Broussonin C是从构树(Broussonetia papyrifera)中分离得到的一种1,3-二芳基丙烷类化合物,具有较好的酪氨酸酶抑制活性.本文以2,4-二羟基苯甲醛为起始原料,经6步反应得到broussonin C,实现其首次全合成.该法操作简单、收率高.同时,在类似物研究中发现,broussonin C无异戊烯基片段的结构类似物酪氨酸酶抑制活性更好,实现了对其结构的有效简化.

目的 研究玄参内生真菌Nigrospora oryzae D7的次生代谢产物及生物活性.方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱及HPLC进行分离纯化,利用核磁共振谱和质谱等谱学技术对化合物进行结构鉴定.结果 从N.oryzae D7培养物的醋酸乙酯萃取物中共分离得到 11 个化合物,分别鉴定 4,5,8-三羟基-6-甲氧基-2-甲基-3-2-丙酰-3,4-二氢萘-1(2H)-酮(1)、(S)-2-甲基-2,3-二氢苯并呋喃-4-羧酸(2)、3-羟基-2-甲氧基-5,6-二甲基苯甲酸(3)、2-乙氧基-3-羟基-5,6-二甲基苯甲酸(4)、2,4-二羟基-3,6-二甲基苯甲醛(5)、2,5-二甲基间苯二酚(6)、2-(4-羟苯基)乙酸乙酯(7)、酪醇(8)、α-acetylorcinol(9)、(20S,22E,24R)-5α,8α-桥二氧-麦角甾烷-6,22-二烯-3β-醇(10)、(3β,5α,6β,22E)-麦角甾-7,22-二烯-3,5,6-三醇(11).化合物 1为新化合物,活性测试结果表明化合物 1 对人肺癌 A549 细胞和人乳腺癌MDA-MB-435 细胞具有较强的生长抑制活性,IC50分别为(9.25±1.60)、(11.37±2.10)μmol/L;化合物10和11对A549细胞的增殖有一定的抑制活性,IC50分别为(25.23±2.50)、(27.48±1.90)μmol/L.结论 化合物 1 为萘醌类新化合物,命名为稻黑孢醌A;化合物 1 对A549 细胞和MDA-MB-435细胞的增殖有显著的抑制活性.化合物 10和 11 对A549 细胞增殖有一定的抑制作用.

综合运用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20 凝胶柱色谱以及制备型高效液相色谱等技术对唇形科绣球防风属植物绣球防风Leucas ciliata的化学成分进行研究,得到 17 个酚酸类化合物.根据化合物的理化性质和波谱数据,及通过与文献对比,分别鉴定为 4-hydroxyphenethyl ethyl succinate(1)、4-hydroxyphenethyl methyl succinate(2)、2-(4-hydroxyphenyl)ethyl acetate(3)、对羟基苯乙基茴香酸酯(4)、决明顺反二聚苯丙素(5)、对香豆酸(6)、3,4-二羟基苯丙酸甲酯(7)、咖啡酸(8)、反式对羟基肉桂酸乙酯(9)、对羟基苯乙酸甲酯(10)、对羟基苯乙醇(11)、丁香酸(12)、香草醛(13)、原儿茶酸(14)、水杨酸(15)、对羟基苯甲醛(16)和diorcinol(17).其中化合物 1 为新化合物,化合物2～10、12、14、16～17为首次从绣球防风属中分离得到,所有化合物均首次从绣球防风中分离得到.通过检测脂多糖(LPS)诱导的RAW264.7 细胞中一氧化氮(NO)的产生评价化合物1～17的抗炎作用,结果表明化合物5、7、9表现出显著的抗炎活性,IC50 为(10.14±0.36)～(21.17±0.11)μmol·L-1.

目的 研究顶花板凳果(Pachysandra terminalis Sieb.et Zucc.)的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱以及半制备液相色谱等方法进行分离纯化,并结合其理化性质及NMR、IR、MS等波谱学技术进行结构解析.结果 从顶花板凳果80％乙醇提取物中分离得到10个化合物,分别为(+)-syringaresinol(1)、苯甲酸(2)、对羟基苯甲醛(3)、对羟基苯乙酮(4)、香草酸(5)、丁香醛(6)、4-羟基-3,5-二甲氧基苯乙酮(7)、3,4,5-三甲氧基苯甲酸(8)、3-羟基-1-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯)-1-丙酮(9)、schumannione(10).结论 化合物1～4、7～10为首次从板凳果属植物中分离得到.

采用硅胶、大孔树脂、葡聚糖凝胶、MCI树脂、薄层色谱以及高效液相色谱等色谱分离方法,从鱼腥草(Hout-tuynia cordata)地上部分95％乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位分离得到10个化合物.运用质谱、核磁共振等波谱技术和文献对比法鉴定了其结构,分别鉴定为去氢催吐萝芙木醇(1)、5,6-环氧-3-羟基-β-紫罗兰酮(2)、黑麦草内酯(3)、pubinernoid A(4)、槲皮苷(5)、槲皮素(6)、阿福豆苷(7)、4-甲氧基苯-1,2-二醇(8)、4-羟基苯甲醛(9)、苯甲酸(10).化合物1～4为首次从鱼腥草中分离得到的降碳倍半萜.对所有化合物进行了抗植物病原菌活性筛选,结果显示:在40 mg/mL浓度下,化合物5～7对禾谷镰刀菌、褐枝孢菌、番茄灰霉病菌、瓜类球腔菌和棉花枯萎病菌抑菌率介于38％～50％之间.

目的 研究大发表Campylotropis trigonoclada干燥全株的化学成分.方法 利用HPD-100大孔吸附树脂、硅胶、反相RP-18、凝胶Sephadex LH-20、HPLC等色谱方法进行分离纯化,并运用MS、NMR等波谱方法鉴定化合物的结构.结果 从大发表中分离得到24个化合物,分别鉴定为(+)-儿茶酸(1)、芦丁(2)、槲皮素-3-O-α-L-阿拉伯吡喃糖苷(3)、广寄生苷(4)、槲皮素-3-O-葡萄糖苷(5)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃木糖苷(6)、木犀草素-7-O-β-龙胆二糖苷(7)、荭草素(8)、异牧荆素-2"-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)、voilanthin(10)、染料木素(11)、bolusanthin Ⅲ(12)、二羟四氢黄酮-7-O-葡萄糖苷(13)、白皮杉醇4'-O-p-D-吡喃葡萄糖苷(14)、(Z)-虎杖苷(15)、二氢菜豆酸(16)、millettiaspecoside B(17)、七叶内酯(18)、交链孢酚(19)、邻苯二甲酸二丁酯(20)、邻苯二甲酸二辛酯(21)、2,4-二羟基-3,6-二甲基苯甲酸甲酯(22)、3,4-二羟基苯甲醛(23)和没食子酸乙酯(24).其中黄酮类化合物13个、二苯乙烯苷类化合物2个、倍半萜类化合物1个、苯酚苷类化合物1个、香豆素类化合物1个和其他芳香化合物6个.结论 除化合物11外,其余23个化合物均为首次从该属植物中分离得到.

目的 研究大苞鞘石斛Dendrobium wardianum茎中的酚类化学成分.方法 运用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、半制备液相色谱和制备薄层色谱等分离技术进行分离纯化.通过1H-NMR、13C-NMR、X射线单晶衍射、质谱等波谱数据和理化性质对化合物结构进行鉴定.结果 从大苞鞘石斛茎中共分离得到31个酚类化合物,分别鉴定为4-羟基-3,3',5'-三甲氧基联苄(1)、denbinobine(2)、柚皮素(3)、3,3'-二羟基-5,5'-二甲氧基联苄(4)、3,4'-二羟基-5-甲氧基联苄(5)、5,7-二羟基色原酮(6)、dihydrotricin(7)、4,5-二羟基-3,7-二甲氧基-9,10-二氢菲(8)、1,4,7-三羟基-5-甲氧基芴酮(9)、二氢松柏醇二氢对羟基桂皮酸酯(10)、4,4'-二羟基-3,5-二甲氧基联苄(11)、(+)-丁香脂(12)、(+)-杜仲树脂酚(13)、N-反式桂皮酸酰对羟基苯乙胺(14)、丁香酸(15)、二氢松柏醇(16)、苜蓿素(17)、3,5,4'-三羟基-3'-甲氧基联苄(18)、threo-7-O-ethyl-9-O-(4-hydroxyphenyl)propionyl-guaiacylglycerol(19)、balanophonin(20)、ω-hydroxypropioguaiacone(21)、对羟基苯甲醛(22)、3-hydroxy-l-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)propan-1-one(23)、(-)-铁皮石斛素 B(24)、(+)-铁皮石斛素 B(25)、dendrowillol A(26)、香草醛(27)、dihydro-p-cinnamic acid(28)、p-hydroxyphenethyl trans-ferulate(29)、对羟基苯甲酸(30)、对羟基肉桂酸(31).结论 首次获得了铁皮石斛素B的单晶并通过X射线单晶衍射,发现该化合物为一对外消旋体,其绝对构型分别为2S,3S和2R,3R,并对铁皮石斛素B进行了手性拆分.化合物20、25首次从石斛属植物中分离得到,化合物5、6、14、19、24、26、29、31均为首次从大苞鞘石斛中分离得到.

目的:研究黑桑枝中的化学成分.方法:采用HP20 大孔树脂柱层析、正相硅胶柱层析、Sephadex LH-20葡聚糖凝胶柱层析以及半制备型液相色谱等对黑桑枝乙酸乙酯部位进行分离纯化,运用现代波谱学方法(UV、IR、MS、NMR)鉴定化合物的结构.结果:从黑桑枝中共分离得到 9 个化合物,分别鉴定为:2',4',2"-三羟基查尔酮-4"-O-β-D-葡萄糖苷(1)、槲皮素(2)、2,4-二羟基苯甲醛(3)、二氢槲皮素(4)、3-O-甲基槲皮素(5)、3-O-甲基槲皮素-7-O-β-D-葡萄糖苷(6)、桑黄素(7)、槲皮素-3'-O-β-D-葡萄糖苷(8)、槲皮素-4'-O-β-D-葡萄糖苷(9).结论:其中,化合物 1 为一新的查尔酮葡萄糖苷类化合物,化合物 1、5、6、9 为首次从该植物中分离得到.

目的:研究鲜地黄Rehmannia glutinosa Libosch.中的酚酸类成分及其生物活性.方法:运用硅胶、MCI gel CHP-20、ODS、Sephadex LH-20 葡聚糖凝胶等柱色谱方法和制备型高效液相对鲜地黄 70%丙酮提取物进行系统的分离纯化,通过MS、NMR等手段,结合理化性质鉴定化合物结构.采用MTT法检测化合物对低氧诱导RPASMC细胞增殖的影响,并对所有化合物进行体外α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选.结果:从鲜地黄中分离得到 16 个化合物,分别鉴定为:C-藜芦酰乙二醇(1)、桂皮酸(2)、阿魏酸(3)、顺式阿魏酸(4)、咖啡酸(5)、ω-hydroxypropioguaiacone(6)、对羟基苯乙醇(7)、毛蕊花糖苷(8)、贞桐苷A(9)、苯甲酸(10)、4-甲氧基苯甲酸(11)、对羟基苯甲酸(12)、香草酸(13)、香草醛(14)、3,4-二羟基苯甲醛(15)、丁香酸(16).结论:其中,化合物 1、4、6、9、11、15 为首次从该属植物中分离得到.化合物 1、15、16 可显著抑制RPASMC细胞增殖且无明显毒性.所有化合物均显示微弱的降糖活性.

目的:合成白藜芦醇类似物,考察其抗糖尿病活性及作用机制.方法:以不同取代的苯胺和不同取代的苯甲醛为原料,在乙醇回流下合成了白藜芦醇类似物,并测试其在棕榈酸(palmitic acid,PA)刺激下对胰岛β细胞的保护作用,同时探究优势化合物抗糖尿病的作用机制.结果:大部分化合物在PA刺激下对胰岛β 细胞有保护作用,化合物JA10 和JA12 具有明显的细胞保护作用.分子机制研究显示,化合物JA10 和JA12 可以减少PA刺激下细胞内活性氧的生成,同时可以抑制炎症因子IL-1β和IL-6 的基因表达.结论:白藜芦醇类似物JA10 和JA12 是潜在的抗糖尿病新化学实体.