-
膜控储库型缓释给药系统在生殖健康领域的研究进展
编辑人员丨1周前
当今中国人口老龄化问题日益严重，而在国家提倡三孩政策下的女性生育力又不断下降，不论是中老年女性还是育龄女性都面临着生殖健康问题。传统口服制剂作用时间短且有的品种还存在生物利用度低的问题，长效缓释制剂具有使用方便、血药浓度稳定、安全性更高等优点，其开发为更多的生殖避孕药具研发和应用提供了理论基础与技术支持。在数十年的研发过程中诞生了多种不同类型的递药系统，其中以聚合物为基质的膜控储库型制剂作为一种常见的药物缓释系统，多用于生殖健康，且具有广阔的市场前景。本文就生殖健康领域中以聚合物为载体递送药物的膜控储库型制剂做简要综述，重点探讨了基于该种系统的聚合物材料选择、体外释放模型、制剂类型及研究进展、面临的挑战共四个关键问题，为今后开发相关药具提供借鉴。
...不再出现此类内容
编辑人员丨1周前
-
基于EVA材料的米非司酮阴道环处方研究及释药机制探索
编辑人员丨2023/10/14
目的:制备可用于女性子宫肌瘤术前预处理或长效管理的米非司酮乙烯-醋酸乙烯酯(EVA)阴道环,进行处方优化,考察体外释放度,并对米非司酮EVA阴道环的释药机制进行初步探讨.方法:通过热熔挤出及共挤出方法分别制备米非司酮EVA基质型及储库型阴道环.测定米非司酮在不同溶出介质中的饱和溶解度,选定合适的溶出介质.使用桨法测定阴道环体外释放度,使用单因素考察法考察阴道环不同参数对体外释放度的影响.总结阴道环体外释放度规律,拟合阴道环体外释放公式.结果:选定EVA28药芯+EVA18控释膜与EVA33药芯+EVA28控释膜制备米非司酮储库型阴道环,两种阴道环的膜厚度均为0.03 mm,药芯直径均为6.3 mm,日均释药量(MDR)分别达4.16 mg/d与4.54 mg/d.阴道环体外释放度公式与实验结果匹配良好.结论:制备的阴道环体外释放度可满足用于子宫肌瘤长期管理的米非司酮小剂量长效给药需求.拟合的阴道环体外释放度公式在一定程度上可指导阴道环处方优化工作.
...不再出现此类内容
编辑人员丨2023/10/14
-
黄体酮阴道环中药物释放速率与溶解度及扩散速率间相互关系的研究
编辑人员丨2023/8/6
目的:研究阴道环中药物在硅橡胶中的溶解度(CSIL)及扩散系数(DSIL)与药物释放速率的具体关系.方法:采用差示扫描量热分析法测定黄体酮、孕二烯酮、米非司酮在硅橡胶中的溶解度;采用注塑成型法制备载药基质型阴道环,加热硫化法包裹控释膜,将其制成储库型阴道环;采用释放度测定法考察各类型阴道环7d的体外释放情况.结果:黄体酮、孕二烯酮、米非司酮在MED-6382中的溶解度分别为13.06,18.71,7.5 mg/g,而载药量为300mg的3种阴道环7d的体外累积释放量由大到小依次为黄体酮(149.8 mg)、孕二烯酮(29.2 mg)、米非司酮(15.6 mg),表明药物的释放速率与药物在硅橡胶中的溶解度不完全成线性关系.硅藻土、壳聚糖、乳糖、异丙醇等添加物通过影响药物的扩散系数而影响药物的释放速率和释放量.加入硅藻土、乳糖及壳聚糖可以阻碍药物分子的扩散,降低药物的释放速率;加入挥发性物质异丙醇则可以促进药物向阴道环表面扩散,增加基质型阴道环的突释.结论:药物的释放速率是由溶解度和扩散系数二者共同决定的,调节药物释放速率,需综合考虑药物的溶解度、各类添加物对药物扩散系数的影响等多方面因素.
...不再出现此类内容
编辑人员丨2023/8/6
-
白芷香豆素储库型贴剂的研制及其体外评价
编辑人员丨2023/8/6
目的 制备白芷香豆素储库型贴剂,考察其体外释药特性和离体皮肤渗透性,筛选有效的透皮吸收促进剂,提高白芷香豆素的透皮吸收速率.方法 选取羟丙甲纤维素为储库介质,以乙烯-醋酸乙烯共聚物膜为控释膜,制备白芷香豆素储库型透皮贴剂.用Franz扩散池进行乳猪离体皮肤渗透实验,用HPLC测定欧前胡素量,考察凝胶用量、药物用量、促渗剂对药物透皮速率的影响,并对优选的贴剂进行体外释放研究.结果 最佳处方为1％羟丙基甲基纤维素(HPMC)、1％白芷香豆素、3％肉豆蔻酸异丙酯、3％氮酮;由该处方制得的贴剂稳态透皮速率(Js)达到0.713 μg/(cm2·h),体外释放速率接近零级.结论储库型白芷香豆素贴剂有较高的经皮渗透速率,体外释药完全,有望成为新型的透皮制剂.
...不再出现此类内容
编辑人员丨2023/8/6
