C20-二萜生物碱在毛茛科中主要分布在乌头属、翠雀属和飞燕草属植物中,其化学结构类型主要分为阿替生型、光翠雀碱型、海替定型和海替生型等9种类型.生物活性研究表明该类化合物在抗肿瘤、镇痛、抗心律失常和抗炎等方面均表现出较好的活性.该文对2002年至今从毛茛科植物中报道的190个C20-二萜生物碱的化学结构和生物活性进行了总结,以期对毛茛科植物中C20-二萜生物碱的研究提供参考.

目的 研究土家族民族药九子连(Calanthe fimbriata Franch.)的化学成分及其对肝癌细胞的增殖抑制作用.方法 用硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和高效液相色谱等现代分离技术对九子连进行分离纯化,通过波谱技术结合化合物的理化性质对分离得到的化合物进行结构鉴定;用MTT法检测上述化合物对人肝癌HepG2细胞的增殖抑制作用.结果 从土家药九子连中分离得到13个化合物,分别鉴定如下:betulalbuside A(1);roseoside(2);尿苷(3);4-羟基-3-甲氧基苯基β-D-吡喃木糖基(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4);arctiiphenolglycoside A(5);salidroside(6);3-methylbutan-1-ol-β-D-glucopyranoside(7);trans-linalool-3,6-oxide-β-D-glucopyranoside(8);(+)-isolariciresinol(9);腺苷(10);N-反式-对羟基苯乙基香豆酰胺(11);marylau-rencinol A(12);callosin(13).其中化合物13对HepG2细胞具有一定的增殖抑制作用.结论 上述13个化合物含1个生物碱、1个木脂素、2个二氢菲、3个芳香苷、2个单萜苷、2个核苷、1个脂肪醇苷和1个环酮苷,均为首次从该植物中分离得到.

小分子化合物由于来源丰富,结构与活性多样,在新药研发中具有独特的优势和潜力,其中传统中药材中的诸多活性成分更是为新型抗肿瘤药物的发现提供了新思路.乌头属植物是传统药用植物,多具有祛风除湿、温经止痛之功效,临床上具有抗炎镇痛、抗风湿、强心扩血管、抗肿瘤的作用.二萜生物碱作为乌头属植物的主要有效成分,可分为C20-二萜生物碱、C19-二萜生物碱、C18-二萜生物碱以及双二萜生物碱.多项研究证实二萜生物碱能有效治疗肺癌、肝癌、乳腺癌以及结肠癌等多种癌症,被认为是目前最具有抗癌前景的天然化合物.该文综述了近年来从乌头属植物中提取的C20-二萜生物碱、C19-二萜生物碱、C18-二萜生物碱和双二萜生物碱的化学结构及其抗肿瘤活性的研究进展,阐述了相关构效关系,为进一步开发乌头属二萜生物碱作为抗肿瘤药物提供参考.

通过查阅国内外文献,对附子的化学成分及药理作用进行了综述.结果表明:附子中主要含有生物碱成分,经分离鉴定的有百余个,主要骨架类型为C-19型二萜生物碱;其次为C-20型二萜生物碱,除生物碱以外,还含有黄酮、多糖、甾醇、有机酸等化学成分.附子的药理作用研究已久,主要有对心血管的作用、镇痛抗炎作用、免疫调节作用、抗肿瘤作用、抗衰老作用、降低胆固醇作用等.附子有"回阳救逆第一品药"之称,为广泛应用的有毒中药,目前临床观测附子毒副反应的项目及其标准既不系统,也不明确,还没有实用的指南对其进行安全性监控.对附子的化学成分和药理作用进行全面系统地整理,期待在转化研究的启发下,运用代谢组学等新技术为附子应用的安全性评价带来突破,使其能更好地服务于临床.

采用硅胶、反向硅胶、Sephadex LH-20及MCI柱色谱等多种色谱技术和方法对滇南乌头Aconitum austroyunnanense进行化学成分研究, 并利用1H-NMR, 13C-NMR和MS等波谱学方法并结合文献对分离得到的化合物进行结构鉴定.从该植物地下根的95％乙醇提取液的乙酸乙酯萃取部分中分离得到8个C19二萜生物碱, 分别鉴定为14α-benzoyloxy-13β, 15α-dihydroxy-1α, 6α, 8β, 16β, 18-pentamethoxy-19-oxoaconitan (1) , N-deethylaconitine (2) , spicatine B (3) , leucanthumsine A (4) , acofamine B (5) , macrorhynine B (6) , aconitilearine (7) 和ambiguine (8) .其中, 化合物1为新化合物, 化合物2～8为首次从该植物中分离得到.采用MTT比色法对部分生物碱进行体外抗肿瘤活性测试, 实验结果表明化合物1对人类肿瘤细胞系A-549, Hep G2, He La具有一定的细胞毒活性 (IC50<20μmol·L-1) .

目的 对毛茛科乌头属植物直缘乌头Aconitum transsectum地上部分进行化学成分研究.方法 采用硅胶及Sephadex LH-20柱色谱进行分离纯化,经谱学数据(1H-NMR、13C-NMR、MS)进行结构鉴定.结果 从直缘乌头的干燥茎叶用甲醇渗漉提取物中共分离得到16个化合物,分别鉴定为龙头乌碱甲(1)、14-乙酰塔拉地萨敏(2)、8-甲氧基黄草乌碱丁(3)、塔拉地萨敏(4)、黄草乌碱丁(5)、14-乙酰萨卡可尼亭(6)、forestine(7)、查斯曼宁(8)、crassicausine(9)、homochasmanine (10)、crassicautine(11)、8-去乙酰滇乌碱(12)、贡乌生(13)、黄草乌碱乙(14)、滇乌碱(15)、isotalatizidine (16).结论 化合物1～16均为首次从该植物地上部分分离得到,其中化合物1、3、9～11、13～14、16为首次从直缘乌头中分离得到.

目的 总结高乌头的化学成分和药理作用,为高乌头的进一步开发和利用提供参考.方法 通过查阅国内外相关文献并进行归纳、分析,对高乌头的化学成分和药理作用等进行综述.结果 高乌头的主要成分为生物碱类,包括C18-型二萜生物碱、C19-型二萜生物碱和C20-型二萜生物碱等.现代药理研究表明,高乌头具有镇痛、局部麻醉、抗心律失常、抗炎及抗肿瘤等多种生物活性.结论 高乌头的现代研究取得了一定的进展,但研究深度仍不够,需要进一步探讨.

研究鸡血藤水提物中的酚酸酯和其他类型的化学成分.运用硅胶、D101大孔吸附树脂、Sephadex LH-20等柱色谱和反相高效液相色谱分离和纯化鸡血藤中酚酸酯类和其他类型的化合物,并运用核磁共振、高分辨质谱等谱学技术鉴定所得化合物的结构.从鸡血藤水提物的乙酸乙酯和正丁醇溶性部位分离得到酚酸、香豆素、木脂素、萜、生物碱和甾体等类化合物27个,分别鉴定为β-谷甾醇(1),阿魏酸甲酯(2),丁香脂素(3),(+)-杜仲树脂酚(4),(+)-表松脂醇(5),对羟基苯乙酮(6),树脂藤素Ⅳ(7),楝叶吴萸素B(8),水杨酸(9),反式对羟基肉桂酸(10),脱落酸(11),间苯二酚(12),C-藜芦酰乙二醇(13),对苯二酚(14),8,9-二羟基巨豆-4,6-二烯-3-酮(15),对羟基苯甲酸(16),6,9-二羟基巨豆-4,7-二烯-3-酮(17),原儿茶酸(18),原儿茶酸甲酯(19),5,7-二羟基香豆素(20),异落叶松脂素(21),烟酸(22),胡萝卜苷(23),(+)-松脂醇(24),豆甾醇(25),尿囊素(26),3,5-二甲氧基-4-羟基苯基-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(27).其中化合物2～15,.19～22,24和26均系首次从该属植物中分离得到.

该文对藏族药工布乌头Aconitum kongboense块根进行了系统的化学成分研究.运用硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱、碱性氧化铝柱色谱等分离纯化方法,从工布乌头95％甲醇提取液中分离鉴定25个二萜生物碱,包括1个新的乌头碱型C19-二萜生物碱,命名为kongboensenine(1)和24个已知化合物:acotarine F (2)、acotarine G(3)、14-乙酰塔拉萨敏(4)、塔拉萨敏(5)、印乌碱(6)、滇乌碱(7)、查斯曼宁(8)、6-表弗斯生(9)、高展花乌头宁(10)、8-去乙酰滇乌碱(11)、展花乌头碱(12)、ajaconine(13)、大渡乌碱(14)、ezochasmanine (15)、crassicautine(16)、14-O-deacylcrassicausine (17)、膝乌宁碱甲(18)、falconeridine (19)、sachaconitine (20)、贡乌生(21)、8-methyl-14-acetyltalatisamine(22)、工布定(23)、14-苯甲酰查斯曼宁(24)、伪乌头宁(25).通过HR-ESI-MS、1D和2D NMR等波谱技术鉴定化合物结构.其中化合物1为新的乌头碱型二萜生物碱,化合物2～4、10、13、15～19、21～22均为首次从该植物中分离得到.对化合物的乙酰胆碱酯酶抑制作用进行评价,实验结果表明所有化合物均无明显的抑制活性.

目的:明确甘青乌头抗乙酰胆碱酯酶的活性成分,为寻找新的抗阿尔茨海默病(AD)药物提供参考.方法:采用改良的Ellman's法筛选甘青乌头抗乙酰胆碱酯酶活性部位,超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱法(UPLC-Q-TOF-MS/MS)对活性部位的化学成分进行分析,色谱条件为ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱(2.1 mm×50 mm,1.7 μm),流动相选择乙腈(A)-0.4％氨水溶液(B)梯度洗脱,流速0.4 mL· min-1,柱温30℃.二氯甲烷萃取部位A相比例随时间变化为0～3 min,5％A;3～7 min,5％～20％A;7～11.5 min,20％～33％A;11.5～15.5 min,33％～50％A;15.5～20.5 min,50％～80％A;20.5～23 min,80％～85％A;23～25 min,85％～95％A.正丁醇萃取部位A相比例随时间变化为0～2 min,5％A;2～8 min,5％～20％A;8～11 min,20％～33％A;11～15 min,33％～95％A.质谱条件为电喷雾离子源,正离子全扫描模式采集数据,检测范围m/z 100～1500.结果:甘青乌头醇提物的二氯甲烷萃取部位和正丁醇萃取部位对乙酰胆碱酯酶均有一定的抑制作用,二者的半数抑制浓度分别为(64±4.4),(85.7±3.8)mg·L-1.经UPLC-Q-TOF-MS/MS分析,从二氯甲烷萃取部位共推测出21个生物碱类成分,正丁醇萃取部位共推测出11个生物碱类成分;2个部位均含有的关附壬素为首次在甘青乌头中发现.结论:二萜生物碱是甘青乌头抗乙酰胆碱酯酶活性的主要药效物质,值得深入挖掘.