蝎子作为世界上广泛分布的最古老的动物之一,有着悠久的药用历史.在我国,中药全蝎即为东亚钳蝎Buthus mar-tensii的干燥体,是传统名贵药材,主要用于治疗肝风内动、痉挛抽搐、小儿惊风等.一直以来,蝎毒被认为是蝎子的活性物质,对小分子物质的研究相对匮乏.通过查阅近年来国内外的相关文献,发现蝎子中含有氨基酸类、脂肪酸类、甾类、生物碱类等化学成分,并显示抗菌、抗凝血、代谢调节、抗肿瘤等多种活性.该文对蝎子中小分子化学成分和药理活性等方面进行综述,以期为蝎子中的新颖活性分子的发现以及临床应用提供参考依据.

目的:研究大蝎子草Girardinia diversifolia(Link)Friis的化学成分.方法:利用硅胶柱色谱、薄层色谱等对大蝎子草的化学成分进行分离纯化,并通过波谱数据及理化性质鉴定化合物结构.结果:从大蝎子草中分离得到 20 个化合物,分别鉴定为:委陵菜酸(1)、芹菜素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、蔗糖(4)、β-谷甾醇(5)、邻苯二甲酸二戊酯(6)、秦皮素(7)、东莨菪内酯(8)、对羟基肉桂酸(9)、水杨酸(10)、香草醛(11)、丁二酸(12)、trans-3-dodecenedioic acid(13)、壬二酸(14)、6,9,10-trihydroxy-octadec-7-enoic acid(15)、(E,E)-9-oxooctadeca-10,12-dienoic acid(16)、1-hexadecanoyl propan-2,3-diol(17)、1-亚油酸甘油酯(18)、n-hexacos-5,8,11-trienoic acid(19)、二十六烷(20).结论:除化合物 5、8 外,其余化合物均为首次从大蝎子草中分离得到.

目的:基于指纹图谱和多指标成分测定建立蝎子草的质量控制方法.方法:采用Agilent ZORBAX C18(100mm×2.1 mm,1.8 μm)色谱柱;流动相为乙腈-0.1％甲酸溶液,梯度洗脱;检测波长为320 nm;流速为0.3 mL/min;柱温为40℃;进样量为2 μL.通过"中药色谱指纹图谱相似度评价系统"建立其指纹图谱,并测定其中10个成分的含量.结果:建立了蝎子草的指纹图谱,确定了 15个共有峰,指认了 10个成分,分别为儿茶酚、绿原酸、尿嘧啶、对羟基苯甲酸、对羟基肉桂酸乙酯、东莨菪内酯、5-羟甲基糠醛、β-谷甾醇、山柰酚、表儿茶素;12批蝎子草指纹图谱相似度均大于0.800.建立的含量测定方法稳定可靠,平均加样回收率为98.06％～99.71％、RSD＜2.00％.结论:该研究建立的蝎子草指纹图谱和多指标成分含量测定方法准确度良好,稳定可靠,可为控制和评价蝎子草的质量提供参考.

目的 建立大蝎子草的质量标准及指纹图谱.方法 TLC法定性鉴别大蝎子草中的东莨菪内酯,根据2020年版《中国药典》及《国家药品标准工作手册》相关方法测定其水分、总灰分、酸不溶性灰分、浸出物.采用HPLC法建立指纹图谱,该药物的分析采用Agilent C18色谱柱(250 mmx4.6mm,5 μm);流动相0.1％甲酸-乙腈,梯度洗脱;体积流量1.2mL/min;柱温30℃;检测波长290 nm.采用主成分分析、聚类分析对指纹图谱进行评价,HPLC法测定对羟基肉桂酸、东莨菪内酯、紫云英苷含量.结果 TLC显示清晰斑点,分离度好.大蝎子草的水分、总灰分、酸不溶性灰分、浸出物含量分别为 9.39％～14.63％、15.13％～19.00％、0.87％～4.80％、15.59％～23.85％.共筛选出9个共有色谱峰,13批样品相似度均在0.900以上,主成分分析和聚类分析结果一致.对羟基肉桂酸、东莨菪内酯、紫云英苷的平均含量分别为0.060 5、0.0216、0.124 3 mg/g.结论 含量测定方法稳定、准确性好;指纹图谱方法分离度良好,稳定可靠,可为完善大蝎子草的质量控制方法提供参考.建议大蝎子草水分不得过13.0％,总灰分不得过21.0％,酸不溶性灰分不得过5.0％,水溶性浸出物(热浸法)含量不得少于14.0％,紫云英苷含量不得少于 0.010％.

目的 建立苗药大蝎子草药材和标准汤剂的HPLC指纹图谱,并对15 批大蝎子草药材进行化学模式识别分析.方法 根据《中药色谱指纹图谱相似度评价系统》建立黔产苗药大蝎子草 15 批药材及标准汤剂的指纹图谱并对两者中的对羟基肉桂酸进行含量测定;采用SPSS 26.0 统计学软件进行聚类分析、主成分分析;采用SIMCA 14.1 统计软件进行偏最小二乘判别分析.结果 15 批大蝎子草药材指纹图谱确立了 11 个共有峰,标准汤剂确认了 8 个共有峰,指认出峰 9 为对羟基肉桂酸.聚类分析结果显示,15 批大蝎子草药材可聚为两类.主成分分析结果显示,前 3个主成分的累计方差贡献率为 83.385%.偏最小二乘判别分析筛选出造成不同产地差异的6个色谱峰.结论 大蝎子草药材和标准汤剂指纹图谱、主要成分基本一致,该方法可用于大蝎子草药材质量控制的研究.

抑制剂胱氨酸结(inhibitor cystine knot,ICK)多肽是胱氨酸结(cystine knot,CK)多肽的三大家族成员之一.这种类型的多肽合有反向平行的3个β折叠,由3对二硫键形成稳定的拓扑学打结.它们广泛地分布在动物、植物、真菌甚至原核生物中,具有蛋白酶抑制剂,离子通道毒素以及抗微生物、抗疟疾及抗病毒活性等多种生物学功能.本文首先总结了昆虫中已发现的抗微生物活性和离子通道毒素活性的ICK肽;然后介绍了有毒动物尤其是蜘蛛、蝎子,以及植物中一些神经毒素活性的ICK肽,它们通常靶向昆虫体内的各种离子通道,从而发挥杀虫效果;最后结合ICK肽的基因序列特征,结构域和二硫键数目以及物种分布,对其进化多样性进行了探讨.

目的:研究大蝎子草地上部分的化学成分.方法:采用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶层析及MCI柱层析及结晶、重结晶方法分离纯化大蝎子草地上部分化合物, 并运用波谱及化学方法对所分得的化合物进行结构鉴定.结果:从大蝎子草地上部分分离纯化得到5个化合物, 经波谱解析鉴定为尿嘧啶、儿茶酚、5-硝基愈创木酚、β-谷甾醇及草酸, 除化合物β-谷甾醇外均为首次从大蝎子草地上部分分离得到.结论:大蝎子草地上部分成分有尿嘧啶、儿茶酚、5-硝基愈创木酚、β-谷甾醇及草酸.

本研究通过以东亚钳蝎毒腺为研究材料,采用TRIzo1法分离透明质酸酶的全基因序列,并从中分离出4个东亚钳蝎透明质酸酶序列,分别命名为BmHY Ⅰ、BmHYⅡ、BmHYⅢ和BmHY Ⅳ.BmHY Ⅰ cDNA全长是1 423 bp,包括42 bp的5'非翻译区,1 230 bp的开放阅读框,编码了一个410个氨基酸,还有151bp的3'非翻译区;BmHY Ⅰ中包含5个糖基化位点;与其它物种蛋白质比对结果显示,BmHYⅠ中有10个高度保守半胱氨酸残基形成5个二硫键.BmHY Ⅰ在二级结构中形成了13个螺旋和14个折叠,其中折叠主要分布在N端和C端.系统进化树结构表明,东亚钳蝎BmHY Ⅰ与其它蝎子物种透明质酸酶亲缘关系最近,其次是蜘蛛,最后是脊椎动物.而BmHY Ⅱ、BmHY Ⅲ和BmHY Ⅳ序列缺少终止密码子,蛋白序列与BmHY Ⅰ具有高度同源性.本研究结果为进一步透明质酸酶的功能提供数据参考.

由于毒性低、疗效好、易获得等优点,天然产物已成为治疗一些疾病的重要药物来源.来源自蝎子的蝎毒肽已用于治疗自身免疫等多种疾病,其主要机制是通过抑制离子通道而产生治疗作用,Kv1.3通道是其主要作用靶点.本文总结了蝎毒肽作为阻滞剂作用于Kv1.3离子通道治疗自身免疫性疾病、肿瘤、炎症、凝血等方面的研究进展,并阐述了其作用机制,以期为蝎毒肽的进一步的开发利用提供依据.

在大学通识教育重要性取得共识的时代背景下,持续不断地提炼现代科学技术成果,充实大学通识教育课程内容,对提升大学生的科学素养具有重要意义.有毒动物是一类重要的生物资源,对人类社会影响久远.在一万多年前人类认识了有毒动物对生命健康的危害,在一千多年前人类运用有毒动物作为药物治疗疾病.本文以有毒动物蝎子为例,探讨动物毒素资源的通识教育,促进对生物资源的认识、保护与可持续利用.