蒙花苷是一种广泛存在于野菊花和密蒙花等药用植物中的天然黄酮苷类成分，具有多种药理作用，如抗炎、抗肿瘤、保肝、镇痛、退热、抗氧化、抑制细胞凋亡、镇静安眠、神经保护、降压、降糖、防治骨质疏松症、美白护肤防晒等。蒙花苷难溶于水，口服疗效差，但与不同物质联用或复合后（如形成磷脂复合物）可提升其生物利用度，从而提高其药理功效。

微针是一种安全有效的新型药物递送系统,它是将药物包封在基质材料中,以刺入形式将药物释放在皮肤的真皮层,增加药物在给药部位的含量,促进药物吸收进而发挥药效.面部色素沉着是由于机体自身调节异常、物理或化学等因素导致面部出现不同颜色、不同范围及不同深浅的色素变化,严重影响人们的心情和幸福感.但目前面部色素沉着的治疗普遍存在效果不显著、容易反复、皮肤敏感等问题,并且现有疗法下药物难以透过皮肤.而微针与药物联合使用,能促进药物吸收、提高药效,有望成为治疗面部色素沉着的一种有效方式.天然产物活性成分作为美白产品的功效组成部分具有安全性高、不良反应少、性价比高等优点,受到人们的广泛关注.但天然产物的经皮给药制剂一般为软膏剂、乳剂、凝胶剂,皮肤透过率低,生物利用度差.因此将天然产物活性成分以微针形式进行递送具有较大的应用前景.本文作者对天然产物活性成分微针进行了系统的总结和归纳,包括天然产物成分、微针性质及抗面部色素沉着功效等方面,并且对天然产物活性成分微针的功能化设计和未来发展进行了展望.

目的:探究从无花果中提取的果胶对皮肤的美白和保护作用.方法:采用复合酶解结合热水浸提法提取无花果中的果胶成分,通过自由基清除试验、抑制酪氨酸酶和弹性蛋白酶能力以及结合斑马鱼模式生物美白试验共同分析无花果果胶对皮肤美白、抗衰老和抗皱活性影响.结果:当无花果果胶浓度为2 mg/mL时,对斑马鱼胚黑色素和酪氨酸酶的抑制率分别达到84.8%和76.1%,具有较高抑制黑色素和酪氨酸酶活性的作用.自由基清除率和弹性蛋白酶的抑制率均随着无花果果胶浓度的增加而提高,分别达85.4%和68.7%.结论:本研究提取的无花果果胶具有较好的抗自由基、抑制酪氨酸酶和弹性蛋白酶活性作用,有望应用于抗衰老、美白淡斑、抗皱等护肤类化妆品中.

目的 研究乌饭果提取物的化学成分及其美白功效.方法 通过分光光度法测定总黄酮、总酚含量,UPLC-Q-TOF/MS法分析化学成分,以DPPH自由基、ABTS自由基和羟自由基清除能力和总还原能力为指标评价抗氧化活性,体外酶活试验评价对酪氨酸酶活性的影响.结果 共鉴定出 30 个化合物,包括 11 个花色苷类、9 个黄酮类、8 个萜类和 2 个苯丙素类,除花色苷类外均为首次报道.提取物清除DPPH自由基、ABTS自由基、羟自由基的IC50 分别为0.119 7、0.109 9、0.458 8 mg/mL,铁还原能力为 5.918 0 mg/mL,抑制酪氨酸酶单酚酶、二酚酶的 IC50 分别为0.109 9、0.711 6 mg/mL.结论 乌饭果主要含有花色苷类、黄酮类、萜类成分,其提取物具有抗氧化活性和酪氨酸酶抑制活性,在美白淡斑方面有一定的作用.

皂苷是一种天然活性成分,存在于多种中药中,其主要由皂苷元和糖构成,根据皂苷元结构不同可分为甾体皂苷和三萜皂苷.中药皂苷是天然的非离子表面活性剂,还具有抑菌、抗炎、抗衰老、美白等活性,可作为功效成分被添加到化妆品中.但是,目前中药皂苷从功能到种类上在化妆品中的开发度有限,仍有许多中药皂苷并未在化妆品中得到充分的开发与利用.常用的中药皂苷的提取方法有溶剂法、超声辅助提取、微波辅助提取、酶法等,每种方法均有优缺点,应根据不同中药性质选择合适的方法,通常采用多种方法联合使用可以达到更好的提取效果.本文对中药皂苷乳化清洁、抑菌、抗炎、抗衰老、美白等多种功效及作用机制进行综述,以期为扩大其在化妆品中的应用提供借鉴.

目的 探究葡萄柚外泌体样囊泡对小鼠皮肤黑色素瘤细胞及斑马鱼黑色素合成的影响,以获取一款安全有效的天然皮肤美白剂.方法 差速离心与超速离心相结合的方法分离葡萄柚来源的外泌体样囊泡,通过纳米粒子追踪分析仪检测该囊泡的粒径、浓度和Zeta电位;同时,采用透射电子显微镜检测该囊泡的形态完整性.通过CCK8法检测不同浓度葡萄柚来源的外泌体样囊泡处理的人成纤维细胞HFF-1和人角质形成细胞HaCaT活力,评估该囊泡的毒性.采用小鼠皮肤黑色素瘤细胞B16F10和斑马鱼幼鱼进行葡萄柚来源的外泌体样囊泡的美白功效研究.采用过氧化氢诱导的HFF-1和HaCaT的氧化损伤模型,探究该囊泡的抗氧化作用.最后,采用高效液相色谱-质谱法检测葡萄柚外泌体样囊泡中内含物成分.结果 分离到的葡萄柚来源的外泌体样囊泡粒径较小、浓度较高、产量与纯度也较高,且囊泡形态结构完整.毒性实验结果显示其对HFF-1和HaCaT均无毒性作用.体内外研究结果显示,葡萄柚外泌体样囊泡可显著抑制B16F10细胞和斑马鱼幼鱼的黑色素生成.初步的机制研究结果显示,该囊泡富含多种黄酮类物质,对HFF-1和HaCaT细胞均具有显著的抗氧化作用.结论 葡萄柚外泌体样囊泡富含多种具有抗氧化作用的黄酮类物质,对人皮肤来源的细胞无毒性,且具有显著的美白功效.因此,该囊泡在美白祛斑护肤品领域中具有很好的应用潜能.

目的 对扁刺峨眉蔷薇Rosa omeiensis f.pteracantha全株的化学成分和酪氨酸酶抑制活性进行研究.方法 将扁刺峨眉蔷薇样品进行干燥、粉碎,采用溶剂提取法、MCIHP20柱色谱、硅胶柱色谱、SephadexLH-20凝胶柱色谱、半制备RP-HPLC等方法进行分离纯化,利用1D-NMR、MS等多种现代波谱技术对化合物进行结构鉴定.并采用B16F10细胞建立酪氨酸酶抑制活性评价模型,利用多巴氧化法评价化合物对B16F10细胞中的酪氨酸酶抑制活性.结果 从扁刺峨眉蔷薇75％甲醇提取物的醋酸乙酯萃取部位中共分离得到21个化合物,分别鉴定为野鸦椿酸(1)、negundonorin A(2)、覆盆子酸(3)、刺梨苷(4)、野蔷薇苷(5)、2α,3α-dihydroxy-19-oxo-18,19-seco-urs-11,13(18)-dien-28-oicacid(6)、胡萝卜苷(7)、小麦黄素(8)、8-甲氧羰基儿茶素(9)、柚皮素(10)、槲皮素(11)、3,3'-O-二甲基鞣花酸(12)、1-hydroxy-2,6-bis-epi-pinoresinol(13)、东莨菪素(14)、3-吲哚甲醛(15)、短叶苏木酚酸甲酯(16)、3,4,5-trimethoxyphenyl-(6'-O-galloyl)-O-β-D-glucopyranoside(17)、没食子酸甲酯(18)、原儿茶酸(19)、β-羟基-3-甲氧基-4-羟基苯乙酮(20)、异香草酸(21).酪氨酸酶抑制活性筛选结果表明,在浓度40 μmol/L时,化合物1～3、5、13、14、16、21有显著酪氨酸酶抑制活性(P＜0.05、0.01),且抑制作用高于阳性药曲酸.在浓度20μmol/L时,化合物1、3、5、14、21具有显著的酪氨酸酶抑制活性(P＜0.05、0.001).结论 21个化合物均为首次从扁刺峨眉蔷薇中分离得到,其中化合物2、6、12、15、17、20为首次从蔷薇属中分离得到;多数化合物都具有显著的酪氨酸酶抑制活性,且活性高于阳性药曲酸.扁刺峨眉蔷薇资源在用于美白功效日用品的开发方面具有较高的潜力.

白芷为我国药食同源的大宗常用中药材之一,临床应用广泛,主要产于河南、河北、四川、浙江等地.白芷主要含有香豆素类、挥发油类、多糖类、生物碱类、氨基酸类等化学成分,具有镇痛抗炎、抗氧化、抗肿瘤、美白等药理作用.本文在对白芷化学成分和药理作用分析的基础上,基于质量标志物(Q-marker)概念,从植物亲缘学及化学成分特有性、传统药效、传统功效、成分可测性、熏硫加工等角度对白芷的质量标志物进行多方面分析预测,为白芷质量评价体系的建立和开发利用提供参考.

目的:制备洋葱多糖后进行抗氧化和美白功效的研究.方法:按1∶20的料液比沸水提取洋葱3 h后,冷却至室温过滤取上清液,将上清液浓缩至200 mL后缓慢加入800 mL 95%乙醇静置过夜,抽滤沉淀,冷冻干燥得洋葱粗多糖.采用硫酸-苯酚法测多糖纯度,测定不同浓度的洋葱多糖对羟基自由基和超氧阴离子自由基的清除能力,利用斑马鱼胚法进行美白功效的测定.结果:水提醇沉法获得洋葱粗多糖得率为7.47%,纯度为42.11%.浓度为10 mg/mL以上的洋葱粗多糖溶液具有较好的羟基自由基清除能力,清除率达74.70%以上,但洋葱粗多糖的超氧阴离子自由基清除能力效果不显著.0.5 mg/mL的样品溶液具有明显的美白功效,其黑色素生成抑制率和酪氨酸酶活性抑制率分别为95.58%、75.72%.结论:洋葱粗多糖具有一定的抗氧化和美白功效,为天然功效原料在化妆品中的应用提供了理论依据.

目的:运用中医传承辅助平台(Traditional Chinese medicine inheritance support system,TCMISS)分析中医古籍中外用和口服美白处方用药规律.方法:通过中医传承辅助平台分析中医古籍收录的外用和口服美白处方的用药规律、药材来源、用药频次、性味归经、功效及核心组方等.结果:收集美白处方338首,其中外用处方186首和口服处方152首.涉及344味药材,以豆科和伞形科为主.药性多温寒和温平,药味多辛、甘.外用高频药材为白芷、白附子和茯苓等,口服高频药材为肉桂、茯苓和当归等.得到外用和口服美白处方核心组合12组和14组.结论:古代中医外用处方通过以解表行气祛斑美白为主,口服处方多通过滋补活血达到美白效果.