目的:研究玉竹地上部位的化学成分及其对α-葡萄糖苷酶的抑制活性.方法:采用大孔吸附树脂HP-20、Sephadex LH-20、MCI gel CHP 20P、Chromatorex C18、半制备型高效液相等色谱法对玉竹地上部位75％甲醇提取物进行分离纯化,通过1 H-NMR、13C-NMR等波谱技术对化合物进行结构鉴定,并采用α-葡萄糖苷酶活性筛选模型对部分化合物进行活性筛选.结果:从玉竹地上部位中分离得到16个化合物,分别鉴定为:对羟基苯甲酸(1)、芹菜素-6-C-葡萄糖苷(2)、异金雀花素(3)、异槲皮苷(4)、肥皂草苷(5)、山柰酚-3-O-β-芸香苷(6)、芦丁(7)、异鼠李素-3-O-芸香苷(8)、牡荆素-2″-O-葡萄糖苷(9)、牡荆素-4″-O-葡萄糖苷(10)、牡荆素-2″-O-β-D-(6′″-乙酰基)-葡萄糖苷(11)、异牡荆素-2″-O-β-D-葡萄糖苷(12)、芹菜素-6-C-阿拉伯糖-葡萄糖苷(13)、槲皮素-7-O-[α-L-鼠李糖-(1→6)-β-D-半乳糖苷](14)、金圣草黄素-7-O-槐糖苷(15)、金圣草黄素-7-O-[β-D-芹菜糖-(1→6)]-β-D-葡萄糖苷(16),并筛选了部分化合物的α-葡萄糖苷酶抑制活性.结论:其中,化合物2～6、10～16为首次从该植物中分离得到.化合物2具有显著的α-葡萄糖苷酶抑制活性.

为了寻找莲子心(Nelumbinis Plumula)具有心肌细胞保护活性的化学成分,本研究采用多种柱色谱技术分离和纯化莲子心的80％乙醇提取物,运用1HNMR、13C NMR等波谱技术和文献数据比对鉴定化合物结构,并对化合物进行心肌细胞保护活性筛选.从莲子心80％乙醇提取物分离纯化得到14个化合物,分别鉴定为柚皮苷(1)、山柰酚-3-O-β-D-芸香糖苷(2)、芹菜素-6-C-β-L-阿拉伯糖-8-C-β-D-葡萄糖苷(3)、木犀草素-7-O-β-D-新橙皮苷(4)、木犀草素-3'-O-β-D-葡萄糖苷(5)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(6)、橙皮苷(7)、异夏佛塔苷(8)、松脂素-4-O-β-D-葡萄糖苷(9)、对香豆酸-4-O-β-D-葡萄糖苷(10)、对香豆酸(11)、苯乙基6-O-α-L-呋喃阿拉伯糖基-β-D-葡萄糖苷(12)、淫羊藿次苷D1(13)、淫羊藿次苷F2(14).化合物1～6、9、11～14均为首次从莲子心中分离得到.黄酮类化合物1～8对缺氧/复氧损伤下的小鼠HL-1心肌细胞具有明显的保护作用,对小鼠HL-1-STAT3-Luc细胞中STAT3的表达也具有促进作用,且均具有剂量依赖性.

研究"十大皖药"品种——九华黄精(Polygonatum cyrtonema Hua in Jiuhua Mountain)块状根茎的化学成分及其抗炎活性.综合采用硅胶柱色谱、MCI柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱及半制备高效液相色谱等方法从九华黄精生药材的85％乙醇提取物中共分离得到16个化合物,并通过1 H NMR、13C NMR、HR-ESI-MS技术鉴定了化合物结构,分别为 polygodoside H(1)、polygonatumoside G(2)、25(S)-funkioside B(3)、typaspidoside A(4)、芦丁(5)、木犀草素-7-O-芸香糖苷(6)、山柰酚-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(9)、落叶松脂醇-4-O-β-D-葡萄糖苷(10)、5-O-咖啡酰奎宁酸甲酯(11)、4-O-咖啡酰奎宁酸甲酯(12)、3,5-O-二咖啡酰奎宁酸甲酯(13)、3,4-O-二咖啡酰基奎宁酸甲酯(14)、4,5-O-二咖啡酰基奎宁酸甲酯(15)、对羟基肉桂酸甲酯(16),所有化合物均是首次从九华黄精中分离得到.活性筛选结果显示化合物1～3、5～8均能够有效抑制LPS诱导的RAW 264.7细胞释放NO,且无细胞毒作用,IC50值范围为8.28～41.85 μmol/L,表现出一定程度的抗炎活性.

采用大孔吸附树脂、微孔树脂(MCI)、十八烷基硅烷键合硅胶(ODS)等柱色谱法和半制备高效液相色谱法对石菖蒲的化学成分进行分离纯化.通过质谱、核磁、紫外、红外、圆二色谱等波谱学技术结合文献数据对分离得到的化合物进行鉴定,共鉴定了 11 个化合物,包括 4 个木脂素苷,2 个苯甲醇苷,4 个黄酮苷,1 个α-四氢萘酮苷,分别为(7S,8R)-二氢去氢二松柏醇-9-O-β-D-吡喃葡萄糖基-9'-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、(7S,8R)-二氢去氢二松柏醇-9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、(7S,8R)-二氢去氢二松柏醇-9,9'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、(+)-南烛木树脂酚-3α-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、苄醇-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、苄醇-O-β-D-吡喃木糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、3'-O-甲基表儿茶素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、3'-O-甲基儿茶素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、芹菜素-6-C-β-D-吡喃葡萄糖基-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)、异金雀花素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)、(4R)-8-羟基-α-四氢萘酮-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(11).其中化合物 1 为新的新木脂素苷类化合物,化合物 2～5、7～11 为首次从菖蒲属植物中分离得到.

综合运用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型HPLC等多种色谱分离技术对桑科波罗蜜属植物胭脂Artocarpus tonkinensis 枝叶中的化学成分进行系统研究.根据分离得到化合物的波谱数据和理化性质,并通过与文献中已经报道的相应化合物的波谱数据和理化性质进行对比,鉴定了从胭脂枝叶的90％乙醇提取物中分离得到的11个化合物,分别鉴定为 artocatonkine(1)、5,6,7,4'-四甲氧基黄酮(2)、芹菜素-4'-O-β-D-葡萄糖苷(3)、rayalinol(4)、psorachalcone A(5)、4-ketopinoresinol(6)、ficusesquilignan B(7)、pinnatifidanin AI(8)、pinnatifidanin A(9)、O-methylmellein(10)、trans-4-hydroxy-mellein(11).其中化合物1为1个新异戊烯基取代黄酮,化合物2～11为首次从胭脂属植物中分离得到.此外,为了评价化合物1～11的抗类风湿性关节炎活性,采用MTS法对分离得到的化合物1～11的体外抑制滑膜细胞增殖的活性进行了测定.活性评价结果表明黄酮类化合物1～3、5以及木脂素类化合物8、9表现出了较为显著的抗类风湿性关节炎活性,它们对MH7A滑膜成纤维细胞增殖抑制活性的IC50为(6.38±0.06)～(168.58±0.28)μmol·L-1.

目的 研究樟叶黄酮类成分及其抗氧化活性.方法 通过液液萃取、大孔吸附树脂、HW-40C凝胶色谱、分子排阻色谱和制备型HPLC分离纯化樟叶95％乙醇提取物,根据理化性质及波谱数据鉴定化合物的结构.采用DPPH法测定其抗氧化活性.结果 从中分离得到10个黄酮类化合物,分别鉴定为(2R,3S)-7-methoxy-5-O-β-D-glucopyranosyl-afzelechin(1)、槲皮素-3-O-桑布双糖苷(2)、槲皮素-3-O-β-D-芹菜糖-(1→2)-β-D-葡萄糖苷(3)、槲皮素-3-O-洋槐糖苷(4)、山柰酚-3-O-β-D-芸香糖-7-O-β-D-葡萄糖苷(5)、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖-7-O-β-D-葡萄糖苷(6)、5,3'-di-O-methyl-(-)-epicatechin(7)、cinchonain Ⅱ b(8)、槲皮素-3,4'-二-O-β-D-葡萄糖苷(9)、表儿茶素(10).化合物8清除DPPH自由基的IC50值为4.8μg/mL.结论 化合物1为新化合物,化合物2～6为首次从樟属植物中分离鉴定,化合物7～9为首次从樟叶中分离得到.化合物8具有良好的抗氧化活性.

目的:探究不同寄主种类对半寄生植物百蕊草植株生长及有效成分含量的影响.方法:采用丹参、夏枯草、截叶铁扫帚、决明、紫花地丁、假蒿、鼠曲草、小麦和假俭草为百蕊草的寄主进行盆栽试验,从百蕊草生长指标叶片数、株高、根长、根粗、吸器数、吸器大小、全草重及有效成分含量进行综合评价.结果:百蕊草叶片数和全草重在小麦寄主组表现最高,分别为43片、0.51 g;百蕊草根长和吸器数在丹参寄主组表现最高,分别为17.4 cm、86.6个;百蕊草的百蕊草素Ⅰ、紫云英苷和5种黄酮类成分总含量在丹参寄主组中含量最高,分别为3.99、0.08、7.36 mg/g;小麦寄主组的山柰酚-7-O-葡萄糖苷和芹菜素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷含量最高,分别为0.19、3.42 mg/g;综合评价结果显示丹参、小麦、决明和假俭草寄主组的综合得分较高,分别为0.2263、0.1757、0.1623、0.1558.结论:丹参是最适合百蕊草生长的寄主,其次小麦、决明、假俭草可作为百蕊草的适宜寄主.

目的 研究采自云南省元阳县长梗瑞香Daphne pedunculata中的黄酮类化学成分.方法 采用正相、反相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、半制备液相色谱等色谱方法进行分离纯化,运用核磁共振和质谱等波谱方法鉴定化合物的结构.结果 从长梗瑞香95％乙醇提取物中分离得到21个黄酮化合物,其中双黄酮化合物12个.分别鉴定为异狼毒素(1)、新狼毒素A(2)、新狼毒素B(3)、荛花醇B(4)、毛瑞香素D2(5)、荛花醇 A(6)、genikwanol A(7)、瑞香黄烷 B(8)、wikstaiwanone B(9)、wikstaiwanone A(10)、瑞香黄烷 G(11)、芹菜素(12)、木犀草素(13)、芫花素(14)、紫云英苷(15)、芹菜素-7-O-葡萄糖苷(16)、山柰酚(17)、木犀草苷(18)、刺槐素(19)、瑞香黄烷F(20)、5-甲氧基-芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(21).结论 从长梗瑞香95％乙醇提取物中分离得到21个黄酮化合物中,除化合物12～14外,其余均为首次从长梗瑞香中分离得到.该研究结果丰富了长梗瑞香植物黄酮的化学多样性,并为其深入研究及利用提供重要的基础和科学依据.

目的:研究大蝎子草Girardinia diversifolia(Link)Friis的化学成分.方法:利用硅胶柱色谱、薄层色谱等对大蝎子草的化学成分进行分离纯化,并通过波谱数据及理化性质鉴定化合物结构.结果:从大蝎子草中分离得到 20 个化合物,分别鉴定为:委陵菜酸(1)、芹菜素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、蔗糖(4)、β-谷甾醇(5)、邻苯二甲酸二戊酯(6)、秦皮素(7)、东莨菪内酯(8)、对羟基肉桂酸(9)、水杨酸(10)、香草醛(11)、丁二酸(12)、trans-3-dodecenedioic acid(13)、壬二酸(14)、6,9,10-trihydroxy-octadec-7-enoic acid(15)、(E,E)-9-oxooctadeca-10,12-dienoic acid(16)、1-hexadecanoyl propan-2,3-diol(17)、1-亚油酸甘油酯(18)、n-hexacos-5,8,11-trienoic acid(19)、二十六烷(20).结论:除化合物 5、8 外,其余化合物均为首次从大蝎子草中分离得到.

目的 探讨瓜蒌皮注射液治疗稳定型心绞痛(SAP)的作用机制.方法 检索相关文献,获取制剂活性成分,采用SwissTargetPre-diction数据库预测其靶点.利用GeneCards数据库获取SAP疾病靶点;利用Venny 2.1 平台获取共有靶点;利用MetaScape软件对作用靶点进行基因本体论(GO)功能富集分析和京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集分析,利用Cytoscape 3.9.1 软件构建成分-靶点-通路网络,通过String数据库构建蛋白相互作用网络;通过基因表达综合(GEO)数据库获取的差异表达基因和分子对接进行验证,采用PyMOL 2.3.0 软件进行可视化分析.结果 共获得制剂活性成分 57 个,靶点 517 个,其中 26 个作用于SAP.核心活性成分为黄酮类,如木犀草素、芦丁、木犀草苷、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷和香叶木素-7-O-β-葡萄糖苷,核心靶点为TNF,FGF2,MMP-9,ICAM1,EGFR等.基因主要富集于 37 个GO功能(其中生物过程 20 个,分子功能 9 个,细胞组成 8 个)及 9 条KEGG通路.验证结果表明,活性成分可特异性作用于部分疾病差异表达基因.核心活性成分与靶点的结合能均小于-10.6 kcal/mol.结论 瓜蒌皮注射液可能通过多种活性成分作用于多个特异性靶点,进而通过多通路发挥抗炎、抗氧化应激、抗凋亡作用,从而治疗SAP.