目的 基于杯芳烃对铀酰离子的特异性络合作用,合成一种接枝杯芳烃磺酸基衍生物的棉纤维,用于铀污染的吸附去除.方法 采用化学接枝的方法在棉纤维上与溴异丁酰溴(BIBB)、甲基丙烯酸缩水甘油酯(GMA)、4-磺酸杯[6]芳烃(S-C[6]a)逐步反应,通过扫描电子显微镜(SEM)、X射线光电子能谱(XPS)、红外光谱(FTIR)表征其结构.使用Franz扩散池模拟皮肤污染,激光液体荧光法测定铀含量.结果 SEM、XPS、FTIR表征结果显示棉纤维与4-磺酸杯[6]芳烃成功接枝;4-磺酸杯[6]芳烃棉纤维对硝酸铀酰溶液吸附的最适pH为4.0,时间为20 min,吸附剂用量为20 mg,吸附过程更符合伪二级动力学吸附,4-磺酸杯[6]芳烃棉纤维在溶液中的吸附率为78.46％,对皮肤铀污染的去污效率为81.72％.结论 成功合成了 4-磺酸杯[6]芳烃棉纤维,且4-磺酸杯[6]芳烃棉纤维对可溶性铀的吸附和皮肤铀污染去除有显著效果.

以连续7a红外辐射增温处理下的云杉幼苗为对象,定量分析了增温对植物根系碳(C)、氮(N)分泌速率以及主要挥发性化学成分的影响.结果表明:(1)增温显著增加了云杉幼苗根系C分泌速率,而对N分泌速率无显著影响,并伴随着根系分泌物C∶N化学计量比显著增加;(2)不同化学组分输入含量变化对增温的响应具有明显差异,其响应幅度和方向与化学组分种类有关.其中糖类、氨基酸和酚类化合物的含量在增温处理下均显著增加,而酯类、醚类相对含量显著降低;(3)进一步分析表明,同组分中不同化合物成分含量对增温的响应也有所差异.例如,增温仅导致酚类化合物中2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚和4-叔丁基杯[4]芳烃含量显著增加(分别比对照增加了88.9％和375.7％),而对其余酚类化合物成分含量无显著影响.结果表明增温可导致植物根系分泌物各组分相对含量发生深刻地变化,这对于进一步认识不同环境变化下根系分泌物输入及其所诱导的特异性土壤微生物养分过程具有重要的理论意义.

目的 建立小鼠孕期暴露于多环芳烃混合物的模型,明确多环芳烃是否加重子代哮喘小鼠肺部气道炎症反应.方法 采用滴鼻方式对怀孕小鼠进行多环芳烃混合物暴露,并用超高效液相色谱串联质谱法测定孕鼠尿液中多环芳烃羟基代谢物1-羟基芘(1-OHP)的含量;对子代小鼠用致敏原卵清蛋白(OVA)致敏,通过观察子代小鼠肺组织病理形态学变化,计数支气管肺泡灌洗液(BALF)中炎症细胞的数量,测定BALF中炎症相关细胞因子IL-4以及血清中卵清蛋白特异性IgE抗体的表达.结果 多环芳烃暴露孕鼠尿中1-OHP含量为8.28 μmol/mol肌酐,验证了多环芳烃孕期暴露的有效性.与对照组子代小鼠相比,哮喘组和多环芳烃暴露哮喘组BALF中炎性细胞明显增多,支气管局部黏膜上皮受损脱落,管壁各层充血及水肿,周围大量炎性细胞浸润,气道壁杯状细胞增生,BALF中IL-4以及血清中总IgE明显增高.结论 通过滴鼻给药的方法成功构建了影响子代哮喘发生的小鼠孕期多环芳烃暴露模型.

中药/天然抗肿瘤药物可通过调节机体免疫功能、抑制肿瘤细胞生长、诱导肿瘤细胞凋亡、逆转肿瘤细胞多药耐药等途径发挥作用,但也面临着自身水溶性和稳定性差、缺乏靶向性与生物利用度低等问题,使其临床应用受到限制.近年来,基于分子间非共价键作用的超分子化学的研究与发展,可为解决上述问题提供有效平台.超分子有机大环主体大多具有独特空穴结构、低毒、高稳定性和易于修饰等特点,可基于其与客体药物之间的非共价键作用构建载药体系而有效传递药物达到治疗效果的提高.该文首先对包括以冠醚、环糊精、杯芳烃、葫芦脲四代以及2类新型超分子大环主体进行较为系统的介绍,进而综述了近年来超分子包合在中药/天然抗肿瘤药物递送中实现药物溶解度与稳定性的提高、药物的靶向传递、协同增效和联合给药、新型治疗疗法不同应用的研究进展,以及探究了超分子聚合物、间接结合药物模式和聚轮烷3种其他载药模式的超分子药物传递体系,为药物的高效利用带来了新思路.

目的:研究磺化杯6芳烃(SC6A)对4大类(生物碱类、蒽醌类、黄酮类和有机酸类)28个单体成分的增溶作用及其机制.方法:通过高效液相色谱法(HPLC)研究SC6A对中药单体成分的增溶效果,采用荧光竞争滴定法测定键合常数并分析SC6A对4类中药单体成分的作用特点.结果:SC6A对不同种类的中药活性成分增溶作用具有明显差异,对生物碱类化合物表现出明显的增溶效果,对黄酮类、蒽醌类、有机酸类化合物无显著增溶作用,且SC6A对生物碱类化合物的增溶作用与键合常数呈正相关.结论:SC6A对生物碱类单体成分具有选择性增溶效果.

目的:考察15种中药生物碱类化合物(苦参碱、槐定碱、蝙蝠葛碱、蝙蝠葛苏林碱、奎尼丁、奎宁、野百合碱、长春新碱、钩吻素甲、钩吻素子、粉防己碱、苦豆碱、氧化苦参碱、槐果碱、青藤碱)与4-磺酰基杯[6]芳烃(SCA6)的键合能力,并探究除槐定碱、氧化苦参碱、青藤碱外,其余12种生物碱及其键合体系对HepG2和H9c2细胞生存率的影响.方法:采用荧光竞争滴定法测定生物碱与SCA6的键合常数,利用细胞增殖与活性检测试剂盒-8(CCK-8)法考察生物碱/SCA6键合体系对人肝癌细胞HepG2和鼠源性心肌细胞H9c2增殖的抑制作用.结果:15种中药生物碱类化合物与SCA6均以1∶1比例键合良好(键合常数均＞1×105 mol·L-1,R2＞0.98),其中苦豆碱(喹诺里西啶类生物碱)与SCA6键合能力最强(键合常数20.55× 106 mo1·L-1).除钩吻素甲、野百合碱、苦参碱和槐果碱外,苦豆碱、粉防己碱、蝙蝠葛碱、蝙蝠葛苏林碱、奎尼丁、奎宁、长春新碱和钩吻素子8种生物碱对HepG2均有较强的体外抗肿瘤作用.除蝙蝠葛苏林碱外,其余11种生物碱与SCA6键合前后对HepG2细胞增殖的抑制作用无明显差异;除钩吻素甲、野百合碱、苦参碱和槐果碱外,其余8种生物碱与SCA6键合前后对H9c2细胞增殖的抑制作用无明显差异.结论:SCA6易与双苄基异喹啉类、喹诺里西啶类、吲哚类生物碱发生键合,显著改善生物碱溶解度且不影响其自身的抗肿瘤作用,可为SCA6构建药物传递体系方面的相关应用提供参考.

目的 基于超分子传感技术研究血府逐瘀汤对三甲胺结肠吸收的影响.方法 采用离体外翻肠囊模型研究三甲胺的结肠吸收;基于指示剂置换分析策略,构建选择性识别三甲胺的超分子荧光传感体系,评价血府逐瘀汤对三甲胺结肠吸收的影响.结果 基于杯芳烃分子识别的超分子传感体系实现了三甲胺的灵敏检测;与对照组相比,血府逐瘀汤高剂量(5.0 mg/mL)组显著降低结肠单位面积三甲胺的累积吸收量(P＜0.05、0.01、0.001),血府逐瘀汤低剂量(2.5mg/mL)组能够减少结肠单位面积三甲胺的累积吸收量,但与对照组相比无显著性差异.结论 血府逐瘀汤能够减少三甲胺的结肠吸收,为血府逐瘀汤活血化瘀作用提供一定依据.

目的:优化莲子心在磺化杯6芳烃(SC6A)或磺化杯8芳烃(SC8A)辅助下的提取工艺条件,并验证莲子心中主要生物碱类成分与SC6A、SC8A的选择性键合作用.方法:以莲心碱、异莲心碱和甲基莲心碱为指标,采用单因素结合正交设计优化确证最佳药材提取工艺;荧光竞争滴定法测定生物碱与SC6A、SC8A的键合常数并采用核磁共振氢谱(1H-NMR)对代表性键合物进行结构表征以验证键合作用.结果:与传统水提工艺比较,SC6A辅助提取可分别增加莲子心中莲心碱、异莲心碱和甲基莲心碱的提取效率2.52、2.04、2.12倍,SC8A辅助提取可分别增加2.49、2.14、2.13倍.SC6A、SC8A与3种生物碱均为1:1键合比例.结论:SC6A、SC8A可用于莲子心中生物碱类成分的提取,能显著提高提取效率且工艺简单、安全、环保.