条件下,相同菌株苦马豆素的含量差异不显著(P＞0.05);不同菌株在相同培养条件下其苦马豆素含量差异显著(P＜0.05).

目的 探究苦马豆素 (Swainsonine, SW) 对胶质瘤细胞U87凋亡的影响及相关机制.方法 用不同浓度苦马豆素 (0、4、8、12 μg/mL) 培养U87细胞系, 依次命名为对照组、苦马豆素低剂量组、苦马豆素中剂量组、苦马豆素高剂量组, 培养48h后, 采用细胞染色观察其形态的变化, 应用流式细胞术检测U87细胞的凋亡率, 使用实时荧光定量PCR (qRT-PCR) 和蛋白免疫印迹 (WB) 检测caspase 3、HSP90和AKT的表达情况.结果 对照组U87细胞形态多样, 大小不一, 胞体上有突起向周围延伸, 染色质均匀分布; 苦马豆素中剂量组和苦马豆素高剂量组细胞数目明显减少, 细胞和细胞核体积明显缩小, 细胞质浓缩, 细胞内染色质固缩, 有的细胞出现凋亡小体.苦马豆素中剂量组和苦马豆素高剂量组细胞凋亡率显著高于对照组, 呈现剂量依赖性 (P＜0. 05); 苦马豆素中剂量组和苦马豆素高剂量组caspase 3的表达水平显著高于对照组, 呈现剂量依赖性 (P＜0. 05);苦马豆素中剂量组和苦马豆素高剂量组HSP90、AKT的表达水平显著低于对照组, 呈现剂量依赖性 (P＜0. 05).结论 苦马豆素能够抑制HSP90/AKT信号通路中HSP90和AKT蛋白的表达、促进胶质瘤细胞U87凋亡, 推测苦马豆素是通过抑制HSP90/AKT信号通路的活性促进胶质瘤细胞U87凋亡.

苦马豆素 (swainsonine, SW) 是由小花棘豆等疯草植物中内生真菌通过酵母氨酸还原酶催化产生的一种吲哚里西啶生物碱, 牲畜过量采食含SW的疯草植物会中毒, 但是SW具有抗肿瘤和免疫调节活性等医学作用.文中以小花棘豆内生真菌野生株OW7.8及其酵母氨酸还原酶基因缺失突变株M1为研究对象, 在固体培养基中添加酵母氨酸、α-氨基己二酸、赖氨酸和哌啶酸培养内生真菌野生株和突变株, 利用高效液相色谱-质谱联用 (HPLC-MS) 技术测定SW, 比较不同培养时间下内生真菌野生株和突变株中SW合成动态变化, 并对所得数据用统计学软件进行方差分析.研究结果显示:对照组OW7.8中SW含量高于M1;添加前体物可提高菌体内SW的含量;不同前体对SW合成的影响不同, 其中添加哌啶酸对SW影响最大.统计学分析结果表明:菌株 (基因型) 、添加前体化合物对真菌SW合成均有显著影响.

苦马豆素(swainsonine,sw)是有毒的吲哚里西啶类次生代谢产物,它可抑制α-甘露糖苷酶活性,使动物中毒,还具有抗肿瘤和免疫调节作用,成为关注热点.文章综述了豆类丝核菌、金龟子绿僵菌、疯草内生真菌和稻瘟病菌四类真菌中苦马豆素的生物合成途径及所涉及的调控酶的研究进展,旨在为揭示真菌合成苦马豆素途径中的未知细节提供参考,对于疯草的综合治理及苦马豆素的应用有积极意义.

钩吻Gelsemium elegans,马钱科Loganiaceae钩吻属Gelsemium常绿木质藤本植物,为中国传统药用植物,其味辛、苦,性温,有剧毒,常用来祛风、攻毒、消肿和止痛.该文检索并查阅了近些年来钩吻在化学成分和药理作用方面的文献,并对其进行总结和归纳.目前的研究表明,已从钩吻中分离出生物碱、环烯醚萜、三萜类、酚酸类、甾体类、香豆素、木脂素、四甲基环己烯型单萜苷类化合物、黄酮类等多种成分,其中,钩吻生物碱多为吲哚类生物碱,是其主要的活性成分,能显著抑制中枢神经活动.现代药理学研究表明钩吻生物碱具有多种药理活性,可通过调控细胞周期来达到抗肿瘤的目的;增强巨噬细胞吞噬能力,保护白细胞,促进机体免疫调节;治疗癌性疼痛和长期疼痛;使心肌收缩力减弱,血管舒张以达到降压效果;另外还对焦虑症和皮肤病的治疗起到一定作用.在今后的研究中,仍需对钩吻的化学成分进行深入研究,开发有前景的先导化合物,并进一步明确毒理和药理临床价值,探明作用机制,使其得到更充分合理的利用,为钩吻扩大应用和安全使用奠定基础.