系统梳理并研究江苏道地药材滨海白首乌的本草考证、功效及其物质基础、质量评价等,评估其资源分布、蕴藏量、开发利用等现状.滨海白首乌为萝藦科鹅绒藤属植物耳叶牛皮消,是本草记载中白首乌药材的主要基原之一,具补肝肾、强筋骨、益精血、乌须发等功效,现代药理学研究结果表明其具有抗肿瘤、免疫调节、保肝等作用.江苏、山东等 23 个省均有耳叶牛皮消资源分布,江苏、湖北、湖南、贵州、四川、重庆、安徽等省市将其收录中药材标准,但其药用价值开发利用进程缓慢,滨海白首乌产业基础稳定,发展势头强劲,在规范化种植、政产学研深度融合等方面有很大的提升空间,研究结果为滨海白首乌产业提质增效和进一步开发利用奠定基础.

传统中药或民间应用对隔山牛皮消(Cynanchum wilfordii、耳叶牛皮消(Cynanchum auricutalum)和戟叶牛皮消(Cynanchum bungei)三种药材基元植物基本上做白首乌或隔山消混用,其主要活性成分为C21-甾体类成分.三种药材均含有告达亭(caudatin)、去乙酰萝藦苷元(deacymetaplexigenin)、开德苷元(kidjolanin)和加加米宁(gagamine),本文利用HPLC分析技术,检测四个C21-甾体化合物在三种药材中的含量,为合理使用三种药材提供依据.平均每克药材中C21-甾体含量(mg/g)研究结果表明:告达亭在隔山牛皮消中含量(水解前/水解后=0.3542/9.7142)最高、耳叶牛皮消(水解前/水解后=0.2577/4.0825)次之、戟叶牛皮消(水解前/水解后=0.0734/0.1895)最少;其次开德苷元在耳叶牛皮消中含量(水解前/水解后=0.1102/0.6094)比戟叶牛皮消(水解前/水解后=0.0751/0.3225)和隔山牛皮消(水解前/水解后=0.0736/0.2813)高,而后两者含量相近;加加米宁、去乙酰萝藦苷元在三种药材中含量差别不明显.

目的 对耳叶牛皮消Cynanchum auriculatum水溶性部位的化学成分进行研究.方法 综合运用D-101大孔树脂柱色谱、反复硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等色谱技术进行分离纯化,并利用MS、NMR等现代波谱学技术对分离得到的化合物进行结构鉴定.结果 从耳叶牛皮消水溶性部位分离得到15个化合物,分别鉴定为异莨菪亭(1)、异秦皮啶(2)、去乙酰基萝藦苷元(3)、吐叶醇(4)、4,4-二甲基庚二酸(5)、异落叶松脂素(6)、3-羟基吡啶(7)、3-羟基-2-甲基吡啶(8)、5-羟基-2-羟甲基吡啶(9)、2-甲基-6-(2',3',4'-三羟基丁基)吡嗪(10)、kiwiionol(11)、picein (12)、腺苷(13)、cynanoneside B(14)、cynanoneside A(15).结论 化合物1～2、4～13均首次从鹅绒藤属植物中分离得到,化合物15首次从该植物中分离得到.

江苏滨海的耳叶牛皮消(白首乌)是一种传统中药材,具有抗肿瘤、保护肝脏、抗抑郁等多种药理活性,其主要活性成分为C21甾体类化合物.本文分析了耳叶牛皮消中C21甾体类成分及其药理活性,为今后耳叶牛皮消研究与开发利用提供了方向.

白首乌是传统补益类中药材,具有补益肝肾、养血益精、强筋壮骨、乌须生发、抗衰老之功效,被历代医家奉为延年防老的珍品.近年来,国内学者对不同品种的白首乌进行了药理活性及物质基础的相关研究.现将白首乌近年来的研究新进展进行综述,通过对不同品种白首乌C21甾体总苷、苯酮类化合物结构和含量的差异,不同品种白首乌多糖类成分和营养物质含量的差异,以及不同化学成分的药理活性进行系统归纳,为进一步合理利用白首乌提供科学依据.

目的:对耳叶牛皮消水溶性部位的化学成分进行研究.方法:采用D-101大孔树脂、Sephadex LH-20、硅胶柱层析等色谱方法进行分离和纯化,并运用NMR、HR-ESI-MS和理化性质鉴定化合物的结构.结果:从耳叶牛皮消的水溶性部位分离得到2个化合物,分别鉴定为:6-[(β-D-吡喃木糖基)甲基]-3-羟基吡啶(1)、肉珊瑚苷元(2).结论:其中,化合物1为新化合物,化合物2为首次从该植物中分离得到;化合物1对人慢性髓系白血病细胞(K562)及人前列腺癌细胞(PC3)表现出一定的抑制增殖活性.

目的 研究耳叶牛皮消块根发酵产物的免疫活性及其化学成分.方法 通过环磷酰胺建立免疫低下模型,称重法检测耳叶牛皮消块根发酵产物对造模小鼠的脾脏、胸腺指数,并检测其吞噬细胞吞噬鸡红细胞能力;采用硅胶、Sephadex LH-20和重结晶方法进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据分析进行结构鉴定,并对分离得到的化合物进行HPLC指认.结果 耳叶牛皮消块根的发酵产物能提高小鼠脾脏及胸腺指数且优于耳叶牛皮消醇提液,对小鼠腹腔巨噬细胞吞噬鸡红细胞实验结果为阳性,从耳叶牛皮消块根发酵产物中分离得到11个化合物,分别鉴定为2,4-二羟基苯乙酮(1),2,5-二-羟基苯乙酮(2),白首乌二苯酮(3),告达亭苷元(4),开德苷元(5),萝藦苷元(6),没食子酸(7),齐墩果酸(8),去乙酰萝藦苷元(9),山梨糖醇(10)和亚油酸(11).结论 耳叶牛皮消块根的发酵产物具有提高免疫功能的功效,化合物7,10,11为发酵过程中产生的物质.

耳叶牛皮消(Cynianchum auriculatum)为萝藦科(Asclepiadaceae)植物,具有较高的营养价值和药用潜力,是中国传统的药食同源兼用植物.当前耳叶牛皮消的相关研究以活性物质的提取和分类为主,但分子水平的研究较少.本研究借助PacBio三代测序平台,对'滨乌1号,耳叶牛皮消的转录组进行测序,获得高质量 Unigenes 共 42 710 条,总长度为 113 782 167 bp.将上述 Unigenes 与 Nr、KEGG、GO、COG、Swissprot、Pfam等数据库比对,分别获得41 642、19 502、21 997、31 150、37 710、37 433条注释,其中在"氨基酸代谢"(1 967条)、"脂质代谢"(1 503条)、"萜类化合物和聚酮化合物代谢"(350条)等通路的注释有助于揭示耳叶牛皮消的药理物质代谢机制.进一步分析表明,类黄酮合成通路上可注释到29条Unigenes,黄酮和黄酮醇合成通路上可注释到2条Unigenes;类固醇合成通路上可注释到68条Unigenes,油菜素类固醇合成通路上可注释到12条Unigenes.通过这些潜力基因的鉴定,可以为耳叶牛皮消活性物质代谢的分子机制研究提供科学依据.此外,共检索到2 325个SSR位点和517个lncRNA,为耳叶牛皮消的种质鉴定、遗传图谱构建提供基础.同时,挖掘出42个转录因子,以bHLH家族、ERF家族和TCP家族为主,它们可能参与了耳叶牛皮消的次级代谢产物调控网络.本研究为耳叶牛皮消的全长转录组进行注释,为耳叶牛皮消的重要活性物质代谢机制和功能基因研究奠定了理论基础.

通过查阅历代本草、医籍、方书及近现代文献资料,笔者对经典名方中何首乌与首乌藤的名称、基原、药用部位、产地、品质、采收加工、炮制、功能主治、毒性等方面进行了系统的梳理和考证.结果发现何首乌之名始见于《何首乌传》且此名源自其发现者,历代皆以何首乌为其正名,自宋代起始将何首乌收入本草,以蓼科植物何首乌Fallopia multiflora为主流基原;明代以来除F.multflora外,还将萝孽科植物柏氏白前Cynanchum bungei、隔山牛皮消C.wilfordii、耳叶牛皮消C.auriculatum作为何首乌基原;何首乌分布较广,古代著录的产区主要有广西陆川、江西赣州等地,近代以来推崇广东德庆等地为道地产区;产地加工多为挖出后洗净,切片,晒干;近代文献总结何首乌品质以体重、质坚实、粉性足者为佳,而首乌藤以条匀,外皮紫红色者为佳;清代及之前本草中记载何首乌采收时间主要为春末、夏中、初秋,到了近代采收时间主要为春秋两季,而首乌藤为秋季采收;古代何首乌的炮制方法在宋代主要以米泔水浸泡,明代为黑豆蒸制法,清代为蒸后黑豆汁浸渍,而近现代则多为切片后与黑豆汁、黄酒蒸至汁液吸尽.首乌藤为除去杂质,洗润或浸润,切段干燥.五代时,何首乌用于治疗不孕不育,以及由于风寒引起的胃肠道疾病和便血,宋代时多生用,用于治疗瘰疬和痈肿,元代和明代生熟并用,制何首乌用于治疗痔疮、腰膝酸软等.首乌藤主要用于治疗失眠、劳伤多汗、风疮疥癣等疾病.宋代时古人认为何首乌无毒,但到了明代之后才逐渐发现其毒性,目前对何首乌的毒性机制尚未解析清楚.基于考证结果,建议开发含何首乌的经典名方中选取何首乌F.multiflora为基原,从安全角度考虑,建议慎用何首乌生品,内服需以制何首乌入药.首乌藤则建议以生品入药.