目的:本研究探讨川芎挥发油预防动脉血栓形成的机理.方法:取SD雄性大鼠,运用大鼠颈总动脉局部贴敷三氯化铁(FeCl3)联合腹腔注射脂多糖(LPS)探索内皮细胞损伤与炎症的发生在血栓形成中的交互作用.在此基础上评价川芎挥发油对该模型的预防作用;以电刺激诱导大鼠颈总动脉血栓形成以及角叉菜胶致小鼠尾部血栓形成的作用,进一步从体外探索川芎挥发油对血小板聚集的作用机理.结果:腹腔注射LPS可显著协同增强颈总动脉局部贴敷FeCl3致血栓形成的效果,其最佳比例为腹腔注射LPS 3 mg/kg与9％FeCl3颈总动脉局部贴敷.与正常对照组比较,LPS联合FeCl3贴敷能明显促进大鼠颈总动脉血栓形成(P＜0.05),延长活化部分凝血活酶时间(APTT)(P＜0.01)、升高纤维蛋白原(FIB)浓度(P＜0.01);与模型对照组比较,川芎挥发油可明显改善LPS联合FeCl3诱导大鼠颈总动脉血栓形成血流量变化(P＜0.05)、显著减少血栓质量、缩短血栓长度(P＜0.01),明显减少血清中丙二醛含量、增加血清一氧化氮含量(P＜0.05或P＜0.01),缩短APTT、延长凝血酶时间TT(P＜0.05或P＜0.01),降低FIB浓度(P＜0.05),明显延长电刺激诱导大鼠颈总动脉血栓形成时间(P＜0.05或P＜0.01),显著抑制角叉菜胶致小鼠尾部血栓形成(P＜0.01),显著抑制花生四烯酸(AA)及二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集(P＜0.01).结论:血管内皮细胞功能紊乱与局部炎症的发生在动脉血栓形成中具有协同增效作用.川芎挥发油可有效预防动脉血栓的形成,其作用机理可能与具有较好保护血管内皮细胞、抑制血管炎症反应、抑制血小板聚集有关,详细作用机理有待深入研究.

为优化川芎挥发油提取工艺,建立以新鲜川芎为原料提取制备挥发油的新方法,采用正交试验设计对乙醇回流提取工艺条件进行优化,并进一步考察优选回收浓缩、油水分离等关键工艺参数.以藁本内酯和洋川芎内酯A作为指标成分,应用HPLC一测多评法进行含量测定.以提取量、油收率、油含量为评价指标,最终确定川芎挥发油提取制备新方法为:鲜川芎切片,加8倍量70％乙醇回流提取2次(以干药材计,第一次需测定鲜川芎水分,调节乙醇浓度为70％),每次1.5 h,滤液回收浓缩至2.0～3.0g生药/mL,静置过夜,弃去水层,上层乳化层加热至60℃离心,分取油层,余下乳化层再加氯化钠至饱和并加热至60 ℃离心,合并油层,即得川芎挥发油.新方法所得川芎挥发油收率约为3％,藁本内酯和洋川芎内酯A含量达70％.该研究所建立的新方法生产设备要求低、操作简便易行,可实现川芎挥发油的高效制备,且含量高、品质优,为川芎挥发油的工业化生产提供了新思路和新方法.

藁本内酯为伞形科植物当归、川芎挥发油的主要活性成分,属于苯酞类化合物,具有抗炎、镇痛、抗氧化、抗肿瘤、抗动脉粥样硬化、神经保护等多种药理作用,能够改善血脑屏障通透性,在神经退行性疾病和其他神经系统疾病的治疗中具有重要潜力,如阿尔茨海默病、缺血性脑卒中、帕金森病、血管性痴呆、抑郁症等.因此,通过对藁本内酯治疗神经系统疾病的作用机制进行归纳总结,为其药物开发及临床应用提供参考.

川芎挥发油作为川芎发挥药效的主要活性部位,包括藁本内酯、洋川芎内酯A、丁烯基苯酞、丁基苯酞、松油烯-4-醇等成分,在抗氧化、神经保护、调节血管稳态、抗炎、抑菌等药理作用上效果显著,同时,川芎挥发油还在促渗、保护软骨细胞、止痛等方面也有一定的效果,临床研究上主要集中在治疗偏头痛、缺血性脑血管疾病、关节滑膜炎等.本文对近 10 年国内外有关川芎挥发油研究报道进行归纳总结,对不同产地、部位、提取方法的川芎挥发油化学成分进行比较分析,对其药理作用和临床研究进行梳理总结,并对其后续研究进行展望,旨在为川芎及其挥发油的开发利用和进一步研究提供参考.

当归-川芎是临床方剂常见药对,二药配伍具有养血补血、活血化瘀功效.现代研究发现,当归-川芎药对富含生物碱、有机酸、挥发油等活性成分,具有抗炎镇痛、抗氧化、补血活血、神经保护等作用,临床应用广泛,可用于治疗各类妇科疾病、心脑血管疾病、血液系统疾病等.结合国内外文献,从化学成分、药理作用、临床应用角度出发,综述近年来当归-川芎的研究现状,以期为该药对的科学应用及新药研发提供理论依据.

川芎是我国常用传统中药,其中挥发油是主要药效成分,一直是川芎研究工作的重点.早期对川芎挥发性成分的研究主要集中在其中化学成分的定性鉴定及定量分析.近年来研究者对川芎挥发油的研究逐渐深入,开展了川芎不同部位挥发油的差异分析,比较了加工制备方法对挥发油成分的影响;研究人员除了对川芎挥发油镇痛镇静、保护神经细胞、改善血管功能等药理作用及其机制进行深入研究外,新的研究发现川芎挥发油还具有骨保护、抗肿瘤、抗抑郁等药理活性.该文对近年来围绕川芎挥发油性成分的最新研究进展进行汇总,总结不同部位、不同产地、不同加工提取方法挥发油成分种类和含量差异,并综述了川芎挥发油制剂及药理活性研究进展,以期为更好地开发利用川芎挥发油自然资源提供参考.

目的 筛选川芎挥发油环糊精包合物种类、质量比.方法 分别制备 β-环糊精、羟丙基-β-环糊精包合物,HPLC法同时测定藁本内酯、洋川芎内酯A含量,经典恒温法计算有效期.结果 藁本内酯降解符合一级动力学过程.质量比 1 ∶ 8、1 ∶ 10、1 ∶ 12、1 ∶ 15 的羟丙基-β-环糊精包合物有效期分别为 2.8、5.5、7.9、15.4 个月,而质量比1 ∶ 8、1 ∶ 10、1 ∶ 12、1 ∶ 15 的β-环糊精包合物有效期分别为52.0、62.9、72.3、89.6 个月.结论 提高环糊精用量比例时川芎挥发油包合物稳定性明显提升,以β-环糊精包合物更明显,最优质量比为 1 ∶ 8,此时有效期大于 4 年.

川芎是最常用的活血化瘀药之一,临床上常用于治疗心脑血管疾病、头痛等.苯酞类化合物作为川芎挥发油中重要的活性成分,有抗脑缺血、抗心肌缺血、神经保护等多种药理作用,了解其体内吸收、分布、代谢、排泄等药动学特征可为制剂研究开发提供指导,因此深入研究川芎苯酞类化合物药理作用及其药动学具有重要意义.本文在线搜索并收集Google Scholar、PubMed、WOS、Science Citation Index Finder、Springer Link和CNKI数据库中的相关文献,发表时间为2012 年1 月1 日到2022 年9 月30 日,针对川芎中苯酞类成分的化学结构、药理作用、相关作用机制及药动学研究进行归纳综述,以期为该类成分的进一步研究与开发利用提供参考.

综合运用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱和半制备高效液相色谱等方法对川芎挥发油进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定化合物结构.利用氯化钴诱导PC12细胞建立神经损伤模型,通过MTT法、Hoechst染色法及乳酸脱氢酶试剂盒测定川芎及其单体成分对损伤神经细胞的保护作用.结果显示:从川芎挥发油中分离得到6个化合物,分别鉴定为riligustilide(1)、endo-Z,Z'-(3a.7a',7a.3 a')-双藁本内酯(2)、匙叶桉油烯醇(3)、(E)-丁烯基苯酞(4)、7-羟基-丁烯基苯酞(5)和洋川芎内酯Ⅰ(6).发现川芎挥发油及化合物1显著提高氯化钴损伤的PC12细胞的存活率,降低细胞内乳酸脱氢酶水平,抑制PC12细胞凋亡.表明川芎挥发油及化合物1在一定浓度范围内具有保护神经细胞的作用,为进一步阐述川芎挥发油的药效物质基础提供科学依据.

目的 分析罗汉松种子挥发油及石油醚提取物的化学成分.方法 采用水蒸气蒸馏法和回流提取法分别提取罗汉松种子挥发油及石油醚提取物,以气相色谱-质谱法(GC-M S)对两者的化学成分进行分析鉴定,用峰面积归一法计算各成分的相对百分含量.结果 挥发油中的主要成分为川芎嗪(97.27%)和(S)-马鞭草烯酮(2.73%);石油醚提取物中的主要成分为海松酸(15.54%)、璎柏酸甲酯(15.21%)、石竹烯氧化物(10.08%)和古巴烯(9.62%).结论 川芎嗪是罗汉松种子挥发油的主要成分,也是罗汉松种子治疗心胃痛的物质基础.