目的:观察柯里拉京对人肝癌细胞增殖、迁移、侵袭和凋亡的影响。方法:人肝癌细胞(HepG2细胞系)、人正常肝细胞(LO2细胞株)均购自中国典型培养物保藏中心。用不同浓度的柯里拉京(0、6.25、12.5、25、50、100、200、400 μg/ml)处理LO2细胞和HepG2细胞，用细胞计数试剂盒(CCK-8)法检测细胞活力，筛选出HepG2细胞的合适浓度范围。将HepG2细胞分为对照组(未行任何处理)、柯里拉京组(25、50、100 μg/ml柯里拉京处理)、索拉非尼组(5 μg/ml索拉非尼处理)、Tivantinib组(0.5 μmol/L tivantinib处理)，分别采用CCK-8法、划痕实验、Transwell实验和流式细胞术分别检测HepG2细胞的增殖、迁移、侵袭和凋亡。组间两两比较采用 t检验。 结果:CCK-8结果显示，LO2和HepG2细胞活力均以浓度依赖的方式受到柯里拉京的抑制，当柯里拉京浓度为25、50、100 μg/ml时，二者抑制程度具有显著差异( t＝9.193、29.030、68.081， P<0.01)；柯里拉京100 μg/ml组HepG2细胞的增殖抑制率高于索拉非尼组和Tivantinib组[(56.38±1.42)%比(26.03±0.94)%、(36.25±1.11)%]，差异有统计学意义( t＝30.864、19.305， P<0.01)。划痕实验结果显示，柯里拉京100 μg/ml组创面愈合率低于索拉非尼组和Tivantinib组[(12.33±0.98)%比(21.53±2.75)%、(28.41±2.81)%]，差异有统计学意义( t＝5.834、8.807， P<0.01)。Transwell实验结果显示，柯里拉京100 μg/ml组侵袭细胞计数低于索拉非尼组和Tivantinib组[(123.70±18.96)个比(358.35±41.24)个、(342.18±33.75)个]，差异有统计学意义( t＝9.077、10.076， P<0.01)。流式细胞术结果显示，柯里拉京100 μg/ml对HepG2细胞的诱导凋亡百分比高于索拉非尼组、Tivantinib组和对照组[(17.95±2.36)%比(5.77±1.08)%、(6.09±1.24)%、(2.35±0.28)%]，差异有统计学意义( t＝8.136、7.711、11.378， P<0.01)。 结论:柯里拉京可以抑制HepG2人肝癌细胞的增殖、迁移和侵袭，同时促进它的凋亡。

目的:建立HPLC法同时测定叶下珠中没食子酸、短叶苏木酚、柯里拉京、老鹳草素、鞣花酸和芦丁6种成分含量的方法及指纹图谱分析方法。方法:叶下珠以50%甲醇超声提取，采用Phenonmenex Luna C18（4.6 mm×250 mm，5 μm）色谱柱，以乙腈（A）-0.1%磷酸水溶液（B）为流动相，梯度洗脱，流速1.0 ml/min，柱温25 ℃，进样量10 μl，检测波长270 nm。建立不同产地叶下珠HPLC指纹图谱，采用主成分分析法（PCA）和正交偏最小二乘判别（OPLS-DA）分析不同产地叶下珠化学成分的差异性。结果:没食子酸、短叶苏木酚、柯里拉京、老鹳草素、鞣花酸和芦丁分别在0.042 8~0.641 6、0.033 4~0.501 4、0.142 2~2.133 1、0.383 1~5.746 5、0.063 1~0.946 2、0.019 2~0.287 8 μg范围内与峰面积线性关系良好，平均回收率分别为103.65%、96.39%、101.85%、95.04%、98.79%、98.33%。不同产地叶下珠HPLC指纹图谱共有14个特征峰，鉴别指认其中6种化合物。PCA分析结果显示不同产地叶下珠所含化学成分具有差异性，OPLS-DA筛选出老鹳草素、鞣花酸和柯里拉京3个化合物为不同产地叶下珠的差异性成分。结论:该方法高效、准确、灵敏度高，可用于叶下珠药材中上述6种成分含量的测定，建立的不同产地叶下珠HPLC指纹图谱结合6个特征性指标成分含量测定方法可用于叶下珠的质量控制评价。

目的:建立反相高效液相色谱法（RP-HPLC）同时测定沙那制剂中没食子酸、没食子酸甲酯、柯里拉京、番泻苷B和番泻苷A含量的方法。方法:2021年1-12月，采用Phenomenex Hydro-RP 80A色谱柱（4.60 mm × 250 mm，4 μm），流动相为甲醇（A）-0.2%甲酸（B），梯度洗脱：0~18 min，1%~3%A；18~19 min，3%~15%A；19~40 min，15%~17%A；40~45 min，17%~25%A；45~65 min，25%~35%A；65~95 min，35%~60%A；95~96 min，60%~90%A；96~97 min；90%~1%A，流速：1.0 mL/min，柱温：35 ℃，检测波长270 nm。结果:没食子酸、没食子酸甲酯、柯里拉京、番泻苷B和番泻苷A的线性范围分别为0.182~1.099 μg（ r=0.999 9），0.046~0.278 μg（ r=0.999 2），0.266~1.598 μg（ r=0.999 4），0.172~1.036 μg（ r=0.999 2），0.176~1.056 μg（ r=0.999 9）；平均加样回收率分别为100.02%、99.14%、99.38%、101.77%、100.92%。 结论:该方法准确、灵敏、可靠、重复性好，可用于沙那制剂的质量控制研究。

目的:探讨柯里拉京(Corilagin)对小鼠巨噬细胞RAW264.7的M2型极化和纤溶相关细胞因子[白细胞介素(IL)-10和基质金属蛋白酶(MMP)-9]表达的影响。方法:取RAW264.7细胞系(中乔新舟生物科技有限公司)分为6组：M0型对照组、M0型低浓度(4 mg/L)Corilagin组、M0型高浓度(32 mg/L)Corilagin组、M2型极化组、M2型极化低浓度(4 mg/L)Corilagin组和M2型极化高浓度(32 mg/L)Corilagin组，分组培养24 h，采用实时荧光定量聚合酶链反应(Real-time PCR)检测M2型巨噬细胞标识分子和纤溶相关细胞因子的mRNA表达水平。各组间比较采用单因素方差(One-way ANOVA)和 t检验。 结果:高浓度Corilagin(32 mg/L)处理后RAW264.7细胞的M2型极化标识分子CD206、Arg-1和Fizz1的mRNA表达水平分别为33.61±1.36( F＝24.990， P<0.05)、3.74±0.73( F＝73.100， P<0.01)和2.25±0.74( F＝11.100， P<0.01)；同时，高浓度Corilagin处理的M2型巨噬细胞的纤溶相关细胞因子IL-10和MMP-9的相对表达量分别为1.53±0.30( F＝7.150， P<0.05)和1.37±0.05( F＝53.950， P<0.01)。 结论:Corilagin可能通过抑制巨噬细胞M2型极化、影响M2型巨噬细胞的亚型分布和促进纤溶相关细胞因子表达，参与伤口愈合的病理生理过程。

柯里拉京是多种中药的主要活性成分,具有广泛的药理作用,在肝炎、肝纤维化和肝癌等多种肝脏疾病中均具有保护作用,因此在治疗肝脏相关疾病方面显示出广阔的应用前景,但应用过程中暴露的问题促使研究者进一步探索柯里拉京的潜在作用.本文总结了近年柯里拉京在肝炎、肝纤维化和肝癌中的作用及机制研究进展,以期为后续研究和应用提供参考.

为探究毛草龙(Ludwigia octovalvis)中的活性成分,该研究采用硅胶、Sephadex LH-20、C18中低压和半制备液相等色谱方法对毛草龙的 80%乙醇提取物进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定化合物结构,并通过MTS法检测单体化合物对 5 种肿瘤细胞增殖的抑制活性.结果表明:(1)从毛草龙中分离得到20 个化合物,分别鉴定为(-)-南烛木树脂酚(1)、8,8′-bisdihydrosiringenin(2)、5-甲氧基-(-)-异落叶松脂素(3)、(-)-isolariciresinol(4)、3,4′-二甲氧基鞣花酸(5)、3,3′,4′-三甲氧基鞣花酸(6)、1,3,6-tri-O-galloyl-β-glucospyranose(7)、柯里拉京(8)、没食子酸甲酯(9)、没食子酸乙酯(10)、terminaliate A(11)、丁香酸(12)、3-hydroxy-1-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-1-propanone(13)、木犀草素(14)、山柰酚(15)、5,8-dihydroxy-7-methoxyflavone(16)、川陈皮素(17)、桔皮素(18)、α-托可醌(19)、5-O-(E)-p-coumaroyl quinic acid ethyl ester(20).其中,化合物 1-5、7、8、11、13、16-20 为首次从该属植物中分离得到,化合物 6、9、10、12、15 为首次从该植物中分离得到.(2)化合物 19 对白血病 HL-60 细胞显示细胞毒活性,IC50 为 10.31 μmol·L-1;化合物6-8、19 对非小细胞肺癌细胞A549 显示细胞毒活性,IC50分别为25.82、42.05、36.94、17.54 μmol·L-1;化合物 6、7、11、14、19 对肝癌 SMMC-7721 显示细胞毒活性,IC50 分别为 24.24、26.35、26.51、33.34、20.44 μmol·L-1;化合物 6 和化合物 19 对乳腺癌MDA-MB-231 显示细胞毒活性,IC50 分别为 34.91、21.13 μmol·L-1;化合物6、7、19 对结肠癌SW480 显示细胞毒活性,IC50分别为36.03、39.97、5.52 μmol·L-1.该研究结果丰富了毛草龙的化学成分,为毛草龙抗肿瘤活性研究奠定了基础.

目的:基于高效液相色谱-三重四极杆质谱(HPLC-MS/MS)建立同时测定那如-3味丸中9个成分的定量分析方法,结合化学模式识别比较不同批次间质量差异.方法:基于HPLC-MS/MS进行定量分析,色谱柱采用Shim-packGIST-HP C18(2.1 mm×100 mm,3 μm),流动相甲醇(A)-0.1％甲酸水(B),流速0.25 mL·min-1,柱温35 ℃,进样量3 μL,正、负离子模式下多反应监测(MRM)方式定量分析16批次那如-3味丸中9个成分含量,并利用微生信科研绘图平台及SIMCA 14.1软件对含量数据进行聚类热图分析、主成分分析(principal component analysis,PCA)和正交偏最小二乘判别分析(orthogonal par-tial least squares discriminant analysis,OPLS-DA),进而筛选那如-3味丸质量差异标志物.结果:没食子酸、柯里拉京、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、新乌头碱、次乌头碱、乌头碱、胡椒碱在线性范围内呈良好的线性关系(r≥0.999 0),精密度、稳定性、重复性的RSD均小于3.0％,加样回收率范围在95.91％～102.92％.聚类热图和PCA分析将16批样品分为两大类,OPLS-DA法确定了 6个差异标志物,分别为柯里拉京、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、新乌头碱、乌头碱.结论:所建分析方法稳定、可行,HPLC-MS/MS结合化学计量学分析可全面评价不同厂家、不同批次间那如-3味丸差异,并筛选出差异组分,为该制剂工艺优化及质量评价提供参考.

目的 建立芡实配方颗粒高效液相色谱特征图谱,并测定其中腺苷、没食子酸、鸟苷和鞣花酸的含量.方法 以Shim-pack GIST C18-AQ(4.6 mm×150 mm,3.0 μm)为色谱柱,以乙腈-0.5％甲酸溶液为流动相进行梯度洗脱,柱温20℃,流速1.0mL·min-1,检测波长258 nm.建立芡实配方颗粒特征图谱,并借助中药色谱指纹图谱相似度系统评价其相似度.结果 芡实配方颗粒特征图谱共确定了9个共有峰,并指认了7个共有峰成分,其中峰2为腺苷、峰3为没食子酸、峰4为鸟苷、峰6为短叶苏木酚酸、峰7为柯里拉京、峰8为尿石素M5、峰9为鞣花酸.样品相似度均在0.96以上.含量测定结果显示,腺苷含量为0.169～0.344 mg·g-1,没食子酸含量为0.469～1.956 mg·g-1,鸟苷含量为0.162～0.439 mg·g-1鞣花酸含量为0.101～0.617 mg·g-1.结论 建立的芡实配方颗粒特征图谱及主成分含量测定方法重现性好、适用范围广,可为芡实配方颗粒的质量控制提供参考.

目的 基于多指标成分含量测定结合灰色关联度分析(GRA)和逼近理想解排序法(TOPSIS)对蒙药三子散进行整体质量评价.方法 采用高效液相色谱(HPLC)法测定 15批三子散样品中诃子次酸、没食子酸、石榴皮鞣素、安石榴苷、jasminoside B、咖啡酸、柯里拉京、京尼平苷、诃子鞣酸、1,2,3,4,6-O-没食子酰葡萄糖、诃子林鞣酸、鞣花酸的含量,并对12种活性成分含量建立GRA和TOPSIS质量评价模型.结果 12种指标成分在各自质量浓度范围内与峰面积呈良好的线性关系,r均不小于 0.9995,平均回收率为 96.72%～104.07%,RSD为 1.4%～2.6%.GRA和TOPSIS分析结果基本一致,根据TOPSIS分析所得Ci值和GRA分析所得ri值可知,样品S1、S3、S4、S6、S10、S12、S14、S15 排名前 8.结论 GRA-TOPSIS法排除了人为因素的干扰,提高了多指标决策分析的科学性与准确性,精确地反映了各评价方案之间的差距,可对三子散进行整体质量评价及优质资源筛选.

目的:采用HPLC测定催汤丸中木香烃内酯、药根碱、巴马汀、去氢木香烃内酯、盐酸小檗碱、诃子次酸、诃子鞣酸及柯里拉京的含量,为其质量标准建立提供依据.方法:采用月旭C18(250 mm×4.6 mm,5 μm)色谱柱;以乙腈-0.01%甲酸铵溶液为流动相,梯度洗脱;流速为 1.0 mL/min;检测波长为 230 nm;柱温为 35℃.结果:上述 8个成分分别在 2.3～230 μg/mL、0.64～64 μg/mL、1.08～108 μg/mL、0.72～72 μg/mL、1.25～125 μg/mL、0.77～77 μg/mL、0.83～83 μg/mL 0.99～99 μg/mL的浓度范围内与峰面积的线性关系良好,r≥0.9990,含量水平较高的依次是木香烃内酯、诃子次酸、巴马汀和药根碱.结论:该研究建立的多成分测定方法有助于催汤丸质量评价.