目的 建立测定工作场所空气中碘及其化合物的离子色谱脉冲安培检测器定量分析方法.方法 碱性活性炭固体吸附管收集空气样品,加入20 mmol/L碳酸氢钠溶液10 mL进行30 min解吸.解吸液使用Dionex ICS-5000离子色谱仪,经Dionex IonPac AS11-HC高效阴离子分离柱分离,脉冲安培检测器检测,以保留时间来定性、峰面积来定量.结果 方法的标准曲线相关系数为0.999 7,检出限为0.519 μg/L(进样量为25μL).以采样体积为7.5 L计算,该方法的最低定量浓度为2.3 μg/m3,方法重现性好,相对标准偏差为2.72％～4.10％.模拟样品的加标回收率为95.8％～98.0％.碱性活性炭固体吸附管的平均解吸效率均大于(94.1％±2.65％).在4℃下,碘及其化合物能稳定保存5 d.结论 离子色谱脉冲安培检测器定量分析法快速、便捷、高效且精度高,能够满足工作场所中碘及其化合物的测定.

根据我国职业病相关法律法规、卫生标准、规范和法规性文件的要求,结合我国实际情况,对GBZ 188《职业健康监护技术规范》进行修订.主要修改内容有:增加接触甲苯(二甲苯参照执行)、溴丙烷、碘甲烷、环氧乙烷、氯乙酸、铟及其化合物、煤焦油、煤焦油沥青、石油沥青、β-萘胺、金属及其化合物粉尘(锡、铁、锑、钡及其化合物等)、硬金属粉尘、毛沸石粉尘、低温、激光、森林脑炎病毒、伯氏疏螺旋体、人免疫缺陷病毒的作业人员,以及刮研作业和井下工人长期蹲跪姿、爬行、侧卧、肩扛作业人员的职业健康监护内容;增加了接触砷、氟及其无机化合物、丙烯酰胺作业人员的应急健康检查;接触苯的氨基与硝基化合物、光气、一甲胺、有机氟、硫酸二甲酯作业人员的在岗期间职业健康检查(OME)从推荐性改为强制性,并相应增加离岗时OME;删除结核病、肝炎病防治作业的特殊作业人员职业健康监护;删除OME结论中的复查项,规范复查/补充检查要求;删除上岗前、在岗期间和离岗时OME中的选检项目,保留应急健康检查中的选检项目;增加补充检查项目;增加资料性附录《OME总结报告编制指南》等.修订后的GBZ 188《职业健康监护技术规范》具有一定的科学性和可操作性.

基于传统天然产物厚朴酚与和厚朴酚的多种药理活性,以治疗阿尔茨海默病为方向,设计了一系列厚朴酚与和厚朴酚衍生物,借助分子模拟平台Discovery Studio,以Aβ蛋白、Tau蛋白为靶蛋白,筛选出5种衍生物6a～ 6e.并通过化学方法对其进行合成,用硫碘素T检测目标化合物的生物活性.结果显示:化合物6a在100 μmol/L浓度下,对于两种靶蛋白的聚集都有抑制作用,具有进一步研究价值.

目的 分析云南省汉族、白族和傣族乳母母乳成分及影响因素.方法 采用横断面调查和多阶段整群抽样的方法,于2011年3月-2012年12月,在云南大理州鹤庆县(白族相对集中)和西双版纳州(傣族相对集中)共抽取1053名哺乳期在0～9个月健康初次分娩的傣族(351人,33.3％)、白族(353人,33.5％)和汉族(349人,33.1％)乳母及其婴儿,进行问卷调查,采集母乳样品,测定蛋白质、脂肪和碳水化合物含量,采用Z评分法对婴幼儿的营养状况进行评价,采用逐步回归法进行多因素分析.结果 汉族乳母母乳中蛋白质、脂肪和碳水化合物含量分别为(1.509±0.700)、(3.613±1.491)和(6.168±0.599) g/100 mL;傣族乳母母乳中蛋白质、脂肪和碳水化合物含量分别为(1.464±0.980)、(2.843±1.434)和(6.386±0.652)g/100 mL;白族乳母母乳中蛋白质、脂肪和碳水化合物含量分别为(1.567±0.724)、(3.791±1.643)和(6.190±0.669) g/100 mL.9月龄以下傣族、白族和汉族婴儿低体重、生长迟缓、消瘦患病率分别为3.80％ (40/1053)、5.14％(54/1051)和2.39％(25/1045).排除了其他变量的影响后显示,乳母白天户外活动累计时间越多,乳母近1月内植物油摄入类型为橄榄油和芝麻油较花生油、大豆油其乳母母乳脂肪含量低;产后≥60天的乳母过去1个月吃过黄色水果、乳母近1月内摄入含碘盐总量越多其脂肪含量越高;乳母近1月内摄入含碘盐总量越多其乳母母乳碳水化合物含量越低,怀孕次数越多、乳母近1月内植物油摄入类型为橄榄油和芝麻油较花生油、大豆油其碳水化合物含量高;产女婴较男婴、乳母近1月内植物油摄入类型为橄榄油和芝麻油较花生油、大豆油其乳母蛋白质含量低,产后≥60天的乳母过去1个月吃过奶及其制品其乳母母乳蛋白质越高.结论 云南省少数民族地区1岁以下婴儿营养问题依然存在.影响云南省汉族、傣族、白族乳母母乳成分的因素很多,如婴儿性别、乳母怀孕次数和白天户外活动累计时间和乳母的膳食摄入状况等.

目的 设计合成具有抗肿瘤活性的新型2-吲哚酮类化合物.方法 以2吲哚酮类酪氨酸激酶抑制剂L029为先导化合物,设计目标化合物结构,以2-氟吡啶为起始原料,经过碘代反应、卤素重排、偶联反应及缩合反应制得目标化合物;评价了目标化合物对人结肠癌细胞(HCT116),肝癌细胞(HepG2),肺腺癌细胞(H1299),人乳腺癌细胞(MCF-7)增殖的抑制活性;结果 成功合成18个目标化合物5a～5n,7a～7d,结构经1H-NMR确证.部分化合物对4种细胞有显著的抑制活性.结论 本文研究的2-吲哚酮类化合物合成方法简单,条件温和可控,7a～7d显示出广谱肿瘤细胞抑制活性,为深入开展此类分子的设计合成及抗肿瘤活性研究提供了参考.

本文在无外在配体的条件下,以CHCl3为羰基化试剂,实现了钯催化Suzuki羰基化反应.通过芳碘化物、氯仿和芳基硼酸的偶联反应探索了不同的取代二苯甲酮类化合物,产率由中等到良好.基于前期α7乙酰胆碱受体正向变构调节剂的初步构效关系,我们将这个反应方法应用于系列化合物的结构改造中.

目的 观察光甘草定对大鼠对比剂急性肾损伤的保护作用及其主要机制.方法 将50只SD大鼠随机分为空白组、模型组、光甘草定高剂量组、中剂量组及低剂量组.采用优维显碘普罗胺(10 mg/kg)尾静脉注射法对除空白组外其他各组大鼠进行造模,造模后,光甘草定高剂量组、中剂量组及低剂量组大鼠分别灌胃给予200、100、50 mg/kg的光甘草定,空白组及模型组则给予等量生理盐水,各组均连续给药3d.末次给药24 h后,采用尾静脉取血法取各组大鼠静脉血,检测其中血肌酐(Scr)及尿素氮(BUN)等肾功能指标含量.取血后取各组大鼠双侧肾,观察左侧肾病理组织学变化;将右侧肾脏分成4份,采用荧光免疫组化法观察其中血红素加氧酶(HO-1)、过氧化氢酶(CAT)、8-羟基脱氧鸟苷(8-OHDG)及髓过氧化物酶(MPO)的表达情况,并统计上述蛋白的相对表达量.结果 与模型组比,空白组、光甘草定高剂量组、中剂量组及低剂量组大鼠Scr及BUN均明显降低(P＜0.05).HE染色结果显示,高剂量组、中剂量组及低剂量组大鼠呈现不同程度肾小球内皮细胞变性、肾小管结构破坏及肾间质炎性细胞浸润,但程度均不及模型组.荧光免疫组化染色中,光甘草定高剂量组、中剂量组及低剂量组大鼠肾组织中HO-1及CAT阳性表达情况明确强于模型组,而8-OHDG及MPO阳性表达情况明确弱于模型组.半定量分析结果表明,与模型组比较,高剂量组、中剂量组及低剂量组HO-1及CAT相对表达量均明显增高,而8-OHDG及MPO相对表达量均明显降低(P＜ 0.05).结论 光甘草定可有效改善对比剂急性肾损伤大鼠肾脏功能,其主要机制可能与该化合物的抗氧化活性有关.

目的 合成咪唑并[1,2-a]喹喔啉衍生物,并检测其体外抗乳腺癌活性研究.方法 以2-氯甲基苯并咪唑和N-4-甲苯磺酰基-2-氨基碘苯为底物,通过微波辐射催化法合成咪唑并[1,2-a]喹喔啉衍生物.细胞划痕实验和MTT法测定合成的化合物的体外抗肿瘤活性.结果 化合物c和e的半数抑制浓度均低于其他吡咯并[1,2-a]喹喔啉化合物.结论 化合物c和e均具有抗肿瘤活性,可作为针对SKBR3和MCF-7细胞开发出耐受性好、毒副作用小的新型抗肿瘤药物.

自碘¹³¹问世以来，对于甲状腺生理和临床研究工作已有很大发展。1939年Hertz和Hamilton二氏最先用碘¹³¹来测定甲状腺功能。迄今对于甲状腺吸碘¹³¹和释放碘¹³¹，血液中碘¹³¹标记的甲状腺激素量以及甲状腺激素对周围组织细胞的代谢作用等环节均已建立了一系列检查的方法。所用的放射性同位素除碘¹³¹外，尚有碘¹²⁵、碘¹³²、磷³²、碳¹⁴及其标记化合物等。本文拟就近年来这方面的主要进展作一简要复习（未包括甲状腺扫描术在内）。

目的 设计并合成2种新型2-芳基苯并咪唑衍生物(化合物1和化舍物2),并对其抗肿瘤活性进行初步研究.方法 经碘代、甲氧基取代和成环等反应合成2种目标化合物.采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法考察2种目标化合物对乳腺癌细胞MCF-7和宫颈癌细胞SiHa的增殖抑制作用.用免疫印迹法研究化合物1对MCF-7细胞中磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)的抑制活性.结果 化合物1和2的终产率分别为48％和44％,结构经1 H NMR与13C NMR表征.2种目标化合物对2种肿瘤细胞具有抑制作用,化合物2活性更显著[半数抑制浓度值(IC50)为3.6和4.3 μmol·L-1].免疫印迹实验中磷酸化-磷脂酰肌醇3-激酶(P-PI3K)与β-肌动蛋白(β-actin)灰度值随给药浓度增加而降低,比值经SPSS(21.0)分析,给药组与空白组比较差异有统计学意义(P＜0.05).结论 2-芳基苯并咪唑衍生物对实验中2种肿瘤细胞有一定的增殖抑制作用,目标化合物1可能对MCF-7细胞PI3K信号通路有抑制作用.结构中引入苯炔结构可提高苯并咪唑类似物的抗肿瘤活性,为今后苯并咪唑化合物及其衍生物的研究提供参考.