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基于HPLC-Q-Exactive Orbitrap-MS技术的异绿原酸A体内代谢产物分析
编辑人员丨6小时前
异绿原酸A(ICA)为茵陈等多种中药的主要药效成分.该研究旨在鉴定口服给药ICA的大鼠血浆、尿液和粪便中的代谢产物,并推测其潜在的代谢途径.ICA灌胃大鼠后,收集不同时间点(段)的血浆、尿液和粪便样品,利用高效液相色谱-四极杆静电场轨道阱质谱(HPLC-Q-Exactive Orbitrap-MS)技术,结合对照品比对保留时间、裂解规律总结和文献数据,对生物样品中代谢产物进行结构鉴定.从大鼠样品中初步鉴定了 ICA的39个代谢产物(M1~M39),其中31个来自于血浆(M1~M10、M12~M24、M26~M28、M30、M34~M35、M38~M39)、34 个来自于尿液(M1~M11、M13~M15、M19~M25、M27~M39)、11个来自于粪便(M2~M3、M6、M15、M21~M23、M32、M34、M36~M37),主要代谢途径包括水解、葡萄糖醛酸化、甲基化和磺酸化反应等.该研究揭示了 ICA在大鼠血浆、尿液和粪便中的代谢情况,对深入阐明其药理活性成分提供参考.
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编辑人员丨6小时前
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小茴香及其混淆品微性状鉴别
编辑人员丨6小时前
目的 采用微性状鉴定法来探究市场上出现的小茴香及其常见两种混淆品孜然芹、毒芹,对其进行鉴别,以确保安全用药.方法 采用中药性状鉴别、微性状鉴定、显微鉴别的方法对小茴香及其混淆品孜然芹、毒芹的顶端、果柄、分果接合面等进行鉴别研究.结果 小茴香及其混淆品孜然芹、毒芹在性状鉴别、显微鉴别特征上稍有差异,在微性状鉴别特征上差异较大,其中在顶端、果柄、分果背面和接合面、种子背面和接合面部位有明显的区别.结论 利用中药微性状鉴定法可以很好地区分小茴香及其混淆品.
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编辑人员丨6小时前
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一种新型负载淫羊藿苷的普鲁兰纳米粒制备及其性能研究
编辑人员丨6小时前
目的 设计一种新型淫羊藿苷修饰的普鲁兰聚合物,通过化学连接和物理包埋的方式高效装载淫羊藿苷,制备一种具有缓释性的纳米球形载体,并对其性能进行初步探讨.方法 淫羊藿苷通过丁二酸酐作为连接臂接枝亲水性普鲁兰形成淫羊藿苷修饰的普鲁兰聚合物,通过傅里叶红外光谱对终产物鉴定.采用透析法制备负载淫羊藿苷的普鲁兰纳米粒.测量空白纳米粒和载药纳米粒的粒径和Zeta电位,利用透射电镜观察其形貌,并测定其在不同pH条件下的体外药物释放行为.结果 纳米粒具有规则的形态、均匀的尺寸.空白纳米粒电位为+2.23 mV,载药纳米粒电位为+3.98 mV;空白纳米粒平均粒径为 122 nm,载药纳米粒粒径为190 nm.纳米粒能明显延长淫羊藿苷的缓释作用时间,在pH 6.8的酸性条件下更有利于淫羊藿苷的释放.结论 通过两亲性聚合物自组装行为,成功制备了尺寸均匀的纳米粒.通过聚合物化学连接方式丁二酸将中药单体淫羊藿苷连接普鲁兰制备为纳米递送系统,淫羊藿苷的普鲁兰纳米递送系统该系统能使疏水性药物成为纳米型的水溶性药物,药物具有缓释性,并在弱酸度环境下可以定向释放.
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编辑人员丨6小时前
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基于UPLC-Q/TOF-MS整合网络药理学的刺五加注射液治疗缺血性脑卒中作用机制研究
编辑人员丨6小时前
目的:运用超高效液相色谱-飞行时间质谱联用技术(UPLC-Q/TOF-MS)整合网络药理学研究刺五加注射液治疗缺血性脑卒中的物质基础及潜在作用机制。方法:利用UPLC-Q/TOF-MS鉴定刺五加注射液的化学成分,通过Swiss Target Prediction、GeneCards和OMIM数据库预测刺五加注射液治疗缺血性脑卒中的潜在作用靶点,利用String数据库和Cytoscape软件构建蛋白质-蛋白质相互作用网络,通过Omicshare平台对治疗靶点进行GO和KEGG富集分析,运用Autodock软件进行分子对接。结果:分析鉴定了刺五加注射液中53种成分,并以此为基础得到刺五加注射液治疗缺血性脑卒中的相关靶点189个及10个核心靶点,反向筛选发现刺五加注射液中的25个成分可能是治疗缺血性脑卒中的主要有效成分;KEGG富集结果显示,刺五加注射液可能主要通过调节PI3K-Akt信号通路来治疗缺血性脑卒中。结论:刺五加注射液治疗缺血性脑卒中的作用机制可能与抑制炎症反应、抗氧化应激、促进血管新生和保护神经细胞等作用有关。
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编辑人员丨6小时前
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柞树叶总黄酮对四氧嘧啶致糖尿病小鼠血糖的影响及其药效物质基础研究
编辑人员丨6小时前
目的:观察柞树叶总黄酮对四氧嘧啶诱发高血糖小鼠的降血糖作用,探讨其潜在机制及药效物质基础。方法:将健康ICR小鼠按随机数字表法分为正常组和造模组,造模组小鼠尾静脉注射四氧嘧啶生理盐水溶液(45 mg/kg)建立化学性糖尿病模型。将造模组小鼠分为模型组,阳性药组(盐酸二甲双胍150 mg/kg),总黄酮低(100 mg/kg)、中(200 mg/kg)、高(400 mg/kg)剂量组,单体黄酮低(25 mg/kg)、中(50 mg/kg)、高(100 mg/kg)剂量组。各给药组均按0.2 ml/10 g小鼠体重灌胃给药,1次/d,连续灌胃14 d,正常组和模型组灌胃等体积生理盐水。分别于给药第7、14天,测定小鼠体重及空腹血糖值;计算血糖曲线下面积(AUC);测定血清胰岛素和胰岛素受体β浓度,计算胰岛素敏感指数;利用超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)技术分析柞树叶总黄酮中的主要化学成分。结果:与模型组比较,给药14 d,柞树叶总黄酮各剂量组及槲皮素3-O-β-D吡喃葡萄糖苷和紫云英苷各剂量组血糖值降低( P<0.01或 P<0.05),AUC下降( P<0.01或 P<0.05),胰岛素敏感指数升高( P<0.01或 P<0.05);UPLC-MS/MS鉴定了柞树叶总黄酮中12个黄酮苷及苷元类成分。 结论:推测柞树叶降糖的物质基础为其黄酮类化合物,其中柞树叶总黄酮及槲皮素3-O-β-D吡喃葡萄糖苷和紫云英苷单体黄酮具有一定的降血糖活性,可通过改善胰岛素抵抗而发挥降血糖作用。
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编辑人员丨6小时前
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差示扫描量热法用于胶类中药饮片及配方颗粒的鉴别研究
编辑人员丨6小时前
目的:建立简便快捷的差示扫描量热法(differential scanning calorimetry, DSC)用于鉴别不同胶类中药饮片及配方颗粒。方法:采用DSC法,样品粒度100目,以铝坩埚为参照物,氮气为气氛,流速100 ml/min,考察最佳升温范围和升温速率。以优化后的DSC试验条件,鉴别42批次的阿胶、鹿角胶、龟甲胶饮片及配方颗粒。结果:DSC试验最佳升温范围30~500 ℃,升温速率30 ℃/min。DSC谱图显示,阿胶饮片、鹿角胶饮片、龟甲胶饮片分别有4、3、2个特征峰,且三者特征峰峰形、位置均有明显不同;鹿角胶配方颗粒与龟甲胶配方颗粒均有2个放热峰数,但两者特征峰位置不同,阿胶配方颗粒只有1个放热峰。鹿角胶的中药饮片及配方颗粒在325 ℃左右共同出现一放热峰,可作为鹿角胶的特征峰。结论:DSC法具有操作简便、用量少、无需试剂、测量快速、重现性好、谱图易解析等优点,可通过DSC谱图中特征峰数量、位置、峰形和焓值大小等快速鉴别区分各种胶类饮片及配方颗粒。
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编辑人员丨6小时前
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基于rbcL序列的辽宁省苍术药材DNA条形码研究
编辑人员丨6小时前
目的:采用rbcL序列对辽宁采集北苍术根茎进行鉴定,为保证辽宁省道地药材栽培可行性提供依据。方法:收集辽宁省10个地区栽培的北苍术根茎共30份,提取总DNA,采用PCR筛选DNA条形码,并对样本的rbcL序列进行扩增、测序,计算扩增成功率和测序成功率;使用MEGA 7.0软件进行序列比对;使用邻接法(NJ)构建系统聚类树。结果:北苍术根茎DNA提取成功率均为93.3%,PCR扩增和测序成功率均为100%。辽宁省30个北苍术样本中,2个样本存在种内变异,其余北苍术的碱基序列均完全相同。北苍术与菊科近缘种苍术属药材距离较近,与菊科其他属植物之间遗传距离较远。NJ树可区分北苍术及其近缘种药材。结论:辽宁省北苍术栽培品质量基本相似,rbcL序列可作为北苍术DNA条形码鉴定的有效序列片段。
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编辑人员丨6小时前
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应用网络药理学分析牛黄治疗角膜炎的作用机制
编辑人员丨6小时前
目的:应用网络药理学分析方法,从整体水平观察牛黄-靶点-角膜炎的复杂网络关系,探讨牛黄治疗角膜炎的分子作用机制。方法:首先通过DisGeNET在线数据库收集角膜炎相关的基因,构建角膜炎相关蛋白质的互作网络,然后经中药系统药理学分析(TCMSP)平台、中国科学院化学数据库查询,结合文献报道,收集牛黄中分离鉴定的组成成分,导出各成分SMILES结构式信息,利用在线软件SwissTargetPrediction预测作用靶点,进而构建牛黄活性成分-预测靶点网络图,最后将角膜炎相关蛋白质的互作网络与牛黄活性成分-预测靶点网络进行合并,得到牛黄活性成分-潜在靶点网络,系统分析牛黄治疗角膜炎的潜在作用靶点及其在信号通路中的作用,构建成分-靶点-通路网络图,分析牛黄治疗角膜炎的作用机制。结果:共搜索到39个已分离鉴定的牛黄组成成分,角膜炎相关靶点65个,牛黄治疗角膜炎的潜在靶点28个;28个潜在靶点中包含7个直接作用靶点,即肿瘤坏死因子、含半胱氨酸的天冬氨酸蛋白水解酶-1、Toll样受体9、C-X-C基序趋化因子配体8、白细胞介素(IL)6、丝裂原活化蛋白激酶8和神经营养受体酪氨酸激酶1。28个潜在靶点可被注释入12项生物过程、18项细胞组分、13个分子功能,经京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集分析,共纳入10条KEGG信号通路,主要涉及人巨细胞病毒感染、阿米巴病、抗叶酸耐受性、PI3K-Akt信号通路、类风湿性关节炎、凋亡、细胞因子-细胞因子受体相互作用、疟疾、非酒精性脂肪肝、IL-17信号通路。结论:牛黄可能通过抗炎、抗菌、抗病毒、免疫调节和炎症调控等作用发挥对角膜炎的辅助治疗作用。
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编辑人员丨6小时前
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黄柏酮抗脓毒症潜在靶点的筛选与鉴定
编辑人员丨6小时前
目的:研究黄柏酮的分子特性,筛选并鉴定黄柏酮抗脓毒症的潜在靶点。方法:通过中药系统药理学数据库分析平台(TCMSP)分析黄柏酮的药理参数和分子特性;通过化合物靶标预测平台工具SwissTargetPrediction服务器和化学成分靶向蛋白服务器(DRAR-CPI),以Z'值<-0.5筛选黄柏酮抗脓毒症的潜在靶点;通过人类孟德尔遗传在线(OMIM)数据库、毒性与基因比较数据库(CTD)和药物靶标数据库(TTD)中已报道的蛋白信息与脓毒症相关疾病靶标进行匹配,筛选黄柏酮抗脓毒症的靶点;进一步通过分子对接软件鉴定黄柏酮抗脓毒症的潜在靶点。结果:黄柏酮口服生物利用度(OB)为81.58%,药物相似度(DL)为0.57,表明其口服吸收较好,具有很好的成药性。通过SwissTargetPrediction和DRAR-CPI服务器共筛选到242个黄柏酮抗脓毒症的潜在靶点,其中有13个靶点与脓毒症直接相关。经分子对接软件鉴定,组织蛋白酶G(CTSG)、胱天蛋白酶1(CASP1)、S100钙结合蛋白A9(S100A9)、蛋白C(凝血因子Ⅴa和Ⅷa抑制因子,PROC)、丝裂素活化蛋白激酶1(MAPK1)、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G6PD)、白细胞介素-10(IL-10)、巨噬细胞移动抑制因子(MIF)、C5a受体1(C5AR1)、胱天蛋白酶3(CASP3)、CXC趋化因子受体2(CXCR2)、凝血酶受体(F2R)和烟酰胺磷酸核糖转移酶(NAMPT)为黄柏酮抗脓毒症的潜在靶点,自由结合能分别为-32.55、1.26、-30.00、300.08、-31.88、-30.29、-21.38、-30.79、16?777.84、-21.80、6?443.36、-20.38、-23.47 kJ/mol。结论:黄柏酮通过调控PROC和F2R抑制凝血并改善炎症反应;调节MIF、S100A9、G6PD和IL-10起到免疫应答作用;调节CTSG、CASP1、MAPK1、C5AR1和CASP3起到保护脓毒症损伤器官的作用;调控CXCR2减少中性粒细胞向炎症部位过度迁移,减轻组织损伤;调控NAMPT改善细胞能量状态,减少氧化应激从而保护细胞不受损害,并通过减轻脓毒症的症状和炎症反应来发挥其抗脓毒症的作用。
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编辑人员丨6小时前
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陕西杨凌野菊花挥发性成分固相微萃取气相色谱-质谱分析
编辑人员丨6小时前
目的:分析野菊花挥发性成分的主要化学成分。方法:采用固相微萃取法提取、富集野菊花中的挥发性成分,采用气相色谱-质谱法对其化学成分进行鉴定,用面积归一化法计算各组分相对百分含量。结果:共鉴定出50种化学成分,占挥发性成分含量的97.17%。野菊花挥发性成分主要为桉油精(24.72%)、α-香叶烯(15.78%)、β-金合欢烯(10.44%)、樟脑(10.05%)、α-衣兰油烯(4.81%)、α-水芹烯(4.43%)、α-蒎烯(4.28%)、莰烯(3.61%)、乙酸龙脑酯(2.56%)、侧柏烯(1.59%)、雪松烯(1.47%)等。结论:固相微萃取技术可用于野菊花挥发性成分分析,并提高其灵敏度与准确性。
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编辑人员丨6小时前
