目的 基于高泌乳素血症探讨麦芽总生物碱中几个已知的浓度较高的组分即大麦芽碱、辛弗林、芦竹碱和多巴胺D1、D2受体感受器之间的相互作用机理,为进一步探索麦芽的药理作用提供理论基础.方法 选用能稳定表达多巴胺D1受体(DRD1)的中国仓鼠卵巢细胞的K1细胞株(CHO-K1),和能稳定性表达多巴胺D2受体(DRD2)的人胚肾细胞(HEK-293)为试验对象,用CCK-8试剂盒确定3种单体对2种细胞生存状态无不良影响后,采用分子对接法、竞争性受体配体结合实验对3个单体化合物与多巴胺受体的亲和力和调控作用进行研究.结果 大麦芽碱、辛弗林与DRD2间有较强亲和力,但均对DRD1无作用;大麦芽碱、辛弗林、芦竹碱与DRD2间有较强亲和力,且大麦芽碱、辛弗林对DRD2有显著激动作用.结论 麦芽总生物碱的3个已知单体化合物中,大麦芽碱、辛弗林对DRD2有显著激动作用,3个单体均对DRD1无显著药理作用.

目的 建立回乳抑增颗粒的指纹图谱及质量标准.方法 通过高效液相色谱法(HPLC)建立回乳抑增颗粒的指纹图谱,采用薄层色谱法对回乳抑增颗粒中夏枯草、浙贝母进行定性鉴别,应用HPLC对迷迭香酸、大麦芽碱进行定量测定,按《中华人民共和国药典》2015年版一部要求对回乳抑增颗粒项下指标,性状、粒度、干燥失重、溶化性等进行检测.结果 薄层色谱斑点清晰,分离度良好,阴性样品无干扰;迷迭香酸浓度在18.0～450.8 mg?L-1范围内呈现良好的线性关系,r=0.9999;大麦芽碱浓度在3.00～150.02 mg?L-1范围内呈现良好的线性关系,r=0.9990,方法平均回收率分别为98.5％,96.9％.粒度检测,不能通过筛孔内径2.00 mm筛与能通过筛孔内径0.18 mm筛的共占10.48％,干燥失重平均水分2.85％,均能在5 min内溶化.建立了回乳抑增颗粒的指纹图谱,确定10个共有峰,相似度在0.963～0.998.结论 定性定量的方法简便、结果准确、重复性好,所建标准可用于回乳抑增颗粒的质量控制.

患者女,48岁,因右侧面部潮红,进食咀嚼时右面部出汗,潮红加重4 年,发现右耳前肿物6个月于2017 年1 月5日入院.患者5 年前曾在外院行右侧腮腺混合瘤切除手术,术后1年出现进食右侧面部潮红及出汗症状,之后面部潮红逐渐呈持续状态,进食时加重. 进食时出汗发作,进食停止出汗也停止. 在当地医院就诊,给予山莨宕碱药物口服,山莨宕碱注射剂外用,应用大麦芽等收敛类中药等治疗后无好转.

目的 研究大麦芽碱对高催乳素血症大鼠泌乳素(PRL)分泌的抑制作用.方法 48只大鼠随机分为正常组、模型组、溴隐亭组(0.45 mg/kg)及大麦芽碱高、中、低剂量组(20、10、5 mg/kg),每组8只,给药21 d后,Western blot法检测垂体PRL、DRD2、DAT、cAMP、P-CREB表达.另取大鼠垂体瘤MMQ细胞,大麦芽碱(0、1、2、4、8 mg/mL)处理后检测其PRL表达.结果 与模型组比较,大麦芽碱中、高剂量组能显著降低PRL表达(P＜0.05,P＜0.01),升高P-CREB表达(P＜0.01).同时,0.1 mg/mL大麦芽碱处理12、72 h或0.2、0.4 mg/mL大麦芽碱处理72 h后,均能抑制PRL分泌,与正常组比较有显著差异(P＜0.01).结论 大麦芽碱对高催乳素血症大鼠泌乳素分泌有显著抑制作用,其机制可能与调节DRD2介导的cAMP/PKA/CREB信号通路蛋白表达有关.

目的 建立HPLC法同时测定麦芽总碱提取物中3种生物碱和1种黄酮类成分含量的方法 .方法 色谱柱:phenomenex? C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相:甲醇-0.1 mol·L-1磷酸二氢钾溶液,梯度洗脱;流速:1.0 mL·min-1;柱温:30℃;进样量:20 μL;检测波长:276 nm.结果 辛弗林、大麦芽碱、芦竹碱、麦黄酮质量浓度分别在5～250 μg·mL-(1 r=0.999 7),5～250 μg·mL-(1 r=0.999 7),5～250 μg·mL-(1 r=0.999 9),5～250 μg·mL-(1 r=0.999 6)范围内线性关系良好,精密度、稳定性、重复性及加样回收率的RSD均小于3%.结论 该方法 操作简便,稳定性、重复性好,可用于麦芽总碱提取物中辛弗林、大麦芽碱、芦竹碱、麦黄酮的含量测定.

目的:利用高效液相色谱法(HPLC)建立大鼠血浆中大麦芽碱(Hordenine)浓度的测定方法.方法:色谱柱为Thermo Hypersil GOLD C18 (250 mm×4.6mm,5μm),保护柱为Thermo Hypersil GOLD C18(10 mm×4.6mm,5μm),以酪胺(Tyramine)为内标,流动相为甲醇-0.05 mol·L-磷酸二氢钾(三乙胺调节pH7.10)(5∶95,V∶V),流速1.0 mL·min-1,等度洗脱,紫外检测波长226 nm,柱温25℃,进样量20μL,甲醇沉淀蛋白法处理血浆样品,取上清液进样分析检测.结果:大鼠血浆中大麦芽碱在6.25～800 μg·mL-1的范围内呈良好的线性关系,回归方程为:Y=0.005 6X+0.016 9(r=0.9980),定量下限为6.25 μg·mL-1.日内精密度在2.94％～8.15％之间,日间精密度在4.30％～7.23％之间,提取回收率大于80％,血浆样品稳定性符合生物样品方法学验证要求.结论:HPLC方法用途广、操作简便、速度快、重复性高、线性范围广、结果准确,可用于测定大鼠血浆中大麦芽碱的血药浓度.

目的 群体感应系统是一种细菌间通信交流机制,与细菌多种毒力因子的产生、生物被膜的形成、芽孢的形成等相关联,是一个感染防治的重要靶点,在细菌的感染致病机理调节中起着核心作用.中药资源丰富,价格低廉,安全性高,毒性小,逐渐成为抗细菌感染研究的热点.近年来有报道中药单体及衍生物可以影响群体感应系统,调节相关毒力因子的表达以及抑制生物被膜的形成.比较研究40种中药单体及衍生物对群体感应系统的影响.方法 以紫色杆菌CV026作为研究菌株,分别研究40种中药单体对群体感应系统的作用,筛选出具有抑制活性的中药单体,并探讨中药单体联合作用下对群体感应系统的协同抑制效应.①应用微量肉汤法测定40种中药单体对紫色杆菌CV026的体外最低抑菌浓度(MIC);②通过报告菌平板法和抑制紫色色素产生实验定性与定量检测亚抑菌浓度下中药单体的群体感应抑制活性;③建立中药单体联合用药的棋盘法,测定药物联合作用下对群体感应系统的协同抑制效应.结果 ①香豆素、根皮素和大麦芽碱等12种中药单体在亚MIC显著抑制紫色杆菌CV026紫色色素的产生,其中以香豆素和肉桂酸效果最佳,香豆素的MIC为512 mg·L-1,在1/2MIC以及1/4MIC浓度时对群体感应活性抑制率分别为84.93％和66.79％,肉桂酸的MIC为1024 mg·L-1,对群体感应活性抑制率在1/2MIC以及1/4MIC分别为78.78％和56.76％;②12种中药单体不同的联合用药方式产生诱导、无关和抑制群体感应活性,其中以肉桂酸+咖啡酸和肉桂酸+杨梅素的组合抑制效果最佳,肉桂酸和咖啡酸对群体感应活性抑制,在1/4+1/4MIC以及1/8+1/8MIC分别为抑制率75.03％和54.36％,甚至在浓度为1/16+1/16MIC时对群体感应系统活性的抑制率为35.69％,而肉桂酸和杨梅素在浓度为1/4+1/4MIC以及1/8+1/8MIC其抑制率时分别为74.72％和61.74％,在浓度为1/16+1/16MIC时依然有较高的抑制活性,抑制率为41.69％.结论 香豆素、咖啡酸和大麦芽碱等12种中药单体在亚MIC下具有显著的群体感应抑制活性;中药单体不同的联合用药方式可产生抑制、无关或诱导群体感应系统的效果,其中以肉桂酸+咖啡酸和肉桂酸+杨梅素的组合协同抑制效果最佳.本研究所筛选的联合用药方式在较低浓度时仍然具有良好的群体感应系统协同抑制活性,不仅可以减少药物的量从而降低药物不良反应,而且可以大大提高疗效.

目的 筛选出麦芽总生物碱颗粒剂最优制备工艺及对所含大麦芽碱进行含量测定.方法 用超声提取法提取麦芽总生物碱,采用正交实验优化颗粒剂处方,利用HPLC法测定大麦芽碱的含量.结果 正交实验结果显示,最佳制备工艺为辅料配比(糊精∶乳糖∶MCC)=1∶2∶1、浸膏粉与辅料配比=1∶1、80％乙醇用量为15％;HPLC结果显示大麦芽碱在颗粒剂中平均含量为4.953mg/g.结论 正交实验成功筛选出的麦芽总生物碱颗粒剂制备工艺,稳定可靠,质量可控.

目的:以大麦芽碱盐酸盐为原料药,有效成分以大麦芽碱计,与辅料配伍,筛选处方及制备工艺,制备盐酸大麦芽碱胶囊.方法:以大麦芽碱盐酸盐原料药作为主药,采用单因素筛选法,优选出盐酸大麦芽碱胶囊的最佳制备处方及工艺,并用高效液相色谱法测定大麦芽碱盐酸盐的含量.结果:采用湿法制粒制备盐酸大麦芽碱胶囊,最终筛选出了盐酸大麦芽碱胶囊最佳制备处方及工艺为:原辅料配比(大麦芽碱盐酸盐:乳糖)=1∶2,均过80目筛,混合均匀,以70％乙醇作为润湿剂,16目筛制粒,60℃干燥1 h,10目筛整粒,加入0.6％用量的硬脂酸镁进行总混,填充于1号胶囊壳;对盐酸大麦芽碱胶囊进行外观、水分、装量差异、崩解时限的检查均合格;含量测定结果显示盐酸大麦芽碱胶囊中,大麦芽碱盐酸盐的平均含量为67.5 mg/粒,相当于大麦芽碱55.6 mg/粒.结论:该制剂的处方及制备工艺稳定可靠,重复性好,质量可控.

目的:建立雀梅藤中大麦芽碱含量测定方法学且优化其提取工艺.方法:HPLC法,色谱柱为JADE-PAK?KM-C18(250 mm×4.6 mm,5滋m),流动相为甲醇-0.02 mol·ml-1磷酸二氢钾(10％磷酸调节pH至2)(10:90),流速为1.0 ml·min-1,检测波长为220 nm,柱温为30℃,进样量为10滋l.采用正交试验L9(34)对溶媒、溶剂量、氨水量及提取时间等因素进行考察,以大麦芽碱含量作为评价指标,优化其提取工艺并进行验证.结果:大麦芽碱在0.0250～0.9500 mg·ml-1浓度范围内线性良好(r=0.9997),精密度、重复性较好(RSD<2％),平均回收率为100.8％(RSD=1.96％,n=6).优化后雀梅藤大麦芽碱最佳提取工艺为100 ml氯仿、1.5 ml氨水、提取15 min,验证试验表明大麦芽碱的平均含量为1.1729 mg·g-1(RSD=0.79％,n=3).结论:所优化的提取工艺稳定可靠,所建方法学简便、准确、高效,可用于雀梅藤的质量控制.