C20-二萜生物碱在毛茛科中主要分布在乌头属、翠雀属和飞燕草属植物中,其化学结构类型主要分为阿替生型、光翠雀碱型、海替定型和海替生型等9种类型.生物活性研究表明该类化合物在抗肿瘤、镇痛、抗心律失常和抗炎等方面均表现出较好的活性.该文对2002年至今从毛茛科植物中报道的190个C20-二萜生物碱的化学结构和生物活性进行了总结,以期对毛茛科植物中C20-二萜生物碱的研究提供参考.

黄草乌为云南的道地药材,其富含滇乌碱等二萜生物碱,二萜生物碱是其主要活性成分.法呢基焦磷酸合酶(FPS)是萜类生物合成途径中的一个关键酶,在二萜生物碱生物合成中发挥重要作用,其功能研究有助于揭示二萜生物碱合成的分子机制.该研究基于黄草乌转录组数据,筛选到 1 条FPS基因(AvFPS),克隆其全长序列并进行了生物信息学分析、功能验证以及基因表达分析.AvFPS开放阅读框(ORF)为 1 056 bp,编码 351 个氨基酸,相对分子质量约为 41 kDa,其具有异戊烯基转移酶的 2 个典型保守功能域"DDIMD"和"DDYXD".在大肠杆菌中表达AvFPS重组蛋白,用纯化重组蛋白进行体外酶促反应,结果表明,AvFPS能够催化法呢基焦磷酸(farnesyl pyrophosphate,FPP)的合成.qRT-PCR分析结果表明,AvFPS基因在黄草乌根、茎、叶和花中均有表达,在根中表达量最高;经MeJA诱导后,AvFPS的表达量明显上调.该研究明确了AvFPS的催化功能,揭示了AvFPS在不同组织以及经MeJA诱导不同时间段的表达模式,为更深入了解FPS基因在二萜类成分生物合成途径中的功能提供了参考.

目的 研究热风 40、50、60℃干燥,微波和冷冻 5 种不同干燥方法对番红花Crocus sativus去柱头花朵品质和成分的影响,以期开发出干燥效果好、效率高、成本低的产地加工方式.方法 采用UPLC-Q-Orbitrap HRMS对不同干燥方法番红花去柱头花朵物质基础进行对比,并结合主成分分析(principal component analysis,PCA)和正交偏最小二乘法-判别分析(orthogonal partial least squares method-discriminant analysis,OPLS-DA)进行差异分析;采用UHPLC-MS/MS法同时测定4 种差异黄酮类化合物含量;利用抗氧化试剂以评价不同干燥方法番红花去柱头花朵体外抗氧化活性.结果 利用UPLC-Q-Orbitrap HRMS从 5 种干燥方法番红花去柱头花朵中共鉴定出 59 个共有化合物,包括 1 种生物碱、6 种有机酸、11 种氨基酸、2 种核苷、33 种黄酮、5 种萜类、1 种香豆素类成分.PCA表明,不同干燥方法番红花去柱头花朵中化学成分存在差异;OPLS-DA筛选出 14 个共有差异化合物,以黄酮类和氨基酸类化合物为主.UHPLC-MS/MS定量分析结果表明,不同干燥方法番红花去柱头花朵中的山柰酚、山柰酚 3-O-葡萄糖苷、槲皮素、槲皮素 3-O-葡萄糖苷含量存在差异,以微波干燥样品中槲皮素含量最高,为(63.07±2.69)μg/g.不同干燥方法样品均表现出抗氧化活性,以微波干燥效果最为显著.结论 不同干燥方法明显影响番红花去柱头花朵的品质.热风干燥和冷冻干燥存在不同程度破坏番红花去柱头花朵内部结构的问题,且热风干燥过程有效成分易被氧化,其自身的抗氧化活性降低.微波干燥番红花去柱头花朵的色泽、总黄酮含量、体外抗氧化能力都具有显著优势,可考虑作为番红花去柱头花朵的产地加工的首选干燥方法,以支撑番红花去柱头花朵进一步的综合开发利用.

附子为毛茛科多年生草本植物乌头Aconitum carmichaeli Debx.的子根加工品,具有回阳救逆、散寒止痛、温阳化气的功效,在我国有着悠久的历史和独特的应用体系.由于附子存在"效毒二重性",当过量服用和配伍不当时,其中所含的二萜类生物碱会对机体的心脏和神经系统造成严重的损坏,但其潜在机制是否与肝脏药物代谢酶的代谢相互作用有关仍不明确.本文从肝脏药物代谢酶角度阐述附子活性成分的代谢特性及其配伍对药物代谢酶的亲和作用和机制,扩大附子的用药范围,降低毒副作用,促进附子合理开发和临床安全应用,以期为附子配伍减毒增效研究提供创新思路及其合理有效应用提供参考.

盐碱胁迫下植物根系分泌物包含丰富生化信息并具有重要生态作用.为了探讨耐盐碱牧草湖南稷子(Echinochloa frumentacea)在盐碱胁迫下根系分泌物组成,揭示其在盐碱胁迫下的生理及生态作用,以湖南稷子为试验对象,在人工气候室开展水培试验,并在苗期分别进行中性盐(NaCl+Na2SO4 100 mmol/L)、碱性盐(NaCl+NaHCO3 100 mmol/L)和碱(Na2CO3+NaHCO350 mmol/L)处理.在处理3 d后,利用液质联用仪(LC-MS/MS)检测对照组和处理组根系分泌物的化合物成分.结果表明,盐碱胁迫下湖南稷子根系分泌物共有334种化合物.依据正交偏最小二乘法判别分析(OPLS、|DA),重要值(VIP)得分及t检验的P值,发现对照比SaSo100(碱性盐处理100 mmol/L),对照比Soda50(碱处理50 mmol/L)和对照比Salt 100(中性盐处理100 mmol/L)分别有22、15和21个差异根系分泌物.其中碱性盐和碱处理下根系分泌物组成相近,包括脂质、酚酸,生物碱,苯酞类,氨基糖,萜类,醌类,氨基酸及其衍生物;中性盐处理下有脂质、酚酸,生物碱,苯酞类,萜类.京都基因与基因组百科全书注释及富集发现,盐碱胁迫下根系分泌物不仅含有三羧酸循环代谢产生的碳水化合物、核苷酸,氨基酸,脂肪酸,类脂和维生素等物质,而且与瓦博格效应、膜运输,信号传导以及遗传信息处理等途径有关.研究表明,湖南稷子通过根系分泌物渗出,调节自身代谢物浓度,加强或改变碳同化、呼吸作用、信号传导等提高对盐碱胁迫的适应性.

小驳骨为爵床科药用植物,具有祛瘀止痛、续筋接骨的功效,长期以来被用于跌打损伤、筋伤骨折、风湿骨痛、血瘀经闭和产后腹痛等疾病的治疗.通过搜索中国知网、PubMed、Web of Science等数据库,查找国内外已经发表的小驳骨相关文献,对小驳骨近二十年的化学成分和生物活性研究进行系统地梳理、归纳,发现目前已从小驳骨中分离出超过100种化合物,包括萜类、黄酮类、苯丙素类、木质素类、香豆素类和生物碱等.小驳骨提取物具有显著的生物活性,如抗炎、抗氧化等,其抗炎作用机制可能与调节炎症因子水平、抑制相关信号通路或相关蛋白表达等有关.可为小驳骨资源后续深入系统地研究和临床开发提供科学依据和理论参考.

目的:利用超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱联用(UPLC-Q-Exactive-Plus-Orbitrap-MS)技术对蛇含委陵菜的化学成分进行定性分析.方法:液相采用Hypersil GOLD C18 色谱柱,以 0.1%甲酸-水溶液(A)-乙腈(B)为流动相梯度洗脱,流速为 0.3 mL/min,柱温为 40℃,进样量为 2 μL.质谱采用电喷雾离子源,以正、负离子交换模式检测,扫描范围为m/z 100～1 500,扫描模式为Full MS/dd-MS2.采用Compound Discoverer 3.1软件分析,参考数据库,同时结合对照品的碎片离子信息和相关文献鉴定化合物结构.结果:从蛇含委陵菜中共分析鉴定了 99 个化学成分,包括有机酸 32 个、黄酮 22 个、生物碱 15 个、苯丙素 7 个、氨基酸 4 个、三萜 3 个、多酚二内酯 3 个,其他成分 13 个.结论:该研究首次采用UPLC-Q-Exactive-Plus-Orbitrap-MS技术对蛇含委陵菜的化学成分进行定性分析,可为进一步研究其药效物质基础及质量控制方法提供参考依据.

草乌所含的特征性成分二萜类生物碱是其主要毒性成分也是有效成分,具有抗炎、镇痛、抑菌、抗病毒、强心、抗肿瘤、局部麻醉等药理活性的同时也存在各种毒性作用.故传统医药通常通过炮制或配伍,降低其毒性,保障临床用药安全.作为中医药的重要组成部分蒙医药在这方面优势更为突出.

目的 研究土家族民族药九子连(Calanthe fimbriata Franch.)的化学成分及其对肝癌细胞的增殖抑制作用.方法 用硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和高效液相色谱等现代分离技术对九子连进行分离纯化,通过波谱技术结合化合物的理化性质对分离得到的化合物进行结构鉴定;用MTT法检测上述化合物对人肝癌HepG2细胞的增殖抑制作用.结果 从土家药九子连中分离得到13个化合物,分别鉴定如下:betulalbuside A(1);roseoside(2);尿苷(3);4-羟基-3-甲氧基苯基β-D-吡喃木糖基(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4);arctiiphenolglycoside A(5);salidroside(6);3-methylbutan-1-ol-β-D-glucopyranoside(7);trans-linalool-3,6-oxide-β-D-glucopyranoside(8);(+)-isolariciresinol(9);腺苷(10);N-反式-对羟基苯乙基香豆酰胺(11);marylau-rencinol A(12);callosin(13).其中化合物13对HepG2细胞具有一定的增殖抑制作用.结论 上述13个化合物含1个生物碱、1个木脂素、2个二氢菲、3个芳香苷、2个单萜苷、2个核苷、1个脂肪醇苷和1个环酮苷,均为首次从该植物中分离得到.

苦参始载于《神农本草经》,临床应用历史悠久.笔者通过综述相关文献,发现苦参中主要含有生物碱、黄酮、苯丙素、二苯甲酰基衍生物、萜类、甾体、有机酸、脂肪酸和挥发油等化学成分,其中生物碱类和黄酮类含量最高,生物碱中的苦参碱和氧化苦参碱是发挥苦参药效的主要物质基础.具有抗癌、抗肝损伤、抗纤维化、抗炎、抗病毒、抗菌、调节免疫和减少放射性损伤等作用,且主要作用在MAPK/ERK、JAK2/STAT3、PI3K/Akt、p38MAPK/Akt、FXR/CYP7A1/FGF19、Keap1/ARE、Notch、ROS/TLR4、PERK/ATF4/CHOP、TGF-β1/Smads和NF-κB/TNF-α等信号通路.