目的 利用网络药理学方法研究地菍总黄酮抗 2 型糖尿病的作用机制,通过动物实验对靶点进行验证.方法 通过文献检索收集地菍总黄酮的化学成分,并在Swiss Target Prediction平台进行筛选;依据Swiss Target Prediction、GeneCards、TTD、DrugBank数据库预测和筛选地菍总黄酮成分治疗 2 型糖尿病的作用靶点;由Cytoscape 3.7.1 构建"成分-疾病-靶点"网络;String数据库构建靶点蛋白相互作用(PPI)网络;R语言对靶点基因进行基因本体(GO)富集分析及京都基因和基因组百科全书(KEGG)通路富集分析.以高脂饮食诱导和ip链脲佐菌素(STZ)方法构建 2 型糖尿病模型大鼠,将 2型糖尿病模型造模成功的 40 只大鼠随机分成模型组,二甲双胍组(0.2 g/kg)组,地菍总黄酮(0.34、0.45、0.60 g/kg)组,每组 8 只,继续提供高脂饲料喂养,另设对照组.各组每天ig相应药物,1 次/d,对照组和模型组ig 0.5%CMC-Na溶液,连续给药 5 周.记录大鼠体质量、饮水量和摄食量,检测大鼠血糖及血脂的相关指标,运用qPCR法检测地菍总黄酮对2 型糖尿病大鼠肝组织中磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)、蛋白激酶B(Akt)、腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)作用靶点的调控作用.Western blotting法检测各组大鼠肝脏中Akt、AMPK、固醇调节元件结合蛋白-1C(SREBP-1C)的蛋白相对表达量.结果 从地菍总黄酮成分中筛选得到槲皮素、芹菜素、柚皮素等 8 种活性成分,作用于 98 个 2 型糖尿病靶点,GO功能与KEGG富集分析表明,地菍总黄酮抗糖尿病主要通过调节PI3K/Akt信号通路、AMPK相关信号通路等来发挥抗 2 型糖尿病的作用.动物实验证实,地菍总黄酮可降低 2 型糖尿病大鼠的空腹血糖(FBG),抑制血脂升高,上调 2 型糖尿病大鼠肝脏PI3K、Akt、AMPK mRNA表达,显著增加Akt、AMPK蛋白表达含量,降低SREBP-1C蛋白表达含量(P＜0.01、0.05),对糖、脂代谢紊乱均具有改善作用,具有良好的抗 2 型糖尿病作用.结论 验证了地菍总黄酮多成分、多靶点、多途径治疗2 型糖尿病的特点,其抗糖尿病的作用机制可能与调节PI3K、Akt、AMPK、SREBP-1C靶点的表达水平,从而改善糖脂代谢紊乱有关,为后续更进一步研究作用机制提供参考.

地菍Melastoma dodecandrum为我国民间习用药材,在我国畲族、瑶族、苗族等少数民族地区应用较多,具有活血止血、消肿祛瘀、清热解毒等功效.从本草考证、资源分布、标准收录情况、药理活性、化学成分、临床应用等方面对地菍的国内外研究进展进行综述,以期为地菍的后续研究、开发与临床应用提供参考.

目的:整理及分析民族药地稔的研究文献,概述其论文分布、化学成分、药理活性、质量控制、临床应用与专利获批状况,为地稔的临床应用和进一步的开发利用提供参考依据及文献资料.方法:以“中国知网”与“Pubmed”作检索平台,“关键词”、“摘要”为检索项,分别以“地稔”,“地菍”,“嘎狗噜”,“Melastoma dodecandrum Lour.”和“Melastoma dodecandrum”作检索词,检索地稔1973-2017年间国内外的论文报道与专利获批情况.结果:共得论文119篇,专利139项,论文内容以农林栽培、化学成分、质量控制和药理活性研究为主,专利以复方居多.目前从地稔中分离鉴定了83个化学成分,其中以黄酮类为主.质量控制指标多为没食子酸、槲皮素等成分,药理活性以降血糖作用研究居多.结论:地稔的止m作用显著,资源丰富,极具市场竞争力,但地方标准检查项不全,含量测定缺乏专属性指标评价药材优劣,需深入探索地稔止血的作用机制,研究其活性物质基础,建立谱效关系,从而控制地稔药材质量,利于天然药物资源的利用与开发.

目的 探讨地菍乙酸乙酯提取部位提取液对糖尿病 (DM) 大鼠糖代谢的干预作用及其机制.方法 采用腹腔注射链脲佐菌素 (STZ) (60 mg/kg) 建立大鼠DM模型, 灌胃给予地菍乙酸乙酯提取部位提取液 (7. 5、15. 0、30. 0 g·kg-1·d-1) , 21 d后检测地菍乙酸乙酯提取部位提取液对DM大鼠体重、心、肝、肾重量、糖耐量、空腹血糖 (FBG) 、空腹胰岛素 (FINS) 、胰岛素敏感指数 (ISI) 、糖化血清蛋白 (GSP) 、糖化血红蛋白 (HbA1c) 、肝糖原、肌糖原、丙酮酸激酶 (PK) 的影响.结果 与模型组相比, 地菍乙酸乙酯提取部位提取液对DM引起的体重下降起有效对抗作用 (P<0. 05) ;对DM大鼠的肝脏及肾脏具有保护作用 (P<0. 05) ;有助于DM大鼠提高对淀粉的耐受能力 (P<0. 01或P<0. 05) ;给药组GSP及HbA1c含量明显降低 (P<0. 05) ;药物发挥明显的降糖作用 (P<0. 01或P<0. 05) , 并能明显降低FINS和升高ISI值 (P<0. 01或P<0. 05) ;给药组肝、肌糖原含量均显著升高 (P<0. 01或P<0. 05) , 血清、肝组织PK活性均显著升高 (P<0. 01或P<0. 05) .结论地菍乙酸乙酯提取部位提取液具有抗DM及缓解DM大鼠糖代谢紊乱的作用, 该作用与调节糖储存与分解、增加胰岛素敏感性有关.

目的 探讨地菍黄酮对糖尿病模型小鼠血糖、血脂及氧化应激的影响.方法 一次性腹腔注射150 mg/kg链脲佐菌素(STZ)建立糖尿病小鼠模型,随机分为空白组、模型组、盐酸二甲双胍组〔0.6 g/(kg·d)〕、地菍总黄酮高、中、低剂量组〔1.20、0.80、0.53 g/(kg·d)〕,连续灌胃21 d.测定各组小鼠空腹血糖(FBG)及血清中三酰甘油(TG)、总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)、一氧化氮(NO)、肌酐(CR)、尿素氮(BUN)含量,同时计算各组小鼠各脏器指数.结果 与模型组比较,地菍总黄酮可有效降低糖尿病小鼠FBG、TG、LDL-C、MDA、CR、BUN含量,还可提高HDL-C、SOD、CAT水平(P<0.05,P<0.01),对TC、NO等无影响(P>0.05),同时有效降低糖尿病小鼠肝脏及肾脏指数(P<0.05,P<0.01).结论 地菍总黄酮对糖尿病模型小鼠有降血糖、降血脂作用,其机制与抗氧化应激反应有关.

枝毛野牡丹(Melastoma dendrisetosum)属于野牡丹科野牡丹属,首次发表于1983年,而Chen&Renner(2007)则将其归入了毛菍(M.sanguineum).为弄清二者的区别及枝毛野牡丹的分类地位,该研究采用野生地实地考察、各大标本馆标本比较鉴定、引种地植株形态测定以及微形态扫描电镜观察,现已证实:枝毛野牡丹是明显区别于毛菍的一个独立的植物种,该种自然分布区极其狭窄,正处于极度濒危的生存状态.该文对枝毛野牡丹进行了最新的形态描述,为正确识别、积极保护该物种奠定了基础.

目的 研究地菍粗多糖对链脲佐菌素(STZ)致糖尿病小鼠血糖、血脂及抗氧化作用的影响.方法 以STZ诱导小鼠糖尿病模型,将造模成功的小鼠随机分为模型组、二甲双胍组(0.6 g/kg)、地菍粗多糖低、中、高剂量组(0.25 g/kg、0.50 g/kg、1.00 g/kg),另设空白组,共6组,每组12只.治疗组分别按相应剂量每天灌胃1次,模型组、空白组给予生理盐水,给药21 d.观察小鼠空腹血糖(FPG)、总胆固醇(TG)、三酰甘油(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)含量、超氧化物歧化酶(SOD)活性、丙二醛(MDA)含量、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)活性.结果 二甲双胍组及地菍多糖各剂量组体重显著高于模型组(P<0.05,P<0.01).给药第7、14、21天,二甲双胍组及地菍多糖各剂量组FPG显著低于模型组(P<0.05,P<0.01).与模型组比较,二甲双胍组及地菍多糖高剂量组TG、TC、LDL-C水平显著降低,HDL-C水平显著升高(P<0.05,P<0.01).地菍多糖中剂量组TG、TC水平显著低于模型组(P<0.05,P<0.01);地菍多糖低剂量组TC水平显著低于模型组(P<0.01).与模型组比较,二甲双胍组及地菍多糖高、中剂量组血清及肝脏MDA水平显著降低,血清及肝脏SOD、GSH-Px水平显著升高(P<0.05,P<0.01);地菍多糖低剂量组血清及肝脏MDA水平显著低于模型组(P<0.01).结论 地菍粗多糖能够降低糖尿病小鼠空腹血糖,有效调节血脂紊乱且具有抗氧化作用.

目的 应用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间串联质谱(UPLC-Q-TOF-MS)对畲药地菍的化学成分进行分析鉴定.方法 采用Acquity UPLC HSS T3色谱柱,以乙腈(A)-0.1％甲酸水(B)为流动相,梯度洗脱;选择电喷雾离子源,正负离子模式下采集数据,通过各色谱峰的质谱数据与Waters UNIFI天然产物数据库匹配,并结合二级碎片的裂解规律和文献报道进行解析.结果 15 min内可快速筛选出地菍中28种化学成分,包括15个黄酮类,6个鞣质,4个酚酸,2个三萜,1个寡糖,其中16种成分为首次在地菍中发现.结论 该方法能准确、高效、快速地鉴定地菍中的化学成分,为深入评价地菍药材质量奠定了基础.

目的 研究地菍总黄酮对高脂饮食大鼠体质量、血脂及肠道菌群的影响.方法 将SPF级SD大鼠随机分为6组,即空白组,模型组,奥利司他组(60 mg/kg),地菍总黄酮高、中、低剂量组(750、500、330 mg/kg),连续给药6周,给药期间空白组大鼠饲喂普通饲料,其余各组大鼠饲喂高脂饲料.6周后测定各组大鼠血清中总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C),同时检测各组大鼠粪便中肠道菌群的变化.结果 地菍总黄酮可以有效抑制大鼠体质量,降低Lee's指数及脂肪系数(P＜0.01);降低血清中TC和TG水平,提高HDL-C水平(P＜0.05,P＜0.01),同时降低厚壁菌门与拟杆菌门的比值,提高肠道菌群多样性.结论 地菍总黄酮能减轻大鼠体质量,其作用机制可能与纠正血脂异常、增加大鼠肠道菌群的多样性、调节肠道菌群结构有关.

目的 分析地菍研究领域的热点话题和研究趋势.方法 检索1991年1月至2020年12月中国知网已发表的地菍相关文献.运用CiteSpace软件对纳入研究的232篇文献进行可视化分析,构建作者、机构、关键词的知识图谱.结果 2006-2015年为地菍研究的快速发展期;地菍文献发表量最多的作者为李丽,机构为福建农林大学园林学院,研究热点为地菍的化学成分研究,研究趋势为化学成分及质量控制.结论 本研究为地菍开发提供参考依据.