为研究臭草(Ruta graveolens L.)地上部分的化学成分及其抗Epstein-Barr病毒(EBV)活性.本研究采用硅胶等柱色谱和制备液相色谱等手段对臭草地上部分的95％乙醇浸提物二氯甲烷萃取部位进行分离纯化,并根据理化性质和谱学数据对化合物结构进行鉴定,鉴定后化合物进行抗EBV活性测试.从臭草乙醇提取物二氯甲烷萃取部分离得到30个化合物,分别鉴定为山小柑碱(1)、2-羟基-3-异丙氧基-1,4-甲氧基-10-甲基吖啶酮(2)、芸香日酮(3)、1-羟基-3-甲氧基-N-甲基吖啶酮(4)、羟甲基吖啶酮环氧化物(5)、rutalinium(6)、(-)-日把里尼定(7)、ribalinium(8)、(+)-ribaline(9)、γ-fagarine(10)、香草木宁碱(11)、合帕洛平(12)、茵芋碱(13)、(-)-去乙酰基芸香苦素(14)、chalepensin(15)、(+)-芸香瑞亭(16)、花椒毒素(17)、补骨酯素(18)、佛手柑内酯(19)、7-preniloxicumarin(20)、异东莨菪素(21)、6-羟基香豆素(22)、东莨菪苷(23)、芸香灵(24)、芸香宁(25)、3-(3,4,5-三甲氧基苯基)-2-丙烯-醇(26)、moskachan D(27)、胡椒基丙酮(28)、芦丁(29)、1,3-disinapoyl-gentiobiose(30),其中化合物 2、7、9、12、20、22、23、26、27、28、30为首次从该植物中获得.将30个化合物均测试其体外抗EBV活性,结果显示在30 μmol/L浓度下,共有6个化合物抑制EB病毒裂解复制达到50％以上,其中化合物5、24,显示较好的抗EB病毒活性,IC5e分别为2.4 μmoVL与4.8 μmoVL,高于阳性对照组(右旋芸香苦素,IC50=7.0 μmol/L).

目的 比较豆科苦刺花、苦参与山豆根不同提取部位对不同自由基的抗氧化活性.方法 用系统溶剂法热回流提取,以获得不同极性部位(生物碱与黄酮类成分);用 1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)法、2,2'-联氮双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)二铵盐(ABTS)法与 3-氧代-2 苯基-4,4,5,5-四甲基咪唑啉-1 氧(PTIO)法自由基清除实验,对 3 种植物不同极性部位的抗氧化活性进行研究.结果 用 3 种方法测定的抗氧化活性结果基本相似,具有较高的可信度.不同极性部位均具有抗氧化作用,并呈现量效依赖关系.苦刺花的抗氧化性是甲醇提取部位大于二氯甲烷部位;苦参与山豆根的抗氧化性是二氯甲烷部位大于甲醇部位;DPPH、ABST、PTIO 3 种方法的自由基清除率IC50 值由小到大的排列顺序依次为山豆根(CH2 Cl2)＜山豆根(METH)＜苦刺花(METH)＜苦参(CH2 Cl2)＜苦参(METH)＜苦刺花(CH2 Cl2),苦刺花(METH)＜山豆根(CH2 Cl2)＜山豆根(METH)＜苦参(METH)＜苦参(CH2 Cl2)＜苦刺花(CH2 Cl2),苦刺花(METH)＜山豆根(CH2 Cl2)＜山豆根(METH)＜苦参(CH2 Cl2)＜苦参(METH)＜苦刺花(CH2 Cl2);抗氧化活性大小顺序则相反.结论 3 种植物不同提取部位对 3 种不同自由基均具有较好的抗氧化作用,而且抗氧化作用与黄酮类、生物碱类成分的含量呈正相关,具有相互替代的开发潜能.这可能与其含有的共性结构生物碱和黄酮类化合物有关.

本实验以枸骨叶为研究对象,经75％乙醇浸提,用极性递增的溶剂分离制备获得枸骨叶提取物,测定了枸骨叶提取物对酪氨酸酶的抑制作用,并使用1,l-二苯基-2-三硝基苯肼(1,1-Diphenyl-2-picrylhydrzyl,DPPH)自由基清除的方法检测了枸骨叶提取物抗氧化能力.实验结果表明:枸骨叶三氯甲烷和正丁醇提取物对酪氨酸酶具有较强的抑制作用,IC50值分别达到0.414 mg/mL和0.667 mg/mL,均为混合型可逆抑制类型.同时,二者均具有一定的清除DPPH自由基的能力,IC50值分别为0.132 mg/mL和0.039 mg/mL,表明枸骨叶提取物同时具有抑制酪氨酸酶活性和抗氧化的功效,在美容、药物及食品等行业具有潜在的应用价值.

采用甲醇回流提取、梯度萃取得到5个不同极性萃取物(正己烷萃取物、二氯甲烷萃取物、乙酸乙酯萃取物、正丁醇萃取物和水萃取物),分析萃取物中的总酚、总黄酮含量,以还原能力、对1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)和2,2-联氮-二(3-乙基-苯并噻唑-6-磺酸)二铵盐(ABTS)自由基清除能力及α-淀粉酶抑制作用为评价指标研究其体外抗氧化和降血糖活性,并运用气相色谱-质谱联用(GC-MS)法对甲醇粗提物的化学成分进行鉴定.结果显示:白芨不同极性萃取物中的总酚和总黄酮含量存在显著性差异,二氯甲烷萃取物表现出最高的总酚含量(311.27 ±0.96 mg/g)和总黄酮含量(22.19±1.47 mg/g).各萃取物具有较强的抗氧化活性,其还原能力和对DPPH、ABTS自由基清除能力与其浓度呈现良好的线性依赖关系.白芨不同极性萃取物对α-淀粉酶具有-定的抑制作用,以二氯甲烷萃取物的抑制效果最显著,其IC50值为15.75 mg/mL.总酚含量与抗氧化及α-淀粉酶抑制活性呈显著正相关,表明多酚类物质是白芨发挥作用的物质基础.GC-MS分析了甲醇粗提物并鉴定出15个化合物,占总峰面积量的93.13％,主要化学成分为酯类(53.01％)、芳香族类(28.68％)、有机酸类(8.97％)化合物,表明芳香族类化合物中的多酚类物质是主要的活性成分,酯类、有机酸可能是潜在的活性成分.研究表明,白芨萃取物的生物活性成分含量丰富,具有较好的抗氧化和α-淀粉酶抑制活性,为白芨的进一步开发利用提供依据.

目的 研究黄精炮制二氯甲烷组分Maillard反应产物及抗氧化活性.方法 以《中国药典》2015年版收载的3个品种黄精为研究对象制备酒黄精.采用UV-Vis法和pH计测定褐变程度和酸度,GC-MS法分析Maillard反应产物,以1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)法评价抗氧化活性.结果 随炮制时间延长酒黄精二氯甲烷组分在280 nm吸光度值逐渐增加,pH值降低;3个品种黄精炮制16 h后呈现相同的280 nm吸光度和酸度变化趋势,显示Maillard反应物理化学特征.GC-MS分析检测到酒黄精中2,3-二氢-3,5-二羟基-6-甲基-4H-吡喃-4-酮、5-羟甲基糠醛等特征性Maillard反应产物.DPPH自由基清除活性显示,随着炮制时间的延长抗氧化活性增强,至16 h达到最高随后趋于稳定.结论 黄精炮制产生特征性Maillard反应产物,抗氧化活性增强.

目的:研究狭叶锦鸡儿地上部分的化学成分.方法:狭叶锦鸡儿的干燥地上部分用80％乙醇回流提取,所得浸膏用水溶解,石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇依次萃取得粗提取,二氯甲烷部位粗提物利用硅胶柱色谱,ODS及PHPLC等多种方法进行分离纯化,根据理化性质和光谱数据对分离得到的化合物进行结构鉴定.结果:分离得到了12个单体化合物,分别为Piceol(1)、肉桂酸(2)、(3R)-colutehydroquinone(3)、hydroxydihydrobovolide(4)、variabilin(5)、7,2'-dihydroxy-8,4'-dimethoxyisoflavene (6)、邻苯二甲酸二正丁酯(7)、afromosin(8)、koaburaside(9)、3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-3-methoxypropane-1,2-diol(10)、(2R)-3-(3',4',5'-三甲氧基苯基)-1,2-丙二醇(11)、3-(3,4-二甲氧基苯基)-1,2-丙二醇(12).结论:化合物1～4、6、7、9～12是首次从狭叶锦鸡儿中分离得到.其中化合物1、3、4、6、9～12是首次从锦鸡儿属中分离得到.

目的 研究凉粉草醇提物不同极性部位抗氧化活性及对 α-葡萄糖苷酶抑制作用,并筛选最优部位.方法制备凉粉草醇提液,依次用石油醚、三氯甲烷、乙酸乙酯、水饱和正丁醇萃取得到不同极性部位,测定1,1-二苯基-2苦基肼自由基(DPPH自由基)、2,2-联氮-二(3-乙基-苯并噻唑-6-磺酸)二铵盐自由基(ABTS自由基)清除能力及铁离子抗氧化能力(FRAP)值,根据清除率计算半数抑制率(IC50值),考察不同部位抗氧化能力.通过比较不同部位对α-葡萄糖苷酶抑制能力,考察不同部位对α-葡萄糖苷酶抑制作用.测定各部位多酚含量.结果 凉粉草提取物不同极性部位均有抗氧化活性,其中乙酸乙酯部位抗氧化活性最强,DPPH·清除率IC50为19.13μg·mL-1,ABTS+清除率IC50为18.20μg·mL-1,FRAP值平均相当于Fe2+392.07μg·mL-1.不同部位对α-葡萄糖苷酶抑制作用比较,正丁醇部位最优.结论 凉粉草提取物及不同极性部位均具有一定抗氧化活性及对 α-葡萄糖苷酶的抑制作用.该研究可为凉粉草开发利用提供实验依据.

本论文进行了抗菌药头孢洛扎关键中间体UBT的制备方法研究.首先将起始原料1-甲基-5-氨基-4-乙氧羰基吡唑与三苯基氯甲烷反应得到中间体1;然后中间体1在碱性条件下进行水解反应得到中间体2;最后中间体2通过与DPPA、BocEDA-锅法反应制备得UBT.本工艺得到的UBT总收率及纯度较高,原料易得,适合工业化生产.

目的:明确苗药消疤草(地锦苗)抗肝纤维化的物质基础.方法:采用溶剂萃取结合酸碱处理法将消疤草提取物分为石油醚萃取(P)、乙酸乙酯并三氯甲烷萃取(C)、三氯甲烷萃取后乙酸乙酯部位(EE)以及正丁醇萃取(B)四个组分,以人肝星状细胞株HSC-LX2作为模型,用MTT法检测各组分对HSC-LX2细胞增殖的影响,筛选出活性组分;以硅胶、MCI、Sephadex LH-20柱层析和半制备HPLC等色谱技术对活性组分进行分离纯化,根据各种波谱学技术对化合物进行结构鉴定,并通过MTT法评价化合物的抗肝纤维化活性.结果:组分EE和C分别在31和15μg/mL时有显著的抗肝纤维化活性,从这两个组分中分离并鉴定了8个化合物,分别为:原阿片碱(1)、β-卡波林(2)、降氧化北美黄连次碱(3)、对乙氧基乙酰苯胺(4)、3-亚乙基-2-吡咯烷酮(5)、(6S,7E)-6-hydroxy-4,7-megastigmadien-3,9-dione(6)、macleayin E(7)、2-(4-羟基-3-甲氧苯基)-3-[N-2-(4-羟基苯基)乙基]氨基甲酰-5-[N-2-(4-羟基苯基)乙基]氨基甲酰乙烯基-7-甲氧基苯并二氢呋喃(8).其中,化合物1、2、3、6、7和8具有抗肝纤维化活性,且化合物1、7、8在较低浓度下亦具有明显的活性.结论:组分EE和C是消疤草抗肝纤维化的有效组分;化合物2～8为首次从该植物中分离得到,化合物1、7、8是消疤草抗肝纤维化的主要物质基础.

采用DPPH(1,1-二苯基-2-三硝基苯肼)、ABTS(2,2-联氮-双-3-乙基苯并噻唑-6-磺酸)自由基清除法和FRAP(铁离子还原/抗氧化能力)法对非洲白参(Mondia whiteii(Hook.f.)Skeels)不同萃取部位的抗氧化活性进行分析,然后采用紫外分光光度法和福林酚比色法分别测定非洲白参不同萃取部位的总黄酮、总酚含量,最后采用大孔树脂AB-8、ODS以及Sephadex LH-20柱层析和半制备型HPLC等色谱分离技术对其二氯甲烷萃取部位的化学成分进行分离、纯化.结果 显示:非洲白参二氯甲烷萃取部位抗氧化活性最高,且二氯甲烷萃取部位的总酚含量远高于其他部位;化学成分分离、纯化后得到10个单体化合物,分别为:2-羟基-4-甲氧基苯甲醛(1)、秦皮素(2)、7-甲氧基香豆素(3)、α-羟基丁香丙酮(4)、ω-hydroxypropioguaiacone(5)、桂皮酸(6)、水杨酸(7)、4-甲氧基水杨酸(8)、丁香酸(9)、壬二酸(10).其中,化合物3～ 10为首次从该植物中分离得到.