近年来,我国心血管疾病发病率和病死率仍在升高,疾病负担下降的拐点尚未出现.经皮冠状动脉介入(percutaneous coronary intervention,PCI)技术是治疗冠状动脉粥样硬化性心脏病的有效手段,其中药物洗脱支架及药物涂层球囊是目前临床中最常用的2种PCI器械,但仍存在再狭窄及晚期血栓事件的问题.如何在保护内皮细胞活性的同时抑制血管平滑肌细胞增殖,进而既抑制再狭窄又抗血栓形成,是研究的热点及难点.中药单体及提取物尤其是中药单体组合涂层具有多靶点潜力,是对人工合成化合物涂层的重要补充.该文综述了应用于PCI器械药物涂层的中药单体(三氧化二砷、紫杉醇、水蛭素、川芎嗪、大黄素、苦参素、姜黄素等)、中药单体组合(紫杉醇/水蛭素、栀子苷/黄芩苷)、中药提取物(莪术提取物、昆明山海棠提取物),并对其中存在的问题及未来发展进行讨论,以期为研发新的PCI器械提供参考.

目的 分析不同产地白术挥发性成分差异,为白术产地溯源、加工和品质评价提供科学依据.方法 采用顶空固相微萃取技术(HS-SPME)结合气相质谱联用技术(GC-MS),联合层次聚类分析(HCA)、主成分分析(PCA)和偏最小二乘判别分析(OPLS-DA)法对不同产地11批白术挥发性成分进行差异分析.结果 从白术样品中共鉴定出30种挥发性成分,其中共有成分17种,占总挥发性成分含量的88.31％以上;不同产地白术8种挥发性成分含量存在显著差异(VIP＞1,P＜0.05),其中包含4种品质挥发性成分;浙江和河北白术特征品质挥发性成分为苍术酮,湖南白术特征品质挥发性成分为莪术烯、α-桉叶醇和大根香叶烯B,安徽和重庆白术特征品质挥发性成分为α-桉叶醇.结论 不同产地白术特征品质挥发性成分可为产地溯源、加工和品质评价奠定基础.

目的 探讨纳米材料胶束莪术醇(MC)通过促进卵巢癌腹水M2型巨噬细胞向M1型极化调控卵巢癌免疫微环境的机制.方法 ① 小鼠分组后,用鼠卵巢癌细胞株ID8构建卵巢癌腹水模型,观察体质量变化,收集肿瘤组织和腹水.流式细胞术检测肿瘤组织和腹水巨噬细胞CD86和CD206表达;Western blot法检测蛋白激酶B(PKB/Akt)/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)表达.② 诱导人单核细胞白血病(THP-1)细胞转化M2型巨噬细胞(THP-1 M2φ),用10μg/ml的MC处理,流式法检测凋亡率;qRT-PCR法检测巨噬细胞甘露糖受体(CD206)、转化生长因子-β(TGF-β)和白细胞介素(IL)-1β、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的mRNA表达;流式法检测CD86和CD206表达;Western blot法检测Akt/mTOR表达.结果 ① 体内实验:给药后,MC组鼠平均体质量低于对照组;MC组肿瘤组织和腹水巨噬细胞CD206表达降低,CD86表达上调;MC组腹水Akt、mTOR磷酸化水平降低.② 体外实验:用药前后THP-1 M2φ 凋亡无差异;MC组CD206、TGF-β的mRNA表达及CD206蛋白表达明显低于对照组,同时IL-1β、TNF-α的mRNA和CD86蛋白表达明显高于对照组;MC组Akt、mTOR的磷酸化水平降低.结论 MC促进腹水巨噬细胞向M1极化调控卵巢癌免疫微环境,其机制可能与Akt/mTOR通路有关.

莪术油是从莪术中提取的挥发油,化学成分主要以单萜(包括α-蒎烯、β-蒎烯等)、倍半萜(包括β-榄香烯、莪术醇、莪术二酮等)为主,对卵巢癌、宫颈癌、结直肠癌、肺癌、肝癌等多种恶性肿瘤具有较好的治疗作用.莪术油主要通过调控血管内皮生长因子、核因子κB、信号转导及转录激活因子3等信号通路,发挥抑制肿瘤血管生成、抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、阻滞细胞周期等作用.目前,莪术油因难溶于水、稳定性差等缺点限制了其在临床上的应用,现代制剂研究则采用新技术将其制备成脂质体、微球、微乳/纳米乳等,从而改善了莪术油的溶解性和稳定性.本文归纳总结了国内外近年来莪术油化学成分、抗肿瘤作用及制剂研究进展,可为莪术油在抗肿瘤方面的应用及制剂研发提供理论依据.

采用滤纸片法以紫色色杆菌、大肠杆菌和金黄色葡萄球菌等为指示菌对84株分离自红树林底泥的海洋放线菌进行抗菌及抗群体感应活性筛选,再对高活性菌株进行活性复筛以及薄层层析化学多样性分析.结果显示,菌株HN2-56具有很强的抗群体感应活性及较弱的抗菌活性,且代谢产物较为丰富.对该菌的代谢产物进行初步分离及GC-MS分析,从其活性组分中鉴定出13个可能的化合物,且多个化合物具有一定的生物活性.活性验证试验发现,化合物4(二乙基甲苯甲酰胺)和12(莪术烯醇)具有抗群体感应活性.经16S rDNA序列分析,结合形态观察和系统发育分析,将菌株HN2-56鉴定为链霉菌(Streptomyces chumphonesis).该菌株在抗群体感应方面有一定的应用潜力,具有进一步研究的价值.

目的 建立毛郁金药材中不同成分同时测定的一测多评法.方法 以毛郁金中莪术二酮为指标,建立莪术二醇、ocathydro-1,4-dihydroxy-1,4-dimethyl-7-(propan-2-ylidene)azulen-5(1H)-one、原莪术醇和姜黄素的相对校正因子,在考察相对校正因子的重现性后,进一步采用外标法对一测多评法所计算出的成分含量进行验证.结果 10批毛郁金药材中,各成分采用相对因子计算的含量与采用外标法计算的结果无显著差异.结论 以莪术二酮为参照物,采用一测多评测定和计算其他4种成分含量的方法是可行的,结果较为准确.

目的 测定蓬莪术炮制过程中pH值及7种成分(双去甲氧基姜黄素、去甲氧基姜黄素、姜黄素、莪术二酮、莪术醇、吉马酮、β-榄香烯)量的动态变化,从而对其所含的姜黄素类和挥发油类成分在醋制过程中受水、热、酸等外界因素的作用而发生的化学成分量变化进行研究.方法 分别以蒸馏水、9°米醋、9％醋酸水溶液对蓬莪术进行炮制,并对特定时间点的水液pH值进行测定,用SPSS软件对所得数据进行分析;采用HPLC方法同时测定生品组、空白组、醋制组和参照组蓬莪术样品中7种成分的量,并对其量的变化进行分析.结果 与空白组相比,醋制组和参照组最终的pH值偏低且无显著差异;与空白组和参照组相比,醋制组中测定的3种姜黄素类成分量均增加[双去甲氧基姜黄素质量分数为(0.002 320±0.000 344) mg/g、去甲氧基姜黄素质量分数为(0.059 65±0.015 64) mg/g、姜黄素质量分数为(0.272 5±0.125 2)mg/g],而测定的挥发油类成分有不同程度地降低.结论 在炮制过程中,药用辅料9°米醋中的主要有效成分可能是醋酸;米醋中的醋酸及其他少量有机成分可能通过调节pH值来保护蓬莪术药材中化学成分不被水、热、酸破坏;通过对不同成分保护程度的差异来调节蓬莪术醋制前后毒效成分的减加,不仅体现了9°米醋作为药用辅料的科学性,也为进一步研究蓬莪术醋制“减毒增效”物质基础提供了新思路.

目的 通过体外实验观察莪术醇对人肝胆管癌RBE细胞的增殖、凋亡和细胞周期的影响,并探讨其分子机制.方法 体外培养RBE细胞,二甲氧唑黄(XTT)比色法检测不同浓度的莪术醇(12.5、25、50、75、100 μg/mL)在不同时间段(24、48、72 h)对RBE细胞增殖的抑制作用;多功能微孔板检测系统检测50、75、100 μg/mL莪术醇处理后RBE细胞Caspase-3/7酶活性;流式细胞术检测75、100 μg/mL莪术醇48 h作用后RBE细胞周期分布及凋亡率变化;蛋白免疫印迹法检测100 μg/mL莪术醇处理RBE细胞48 h后细胞周期蛋白D1、核因子-κB(NF-κB)、B淋巴细胞瘤-2(Bcl-2)蛋白的表达水平.结果 莪术醇能显著抑制RBE细胞的增殖并诱导其凋亡,在50-100 μg/mL范围内呈浓度和时间依赖性,100 μg/mL的莪术醇作用48 h其抑制率可达56％;莪术醇处理RBE细胞48 h后Caspase-3/7荧光强度增加,酶活性增强,并能诱导RBE细胞发生G1期阻滞,伴随细胞周期蛋白D1、NF-κB、Bcl-2蛋白表达水平降低.结论 莪术醇能通过抑制细胞周期蛋白D1使肝胆管癌RBE细胞阻滞在G1期,抑制其增殖并通过激活线粒体凋亡途径诱导其凋亡.

目的:观察软坚化癥汤治疗乳腺增生肝郁痰凝证的临床疗效.方法:将140例乳腺增生肝郁痰凝证患者随机分为对照组和观察组,每组70例.对照组采用常规的枸橼酸他莫昔芬片口服治疗,观察组采用软坚化癥汤[莪术、红花、桃仁、生牡蛎、海藻、三棱、柴胡、青皮(醋制)、山慈菇、冰片、丹参、延胡索、香附(醋制)、王不留行(炒制)、鳖甲(醋制)、夏枯草]治疗.观察两组治疗前后孕酮、雌二醇水平变化;乳房增生区血流参数、血流阻力指数;证候积分变化情况;及停药3个月后观察两组患者的临床疗效.结果:停药3个月后两组患者的临床疗效比较,治疗组有效率为91.42％,对照组有效率为82.86％,差异有统计学意义(P＜0.05).治疗后乳房肿块硬度积分、疼痛积分及伴随症状积分均明显降低,差异均有统计学意义(P＜0.05).治疗后,观察组血清孕酮水平提高,血清雌二醇水平均降低,差异均有统计学意义(P＜0.05).治疗组血流阻力指数低于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05).结论:软坚化癥汤治疗乳腺增生肝郁痰凝证疗效显著,且能够有效改善患者的中医证候积分、增强激素调节作用,降低血流阻力、促进增生乳房的血液循环,提高患者的生存质量,且无不良反应.

目的:通过研究黄芪和莪术共煎中化学成分的相互作用及其变化特点,揭示两药配伍协同增效的化学物质基础.方法:采用高效液相色谱法(HPLC)分析黄芪单煎、莪术单煎、单煎后合并及共煎时有效成分含量的变化,定量相关成分的含量,归属黄芪、莪术主要色谱峰的来源.结果:黄芪甲苷、黄芪皂苷Ⅰ、黄芪皂苷Ⅱ、毛蕊异黄酮、芒柄花素、莪术醇、莪术二酮、吉马酮在共煎液中的含量均高于单煎及合并液.结论:黄芪、莪术配伍的物质基础和黄芪、莪术单用的物质基础有异同,其共煎液有效成分含量高于单煎及合并液,为进一步的临床研究提供了一些实验依据.